Goserelin

Код АТХ:
L02AE03

Карактеристика.

Znači antineoplastic hormoni, sintetički dekapeptid je analogno od gonadotropina otpuštajući hormon (Tropsin hormon). Goserelin acetat je skoro beli prah. Slobodan растворим в уксусной кислоте, rastvorljiva u vodi; 0,1М соляной кислоте; 0,1М растворе натрия хлорида, dimethylformamide, dimetil sulfoxide. Нерастворим в ацетоне, hloroform, Na mreži. Molekulske mase 1269,43 (гозерелин), 1328 (гозерелина ацетат).

Фармаколошко дејство.
Protivoopujolevoe, antiandrogennoe.

Апликација.

Goserelin 3,6 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде или в перименопаузе, endometrioza, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, фиброиди материце (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение).

Goserelin 10,8 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, endometrioza, фиброиди материце.

Контраиндикације.

Преосетљивост, укљ. к другим аналогам ГнРГ; iz detinjstva i mladosti (у 14 године).

Ограничења се односе.

Opstrukcije urinarnog trakta (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения).

Трудноћа и дојење.

Kontraindikovana u trudnoći (адекватне и добро контролисане студије код људи нису одржани). Гозерелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Влияние на репродуктивную функцию как результат антигонадотропных свойств вещества наблюдается при хроническом введении. У женщин детородного возраста перед началом терапии необходимо исключить беременность. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения гозерелином и в течение 12 нед после его отмены. Если гозерелин применяют при беременности или если беременность наступила при терапии гозерелином, пациентка должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода и риске самопроизвольного выкидыша.

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem (nepoznat, проникает ли гозерелин в грудное молоко женщин, али зна се, что гозерелин экскретируется в молоко лактирующих крыс).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: вртоглавица, главобоља, smetnje spavanja, чрезмерная утомляемость или слабость, анксиозност, депресија, парестезија, cerebralnu cirkulaciju.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): lability AD, napraviti pakao, аритмија, инфаркт миокарда, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность стоп, zglobove), анемија.

Respiratorni sistem: обострение ХОБЛ, infekcija gornjeg respiratornog trakta.

Из дигестивног тракта: смањен апетит, мучнина, повраћање, ili zatvor ili proliv.

Алергијске реакције: осип, anaphylactoid reakcije.

Друго: обострение симптомов рака молочной железы, прираст, hiperkalcemiju (у больных с костными метастазами), giht (bol u zglobovima), povećao se znoje, plimu i oseku; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, potenciju, гинекомастија; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, plimu i oseku, lability raspoloženje, smanjeni libido, менопауза, аменореја (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), крвава питања (на почетку лечења), Obrazovanje jajnika ciste, снижение плотности костной ткани и костной массы.

Дозирање и администрација.

N/a (при необходимости под местной анестезией), odrasli, в переднюю брюшную стенку, депо 3,6 мг — каждые 28 дани, депо 10,8 мг — каждые 12 дани. При злокачественных новообразованиях — длительно; при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 Месеци; для истончения эндометрия 2 депо вводят с интервалом в 4 Сунце, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второго депо.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

При ЭКО гозерелин 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Мере предострожности.

Bolesna, получающие гозерелин, должны находиться под наблюдением врача. В связи с повышением частоты обострения заболевания ввиду увеличения концентрации тестостерона в крови, возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при наличии метастазов необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы.

Боль в костях при временном внезапном обострении болезни можно лечить симптоматически. Сдавление спинного мозга или почечную недостаточность, обусловленную обструкцией мочеточника, следует лечить общепринятым способом. В крайнем случае следует прибегнуть к орхиэктомии.

Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

На фоне лечения повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, тк. возможна стимуляция большого количества фолликулов.