ЭТАЦИЗИН

Активни састојак: 2-КАРБЭТОКСИАМИНО-10 -(3-diètilaminopropionil)-фенотиазина гидрохлорид
Код АТХ: C01BC
КФГ: Antiaritmicski proizvoda. Класс I C
ИЦД-10 кодова (сведочење): (I) 45.6, (I) od 29,3, (I) od 29,3, I48, (I) 49.4
Код КФУ: 01.11.01.01.03
Произвођач: Олаинфарм КАО (Летонија)

Дозни облик, састав и паковање

Таблете, премазан жут, круг, presjeka od dva sloja su vidljivi.

Ексципијенси: скроб од кромпира, Сахароза, methylcellulose, калцијум стеарат.

Састав омотача: Сахароза, Povidon, quinoline žuta boja (Е104), колорант Сунсет жута (Е110), калцијум карбонат, магния гидроксикарбонат основной, Титанијум диоксид (Е171), silicijum dioksida, vosak vosak.

10 Комади. – плетеница валиум положајне (5) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антиаритмический препарат класса I C. Ima длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия (У_{максимум}), не изменяет потенциал покоя.

В зависимости от дозы может уменьшать длительность потенциала действия. Существенно не изменяет эффективные рефрактерные периоды желудочков и предсердий. Угнетает быстрый входящий натриевый ток и, u manjoj meri, медленный входящий кальциевый ток.

Этацизин замедляет проведение возбуждения по проводящей системе миокарда. На ЭКГ появляется удлинение интервала PR и комплекса QRS; интервал ST, отражающий реполяризацию желудочков, не изменяется или имеет тенденцию к укорачиванию.

Этацизин повышает порог фибрилляции миокарда. В отличие от многих антиаритмических препаратов Этацизин не вызывает достоверного снижения ЧСС или удлинения продолжительности интервала QT на ЭКГ.

Антиаритмический эффект при приеме внутрь развивается обычно од 1-2 дан, длительность курса лечения зависит от формы аритмии, эффективности и переносимости препарата.

Фармакокинетика

Апсорпције

При приеме внутрь препарат быстро всасывается из ЖКТ и определяется в крови через 30-60 м. Ц_{максимум} u plazma, ostvaruje se kroz 2.5-3 не. Биорасположивост – 40%.

Додјела

Povezivanje proteina krvne plazme je o 90%. Этацизин проникает через плацентарный барьер. Iz majčino mleko.

Метаболизам

Интенсивно метаболизируется при “prvom prolazu” kroz jetru. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Повлачење

Из организма активное вещество выводится с мочой в виде метаболитов. Т._1/2 је 2.5 не.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

Параметры фармакокинетики Этацизина подвержены значительным индивидуальным колебаниям и требуют индивидуального изучения у отдельных пациентов для определения оптимальной концентрации препарата в плазме крови.

Индикације

— наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия;

— пароксизмы мерцания и атријалне флатер;

— желудочковая и наджелудочковая тахикардия (u t. не. и при синдроме WPW).

Показания к применению ограничиваются наличием тяжелого органического поражения сердца.

Режим дозирања

Лек треба узимати орално, без обзира на унос хране. 50 мг 3 пута / дан.

При недостаточном клиническом эффекте дозу увеличивают (под обязательным контролем ЭКГ) у 50 мг 4 пута / дан (200 мг) или 100 мг 3 пута / дан (300 мг).

По достижении стойкого противоаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах.

Нуспојаве

Кардио-васкуларни систем: синуса хапшење, AV-blokade, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмија, promjene na ECG (удлинение интервала PQ, расширение зубца Р и комплекса QRS). Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее велика после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, приводящей к снижению сократимости мышцы сердца и развитию сердечной недостаточности.

ЦНС-: вртоглавица, главобоља, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечалась диплопия, пареза акомодације.

Из дигестивног система: мучнина.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата в течение 3-4 дани. При длительном лечении Этацизином эти побочные эфекты не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

Побочные эффекты зависят от величины дозы и, ih izbjeći, не следует назначать максимальные дозы препарата.

Контраиндикације

— выраженные нарушения проводимости (укљ. sinoatrialnaya blokada, AV blokade II i III stepen) при отсутствии искусственного водителя ритма, нарушение внутрижелудочковой проводимости;

— нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса – волокнам Пуркинье;

— выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

— наличие постинфарктного кардиосклероза;

-kardiogeni šok;

— izrazio arterijski gipotenzia;

— хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса;

— выраженные нарушения функций печени и/или почек;

– istovremeni prijem MAO inhibitore;

— одновременный прием с антиаритмическими средствами класса I С (морацизин /этмозин/, propafenone, аллапинин) и класса I А (quinidine, procainamide, dizopiramid, aymalin);

- До старости 18 године (efikasnost i sigurnost nisu instalirane);

- Трудноћа;

- Дојење (дојење);

- Преосетљивост на лек.

Ц Oprez применяют препарат при СССУ, bradikardija, AV blokade diplomu sam, ЦХД, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной Glaukom, Benigna benignu hyperplasia, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), Otkazivanje bubrega, Otkazivanje jetre, нарушении электролитного баланса (hypokalemia, hyperkalemia, gipomagniemii).

Трудноћа и дојење

Droga je kontraindikovana u trudnoći i laktaciji (дојење).

Этацизин проникает через плацентарный барьер. Iz majčino mleko.

Упозорења

Также как и другие антиаритмические препараты, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина следует:

— строго учитывать противопоказания к применению препарата;

— заранее выявить и устранить гипокалиемию;

— избегать применения Этацизина в сочетании с антиаритмическими препаратами класса I А и класса I С;

— курсовое лечение предпочтительно начинать в стационаре (posebno u prvoj 3-5 дней приема препарата, с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ);

— немедленно прекратить лечение при учащении эктопических желудочковых комплексов, появлении блокад или брадикардии;

— прекратить лечение при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, продолжительности зубца Р на ЭКГ более 0.12 Сец.

Факторы риска аритмогенного действия Этацизина: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка, максимальные дозы препарата. Штавише, следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями печени.

При лечении Этацизином нельзя употреблять алкоголь.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать состояние пациента и функции сердечно-сосудистой системы (PAKAO, ЕКГ, ЭхоКГ).

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Из-за риска развития головокружения не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать сложные механизмы, требующие повышенного внимания, способности к концентрации.

Предозирати

Симптоми: удлинение интервала PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубца Т, брадикардија, синоатриальная и AV-блокада, asystole, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, вртоглавица, затуманенность зрения, главобоља, digestivnih poremećaja.

Лечење: simptomaticescuu terapija. Для лечения желудочковой тахикардии не следует использовать антиаритмические препараты классов I А и I С. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

Друг Интерацтионс

Противопоказано применение Этацизина с другими антиаритмическими препаратами класса I С (морацизин /этмозин/, propafenone, аллапинин) и класса I А (quinidine, procainamide, dizopiramid, aymalin).

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

Комбинация бета-адреноблокаторов с Этацизином усиливает противоаритмическое действие, в особенности по отношению к аритмиям, провоцируемым физической нагрузкой или стрессом.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Листа Б. Лек треба чувати ван домашаја деце, суво, tamno mesto na temperaturi od ne više od 30° c. Рок употребе – 3 година.