Goserelin

Код АТХ:
L02AE03

Карактеристика.

Znači antineoplastic hormoni, sintetički dekapeptid je analogno od gonadotropina otpuštajući hormon (Tropsin hormon). Goserelin acetat je skoro beli prah. Slobodan растворим в уксусной кислоте, rastvorljiva u vodi; 0,1М соляной кислоте; 0,1М растворе натрия хлорида, dimethylformamide, dimetil sulfoxide. Нерастворим в ацетоне, hloroform, Na mreži. Molekulske mase 1269,43 (гозерелин), 1328 (гозерелина ацетат).

Фармаколошко дејство.
Protivoopujolevoe, antiandrogennoe.

Апликација.

Goserelin 3,6 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, гормонозависимый рак молочной железы у женщин в репродуктивном периоде или в перименопаузе, endometrioza, необходимость предварительного истончения эндометрия перед хирургическим вмешательством, фиброиди материце (в комплексе с хирургическим лечением), для угнетения функции гипофиза при подготовке стимуляции суперовуляции в рамках программы ЭКО (экстракорпоральное оплодотворение).

Goserelin 10,8 мг: гормонозависимый рак предстательной железы, endometrioza, фиброиди материце.

Контраиндикације.

Преосетљивост, укљ. другим аналозима ГнРХ; iz detinjstva i mladosti (у 14 године).

Ограничења се односе.

Opstrukcije urinarnog trakta (в анамнезе у мужчин), метастазы в позвоночник (риск сдавления спинного мозга в результате обострения заболевания в начале лечения).

Трудноћа и дојење.

Kontraindikovana u trudnoći (адекватне и добро контролисане студије код људи нису одржани). Гозерелин может оказывать вредное эмбриональное воздействие при введении беременным женщинам. Влияние на репродуктивную функцию как результат антигонадотропных свойств вещества наблюдается при хроническом введении. Код жена у репродуктивном добу, трудноћу треба искључити пре почетка терапије.. Женщинам необходимо использовать для контрацепции негормональные методы в период лечения гозерелином и в течение 12 нед после его отмены. Если гозерелин применяют при беременности или если беременность наступила при терапии гозерелином, пациентка должна быть предупреждена о потенциальном вреде для плода и риске самопроизвольного выкидыша.

U doba tretman treba da prestanem sa dojenjem (nepoznat, проникает ли гозерелин в грудное молоко женщин, али зна се, что гозерелин экскретируется в молоко лактирующих крыс).

Нуспојаве.

Са нервног система и чулних органа: вртоглавица, главобоља, smetnje spavanja, чрезмерная утомляемость или слабость, анксиозност, депресија, парестезија, cerebralnu cirkulaciju.

Кардио-васкуларни систем и крв (хематопоеза, хемостаза): lability AD, napraviti pakao, аритмија, инфаркт миокарда, окклюзионные нарушения периферического кровообращения (болезненность или похолодание кистей и стоп), усугубление хронической сердечной недостаточности (отечность стоп, zglobove), анемија.

Respiratorni sistem: обострение ХОБЛ, infekcija gornjeg respiratornog trakta.

Из дигестивног тракта: смањен апетит, мучнина, повраћање, ili zatvor ili proliv.

Алергијске реакције: осип, anaphylactoid reakcije.

Друго: обострение симптомов рака молочной железы, прираст, hiperkalcemiju (у больных с костными метастазами), giht (bol u zglobovima), povećao se znoje, plimu i oseku; у мужчин — обструкция мочевыводящих путей, синдром сдавления спинного мозга, potenciju, гинекомастија; у женщин — сухость слизистой оболочки влагалища, plimu i oseku, lability raspoloženje, smanjeni libido, менопауза, аменореја (после отмены терапии возобновления менструации может не произойти), крвава питања (на почетку лечења), Obrazovanje jajnika ciste, смањена густина костију и коштана маса.

Дозирање и администрација.

N/a (при необходимости под местной анестезией), odrasli, в переднюю брюшную стенку, депо 3,6 мг — каждые 28 дани, депо 10,8 мг — каждые 12 дани. При злокачественных новообразованиях — длительно; при доброкачественных гинекологических заболеваниях — не более 6 Месеци; для истончения эндометрия 2 депо вводят с интервалом в 4 Сунце, при этом операцию рекомендуется проводить в течение первых двух недель после введения второго депо.

Пожилым больным, больным с почечной или печеночной недостаточностью проводить корректировку дозы нет необходимости.

При ЭКО гозерелин 3,6 мг применяется для десенсибилизации гипофиза, которая определяется по концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Мере предострожности.

Bolesna, получающие гозерелин, должны находиться под наблюдением врача. В связи с повышением частоты обострения заболевания ввиду увеличения концентрации тестостерона в крови, возникновения обструкции мочевыводящих путей и сдавления спинного мозга при наличии метастазов необходимо проводить систематический контроль состояния в течение первого месяца терапии, включая определение в сыворотке крови концентрации тестостерона, антигена предстательной железы, активности кислой фосфатазы.

Боль в костях при временном внезапном обострении болезни можно лечить симптоматически. Сдавление спинного мозга или почечную недостаточность, обусловленную обструкцией мочеточника, следует лечить общепринятым способом. В крайнем случае следует прибегнуть к орхиэктомии.

Повторные курсы при доброкачественных гинекологических заболеваниях не рекомендуются в связи с высокой вероятностью проявлений остеопороза. После отмены терапии возможно прогрессивное восстановление плотности костной ткани.

На фоне лечения повышается тонус шейки матки, могут возникнуть трудности при расширении шейки матки.

С осторожностью применяют гозерелин 3,6 мг при ЭКО у пациенток с синдромом поликистозных яичников, тк. возможна стимуляция большого количества фолликулов.