Авикс - упутства за употребу лека, састав, Kontraindikacije

Авикс – антитромботичко средство.

Авикс: индикације и дозе

Авик именује, када је потребно спровести превенцију атеротромботичких манифестација:

• pacijenti, који су претрпели инфаркт миокарда (Авикс се прописује одмах неколико дана и тридесет пет дана), moždanog (лечење се прописује недељу дана и шест месеци), а такође и ако је дијагностика показала, да периферне артерије имају болест;
• pacijenti, који имају акутни коронарни синдром без елевације СТ (Нестабилна ангина пекторис или инфаркт миокарда без К). Ово укључује пацијенте, који су подвргнути постављању стента током ове процедуре, као перкутана коронарна ангиопластика, у комбинацији са којом је била ацетилсалицилна киселина;
• pacijenti, који је имао акутни инфаркт миокарда са елевацијом СТ сегмента (ацетилсалицилна киселина у комбинацији) уз стандардни медицински третман, ако је индикована тромболитичка терапија.

Стандардна доза Авик-а је 75 мг једном дневно. Код акутног коронарног синдрома без елевације СТ (присуство нестабилне ангине или инфаркта миокарда без К таласа на ЕКГ-у) прве појединачне ударне дозе су 300 мг, даље прихватити 75 мг једном дневно (поред тога ацетилсалицилна киселина 75 - 325 мг дневно). Високе дозе ацетилсалицилне киселине могу довести до крварења, стога се не препоручује да се узима у количинама већим од 100 мг. Времена третмана варирају од случаја до случаја., до данас није пронађено оптимално решење.. У медицинској пракси случајеви су чести, када лечење Авиксом траје годину дана, а максимални ефекат се постиже три месеца након прве дозе лека. Bolesna, који имају акутни инфаркт миокарда са СТ елевацијом треба да узимају Авик у дози од 75 мг током дана, на почетку - појединачна доза оптерећења 300 мг заједно са ацетилсалицилном киселином (са или без тромболитика). Када је пацијент старији од 75 година, тада се не користи ударна доза клопидогрела. Комбиновану терапију треба започети што је пре могуће, када се симптоми утврде, његов период мора бити најмање, него месец дана. Ако комбинујете клопидогрел са ацетилсалицилном киселином у овој болести дуже од месец дана, ефекат медицинске праксе још није проучаван.

Авикс: предозирања

Пошто је главни нежељени ефекат лека Авик појава крварења, Предозирање, и стога његова главна активна супстанца - клопидогрел - може изазвати ефекат повећања трајања крварења, и накнадне компликације. Ако је лек изазвао крварење, морају се предузети одговарајуће мере за његово отклањање.. До данас, савременој медицинској науци није познат никакав антидот клопидогрела.. У тим ситуацијама, ако је потребно хитно уклонити продужено крварење, може се извршити трансфузија тромбоцита, што ће довести до, да ће се ефекат клопидогрела смањити.

Авикс: последице

Најчешћи нежељени ефекат Авик-а је крварење..

Да, да класификују нежељене ефекте, увести такве категорије: често (од једном до 100 пријаве до једне од десет), понекад (од једног од хиљаду пријема до једног од сто), ретко (једном у десет хиљада пријема - једном у хиљаду), скоро никада (једном за више од десет хиљада пријема).

Нежељени ефекти Авикса, класификоване по различитим системима органа.

Нежељени ефекти Авик-а на крв и лимфни систем:

• ретко виђена тромбоцитопенија, leukopenia, èozinofilii;
• ретка неутропенија, као и тешка неутропенија;
• врло ретко - присуство тромботичне тромбоцитопеничне пурпуре, апластицхескои анемија, zajedniиke, agranulocytosis, тешка тромбоцитопенија, гранулоцитопенија, анемија.

Нежељени ефекти Авик-а на имуни систем:

• веома ретки случајеви серумске болести, анафилактоидне реакције.

Нежељене реакције Авик-а могу укључивати психијатријске поремећаје.:

• врло ретко се могу јавити халуцинације, sputannosti svesti.

Нежељени ефекти Авик-а на нервни систем:

• ретко, пацијент може доживети интракранијално крварење због узимања лека (у изузетно ретким случајевима могућа је смрт), главобоља , Seжate, вртоглавица;
• веома ретко, нежељени ефекти лека могу се манифестовати у промени осећаја укуса.

Нежељени ефекти лека Авикс могу се манифестовати у очним патологијама:

• ретко је могуће срести крварење у пределу очних јабучица (присуство коњунктива, OČNA, retinal).

Нежељени ефекти Авикса код патологија уха и лавиринта:

• ретка вртоглавица.

Нежељени ефекти Авикса, које доводе до васкуларних поремећаја:

• због узимања лека, хематоми су чести;
• веома ретко значајно крварење, крварење из рана, Vaskulitis, артеријска хипотензија.

Нежељени ефекти Авикса – респираторни, торакални и медијастинални поремећаји:

• честа крварења из носа;
• у веома ретким случајевима могуће је крварење из респираторног тракта (Hemoptizija, krvarenje pluća), бронхоспазам, Intersticijalni Pneumonitis.

Нежељени ефекти Авикса, манифестује се у кршењу гастроинтестиналног тракта:

• честа гастроинтестинална крварења, дијареја, бол у трбуху, диспепсија
• у категорији "ретко" примећују се чир на желуцу и дванаестопалачном цреву, gastritis, повраћање, мучнина, затвор, надимање итд.;
• ретко – ретроперитонеалне хеморагије;
• врло ретко је могуће гастроинтестинално и ретроперитонеално крварење (до смрти), pankreatitis, колитис (улцеративни или лимфоцитни), стоматитис.

Нежељени ефекти Авикса, утиче на хепатобилијарни систем:

• скоро никада – манифестације акутне инсуфицијенције јетре, hepatitisa, абнормални резултати тестова функције јетре

Нежељени ефекти Авикса, утичући на кожу и поткожно ткиво:

• честа поткожна крварења;
• ретке манифестације осипа, сврабеж, интрадермалне хеморагије (Purpura);
• Веома ретко булозни дерматитис (токсична епидермална некролиза, синдрома Стивенса- Јохнсон, мултиформни еритем), angioneuroticeski bol, осип по кожи, koprivnjaиu, Ekcem, лицхен планус.

Нежељени ефекти Авикса, утичући на мишићно-скелетни систем, везивног и коштаног ткива:

• врло ретко је могуће мишићно-скелетно крварење (гемартроза), артритиса, артралгија, Mijalgija.

Нежељени ефекти Авикса, утиче на функционисање бубрега и уринарног система:

• ретка манифестација хематурије;
• веома ретке манифестације гломерулонефритиса, повећан ниво креатинина у циркулаторном систему.

Нежељени ефекти Авикса, манифестује се у општем стању и реакцијама у уводној мисији:

• често је крварење на месту ињекције;
• веома ретко код пацијената, хост Авик, грозница.

Нежељени ефекти Авикса, имајући утицај на извођење лабораторијских истраживања:

• у ретким случајевима могуће је повећање времена, током којих долази до крварења, смањује се број неутрофила и тромбоцита у телу пацијента.

Авикс: Kontraindikacije

Контраиндикације за употребу лека Авик је присуство:

• преосетљивост на компоненте лека;
• ozbiljne jetre deficit;
• акутно крварење (пептички улкус, intrakranijalno krvarenje);
• наследна нетолеранција галактозе, Лапп недостатак лактазе, малапсорпција глукозе-галактозе;
• период рађања и лактације;
• лек је контраиндикован код деце.

Авикс: интеракције са другим лековима и алкохолом

Клопидогрел има способност да се претвори у свој активни метаболит под утицајем ЦИП2Ц19. Стога, ако се користе лекови, који смањују активност овог ензима, концентрација активног метаболита клопидогрела у плазми ће се смањити, и одговарајуће, клиничка ефикасност Авик-а ће се смањити.

Ако лек доводи до супресије активности ЦИП2Ц19, онда га не треба узимати заједно са Авиксом.

Инхибитори протонске пумпе такође не треба да се користе истовремено са Авик-ом., осим у изузетним ситуацијама.

До данас није доказан никакав ефекат на антитромбоцитну активност клопидогрела., смањити производњу киселине у гастроинтестиналном тракту, na primer, Х2 блокатори или антациди.

Деловање омепразола, есомепразол, флувоксамина, флуоксетин, моклобемида, вориконазол, Flukonazol, tiklopidina, ciprofloxacin, cimetidine, Carbamazepina, окскарбазепин и хлорамфеникол сузбијају активност ЦИП2Ц19.

Што се тиче варфарина, заједно са њим, није препоручљиво користити клопидогрел, јер крварење због тога може постати интензивније.

У случају инхибитора ИИб / ИИИа, ако их пацијенти примају, ризик од крварења, у вези са траумом, хируршке интервенције, или било које од других патолошких стања, povećanje.

Ацетилсалицилна киселина не модификује инхибицију агрегације тромбоцита посредовану клопидогрелом, међутим, због клопидогрела, долази до повећања ефекта ацетилсалицилне киселине на агрегацију тромбоцита изазвану колагеном. Али када се петсто милиграма ацетилсалицилне киселине истовремено примењује два пута дневно, није било значајног повећања времена крварења због клопидогрела. Клопидогрел и ацетилсалицилна киселина могу фармакодинамички да интерагују, у таквој ситуацији, ацетилсалицилна киселина може повећати ризик од крварења. Због тога је неопходно узимати ова два лека истовремено са изузетним опрезом..

Ако се клопидогрел користи заједно са хепарином, онда нема потребе да мењате дозу последњег, модификација ефекта хепарина на, како се крв згрушава, јавља. Клопидогрел и хепарин могу фармакодинамички да интерагују, због тога се повећава ризик од крварења. Због тога се и ова два лека морају узимати пажљиво..

Када пацијент има акутни инфаркт миокарда, онда ако истовремено користите клопидогрел и фибрин-специфичне или фибрин-неспецифичне тромболитичке агенсе и хепарин, често се јавља и клинички значајно крварење, како и када се тромболитичка средства и хепарин користе заједно са ацетилсалицилном киселином.

Ако истовремено користите клопидогрел и напроксен, тада скривена гастроинтестинална крварења могу постати учесталија. Али интеракције клопидогрела са другим нестероидним инфламаторним лековима нису добро схваћене., тако да тренутно није јасно., да ли се повећава вероватноћа запаљења гастроинтестиналног тракта, када користите нестероидне антиинфламаторне лекове. Због употребе нестероидних антиинфламаторних лекова, укључујући ЦОКС инхибиторе -2, заједно са клопидогрелом, треба пажљиво радити.

Клинички значајне фармакодинамичке интеракције нису забележене уз истовремену примену клопидогрела са таквим лековима., као атенолол, нифедипин или обоје одједном. Pored toga, фармакодинамика клопидогрела остала је скоро непромењена, чак и када је фенобарбитал коришћен истовремено, циметидин или естроген. Нема промена у фармакокинетици, ако се клопидогрел користи заједно са дигоксином и теофилином. Нема утицаја на, како се клопидогрел апсорбује, од антацида. Сузбијање активности цитокрома П4502Ц9 може бити узроковано карбоксилним метаболитима клопидогрела. Постоји потенцијал, да је повећао нивое фенитоина и толбутамида у плазми, као и нестероидни антиинфламаторни лекови, метаболише се П4502Ц9. Клопидогрел је безбедно комбиновати са фенитоином и толбутамидом.

Специфичне интеракције клопидогрела, део Авик-а, описали смо. Остали подаци о интеракцији клопидогрела са неким другим лековима, Обично се прописује за лечење пацијената са атеротромботичном болешћу, тренутно недостаје.

Било је доста случајева, када је пацијентима прописана разноврсна одговарајућа терапија лековима са диуретицима, Бета блокатори, инхибитори ангиотензин конвертујућег ензима, антагонисти калцијума, droga, смањење нивоа холестерола, коронарни вазодилататори, антидијабетички лекови (uključujući insulina), Znači antiepileptic, хормонска супституциона терапија и антагонисти гликопротеина ИИб/ИИИа, и није било клинички значајних нежељених интеракција.

Авикс: састав и својства

активна супстанца: клопидогрел;

1 таблете, покривена филмском шкољком, садржи клопидогрел бисулфат 97,87 мг, еквивалентно клопидогрелу 75 мг;

помоћне супстанце: микрокристална целулоза, манитол ((E) 421), хидроксипропилцелулоза, полиетилен гликол 6000, кроскармелоза натријум, натријум стеарил фумарат, гвожђе оксид црвена ((E) 172), симетиконска емулзија, фарба бела ОИ-7300 (хипромелозе, полиетилен гликол, титанијум диоксид ((E) 171)).

Форм: Авик је доступан у облику таблета., обложена филмом.

Авикс: фармаколошки ефекат:

Клопидогрел селективно инхибира везивање аденозин дифосфата (АДФ) са својим рецептором за тромбоците и накнадном АДП-посредованом активацијом ГПИИб/ИИИа комплекса, који инхибира агрегацију тромбоцита. Потребна је биотрансформација клопидогрела, да инхибира агрегацију тромбоцита.

Клопидогрел такође доприноси супресији агрегације тромбоцита., шта раде други агонисти, блокирањем повећане активације тромбоцита ослобођеним АДП.

Клопидогрел иреверзибилно модификује АДП рецепторе тромбоцита. Због тога се тромбоцити заувек мењају (све док измењена серија тромбоцита и даље постоји). Тада се враћа нормална функција тромбоцита, када се потпуно ажурирају. На поновљеној дози 75 мг на дан од првог дана дошло је до значајне инхибиције агрегације тромбоцита, коју је проузроковао АДП. Резултати су се стално повећавали и стабилизовали између три дана и недеље. Стабилну државу карактерисао је просечни ниво угњетавања, што је уочено, када је доза узета 75 мг дневно, и износио је 40% у 60%. Стање агрегације тромбоцита и трајање крварења постепено добијају почетне вредности, најчешће је менструација била пет дана после, Како је третман отказан?.

Ако се поновљене оралне дозе узимају до 75 мг, клопидогрел се брзо апсорбује. Али матично једињење постоји у крвној плазми у веома ниским концентрацијама., после 2:00 испод квантитационог прага (0,00025 мг / л). Као што показују резултати утврђивања, Како се клопидогрел излучује урином?, тело апсорбује најмање половину. Јетра екстензивно метаболише клопидогрел.. У крвној плазми, циркулација главног метаболита се посматра у количини 85 % везе. Овај метаболит је дериват карбоксилних киселина, није активан. У року од једног сата након узимања лека, примећује се вршни ниво овог метаболита у плазми.. Највиши ниво је око 3 мг/л после, као орална доза 75 мг је примењен). Активни метаболит, дериват тиола, добијено након оксидације клопидогрела у 2-оксо-клопидогрел праћено хидролизом. Корак оксидације је регулисан углавном изоензимима 2Б6 и 3А4 цитохрома П450 и нешто мање – 1А1, 1А2 и 2Ц19.

Услови складиштења: Авик треба држати подаље од деце., температура складиштења 15-30 ºС.

Авикс: Опште информације

• Образац продаје: на рецепт
• Тренутно у вези: Цлопидогрел
• Произвођач: Табук Пхармацеутицал Мануфацтуринг Цо., Краљевство Саудијске Арабије
• Фарма. Група: Антикоахулианты