Betahistine: упутства за употребу лека, састав, Kontraindikacije

Код АТХ:
N07ca01

Betahistine: апликација

Bolesti i Menijerova sindrom (укљ. тинитус и губитак слуха), вестибуларна вртоглавица различитог порекла (Nedostatak vitamina vertebrobaziliarnaya, post-traumatskog encefalopatija, cerebralna arterioskleroza, vestibularnog neurozu, labyrinthitis, Benigna poziciju vrtoglavica nakon hitno neurohirurga operacija).

Betahistine: фармаколошки ефекат

Pharmacodynamics.

Механизам деловања бетахистина је само делимично схваћен.. Познат, да постоји неколико валидних хипотеза, подржано студијама на животињама и људима.

Ефекат бетахистина на хистаминергички систем.

Основана, да бетахистин делимично показује агонистичку активност у односу на Х₁-рецептори, као и антагонистичко деловање против Х₃-хистаминских рецептора у нервном ткиву и има малу активност у односу на Х₂-хистаминске рецепторе.

Бетахистин повећава метаболизам и ослобађање хистамина блокирањем пресинаптичког Х₃-рецепторе и индукцију процеса смањења количине одговарајућег Х₃-рецептори.

Бетахистин може повећати кохлеарни проток крви, као и по целом мозгу.

Постоје информације о побољшању циркулације крви у судовима nađenoj vascularis унутрашње ухо, можда, опуштањем прекапиларних сфинктера у микроциркулацијском систему унутрашњег уха. Такође се показало да бетахистин повећава церебрални проток крви код људи..

Бетахистин промовише вестибуларну компензацију.

Бетахистин убрзава опоравак вестибуларне функције након једностране неуректомије код животиња, стимулисање и олакшавање процеса централне вестибуларне компензације. Овај ефекат карактерише повећана регулација метаболизма и ослобађања хистамина и остварује се као резултат Х антагонизма.₃-рецептори. Код људи, лечење бетахистином је такође смањило време опоравка вестибуларне функције након неуректомије..

Бетахистин мења активност неурона у вестибуларним једрима.

Такође је установљено, да бетахистин има инхибиторни ефекат зависан од дозе на стварање вршних потенцијала у неуронима латералних и медијалних вестибуларних језгара.

Познат, да фармакодинамичка својства бетахистина могу обезбедити позитиван терапеутски ефекат лека у вестибуларном систему.

Ефикасност бетахистина је приказана у студијама код пацијената са вестибуларном вртоглавицом и Мениеровом болешћу., што је показано смањењем тежине и учесталости напада вртоглавице.

Фармакокинетика.

Апсорпције. Када се примењује орално, бетахистин се брзо и скоро потпуно апсорбује у свим деловима гастроинтестиналног тракта.. Након апсорпције, лек се брзо и скоро потпуно метаболише у метаболит 2-пиридилосирћетне киселине.. Ниво бетахистина у плазми је веома низак.

Због тога се све фармакокинетичке анализе врше мерењем концентрације метаболита 2-пиридилосирћетне киселине у плазми и урину..

Када се лек узима са храном, максимална концентрација (Ц_{максимум}) лек испод, него када се узима на празан стомак. Истовремено, потпуна апсорпција бетахистина је идентична у оба случаја., To ukazuje na to, да унос хране само успорава апсорпцију лека.

Додјела. Проценат бетахистина, који се везује за протеине плазме, мање 5 %.

Биотрансформација. Након апсорпције, бетахистин се брзо и скоро потпуно метаболише у 2-пиридилосирћетну киселину. (који не показује фармаколошку активност).

Након оралног узимања бетахистина, концентрација 2-пиридилосирћетне киселине у крвној плазми (и у урину) достиже свој максимум кроз 1 сат након узимања лека и смањује се уз полувреме елиминације од око 3,5 сати.

Повлачење. 2-пиридилосирћетна киселина се брзо излучује урином. Када узимате лек у дозама 8-48 mg o 85 % почетна доза пронађена у урину. Бубрежно или фекално излучивање бетахистина је занемарљиво.

Линеарност. Стопа опоравка остаје константна када се узима орално 8-48 мг лека, што указује на линеарност фармакокинетике бетахистина, и предлаже, да је метаболички пут који је укључен није засићен.

Betahistine: Kontraindikacije

Преосетљивост, иir u aktivnu fazu, tretiranje bronhijalne astme, feohromocitom, трудноћа (Ja mandat), za decu uzrasta.

Betahistine: ограничења употребе

Čir na PROBAVNOG TRAKTA (u istoriji), трудноћа (II i III trimestru), дојење.

Betahistine: последице

Gastrointestinalni poremećaji (мучнина, повраћање, osećanje tromost u epigastria, itd.), главобоља, алергијске реакције (осип, svrab, itd.).

Betahistine: интеракција

Истраживања u vivo, усмерена на проучавање интеракција са другим лековима, није спроводио. С обзиром на податке студије in-vitro не очекује се да инхибира активност ензима цитокрома П450 u vivo.

Подаци, добијене под условима in-vitro, указују на инхибицију метаболизма бетахистина лековима, који инхибирају активност моноамин оксидазе («MAO), укључујући подтип Б МАО (на пример селегилин). Препоручује се опрез са истовременом употребом бетахистина и МАО инхибитора. (укључујући селективно подтип Б МАО).

Пошто је бетахистин аналог хистамина, интеракција бетахистина са антихистаминицима би теоретски могла утицати на ефикасност једног од ових лекова.

Betahistine: предозирања

Симптоми: главобоља, Фациал испирање, вртоглавица, тахикардија.

Лечење: Симптоматично.

Betahistine: doza i administracija

Инвардс, na 8-16 mg 3 једном дневно. Doza i trajanje priznanju izabrali pojedinačno.

Карактеристике употребе Бетахистина

Током лечења леком, потребно је пажљиво пратити стање пацијената са бронхијалном астмом и / или анамнезом пептичног чира на желуцу и дванаестопалачном цреву..

Употреба током трудноће или дојења.

Гестација. Нема података о употреби бетахистина код трудница..

Студије на животињама нису довољне за процену утицаја на трудноћу, развој ембриона/фетуса, porođaju i doktor razvoj. Potencijalni rizik za ljude je nepoznat. Бетахистин се не сме користити током трудноће, осим у случајевима неоспорне нужде.

период дојења. Непознат, Да ли бетахистин прелази у мајчино млеко?. Студије на животињама о продирању бетахистина у млеко нису спроведене.. Користи лека за мајку треба одмерити у односу на користи дојења и потенцијални ризик за бебу..

Способност утицаја на брзину реакције приликом вожње возила или управљања другим механизмима.

Бетахистин је индикован за лечење Менијеровог синдрома, коју карактерише тријада главних симптома: вртоглавица, губитак слуха, Tinnitus, – као и за симптоматско лечење вестибуларног вертига. Оба стања могу негативно утицати на способност управљања возилима и руковања машинама.. Познат, да бетахистин није утицао на способност управљања аутомобилом и рада са механизмима или је имао незнатан утицај на ову способност.

Betahistine: мере предострожности

Moramo biti oprezni u liječenju pacijenata sa ћeludaиne čireva stomak (укљ. u istoriji).