Бутоконазол

Код АТХ:
Г01АФ15

Карактеристика.

Derivata imidazola.. Бутоконазола нитрат — белый или почти белый порошок. Трудно растворим в метаноле, мало растворим в хлороформе, метилен хлорид, ацетоне и etanol, очень незначительно растворим в в этилацетате, praktično nerastvorim vode. Плавится с разложением примерно при 159 ° Ц. Molekulske mase 474,79.

Фармаколошко дејство.
Antimycotic, fungicidno.

Апликација.

Кандидоз влагалища, uzrokovano Цандида албицанс.

Контраиндикације.

Преосетљивост.

Трудноћа и дојење.

При интравагинальном введении беременным крысам в период органогенеза бутоконазола нитрат в дозе 6 мг / кг / дан (в 130–350 раз превышает допустимую безопасную дозу, основанную на уровне, достигаемому после интравагинального введения в сыворотке у крыс, в сравнении с сывороточным уровнем у человека, достигаемым после применения в рекомендуемой терапевтической дозе) вызывал повышение частоты резорбции плодов и снижение численности приплода; однако тератогенных эффектов не обнаружено.

Бутоконазола нитрат не вызывал видимых неблагоприятных результатов при пероральном введении беременным крысам в период органогенеза при дозах до 50 мг / кг / дан (у 5 раз превышает дозу для человека, в пересчете на мг/м²). Ежедневные пероральные дозы 100, 300 или 750 мг / кг / дан (у 10, 30 или 75 раз выше дозы для человека, в пересчете на мг/м²) вызывали пороки развития плода (дефекты брюшной стенки, расщелина неба), при таких высоких дозах отмечалось также неблагоприятное действие на самку. Не обнаружено, међутим, неблагоприятных эффектов на приплод у крольчих, которые получали бутоконазола нитрат перорально в дозах, оказывающих стрессовое воздействие на самок (на пример 150 мг / кг, у 24 раза выше дозы для человека в пересчете на мг/м²).

Бутоконазола нитрат, подобно другим противогрибковым азолам, затрудняет роды у крыс.

При беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для плода (adekvatna i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao).

Kategorija radnje na fetus od strane FDA – Ц. (Varijacije u životinje studiji negativan uticaj na fetus, i adekvatne i dobro kontrolisane studije u trudnih žena nije držao, Međutim, o mogućim koristima, povezane sa upotrebom HP u trudnice, mogu da opravdaju svoje koristi, Uprkos potencijalnog rizika.)

С осторожностью применять в период кормления грудью (nepoznat, экскретируется ли в грудное молоко).

Нуспојаве.

U kontrolisanom kliničkim imaju 314 человек при однократном применении бутоконазола нитрата в виде 2% вагинального крема у 18 пацијенти (5,7%) отмечались: спаљивање, свраб, болови и отицање вагинални зид, боль/спазмы в нижней части живота, или сочетание двух и более из этих симптомов. У 3 пацијенти (1%) эти жалобы были обусловлены лечением. Пять из 18 пациентов в связи с неблагоприятными эффектами прекратили свое участие в испытаниях.

Кооперација.

Не рекомендуется использовать презервативы или интравагинальные диафрагмы в течение 72 ч после применения бутоконазола в виде крема (крем содержит минеральное масло, штетних производа од латекса или гуме).

Дозирање и администрација.

Intrawaginalno, sadržaj na 1 аппликатора (око 5 господин) однократно вводят во влагалище в любое время суток.

Мере предострожности.

Если клинические признаки инфекции сохраняются после завершения лечения, следует провести повторное микробиологическое исследование для выявления возбудителя и подтверждения диагноза.

Появление раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений служит показанием к прекращению лечения кремом.

При случайном попадании препарата внутрь следует промыть желудок.