АРИКСТРА

Активни састојак: Фондапаринук натријум
Код АТХ: Б01АКС05
КФГ: Антикоагулант директне акције – селективни инхибитор фактора Кса
ИЦД-10 кодова (сведочење): И20.0, И21, И26, И74, И82
Код КФУ: 01.12.11.06.02
Произвођач: Laboratoire GlaxoSmithKline (Француска)

Дозни облик, састав и паковање

Rešenja do p/do uvođenja јасно, безбојан, Nema očigledno mehaničke nečistoća.

Ексципијенси: Натријум хлорид, sona kiselina, Натријум хидроксид, Вода Д / и.

0.5 Јр – шприцы стеклянные емкостью 1 Јр (5) – tacne, plastične (2) – поседује картон.

Фармаколошко дејство

Антитромботический препарат. Синтетический селективный ингибитор активированного фактора X (Далеко). Антитромботическая активность является результатом селективного угнетения фактора Xa, опосредованного антитромбином III. Избирательно связываясь с антитромбином III, фондапаринукс натрия потенциирует (o 300 време) исходную нейтрализацию фактора Ха антитромбином III. Нейтрализация фактора Ха прерывает цепочку коагуляции и ингибирует как образование тромбина, так и формирование тромбов. Фондапаринукс натрия не инактивирует тромбин (активированный фактор IIa) и не влияет на тромбоциты.

При применении в дозе 2.5 мг Арикстра не влияет ни на результаты обычных коагуляционных тестов, таких как АЧТВ, активированное время свертывания (AВC) или протромбиновое время/МНО в плазме крови, ни на время кровотечения или фибринолитическую активность. Однако были получены редкие сообщения об удлинении АЧТВ при употреблении фондапаринукса в дозировке 2.5 мг.

Фондапаринукс не дает перекрестных реакций с сывороткой пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Фармакодинамика/фармакокинетика фондапаринукса определяется его концентрациями в плазме, выраженными через анти-Xa-факторную активность. Для калибровочной оценки анти-Xa активности можно применять только фондапаринукс, для этого не подходит международный стандарт гепарина или низкомолекулярные гепарины. Результатом такой калибровки является выражение концентрации фондапаринукса в мг калибровочного фондапаринукса/л.

Фармакокинетика

Апсорпције

После п/к введения фондапаринукс натрия полностью и быстро абсорбируется из места инъекции (абсолютная биодоступность 100%). После однократного п/к введения препарата в дозе 2.5 мг молодым здоровым добровольцам C_{максимум} в плазме крови достигалась через 2 ч после введения и составляла в среднем 0.34 мг / л. Концентрации в плазме крови, составляющие половину вышеприведенной C_{максимум}, достигались через 25 minuta nakon na.

У здоровых лиц пожилого возраста фармакокинетика фондапаринукса является линейной в диапазоне доз 2-8 мг п/к. Od trenutka uvođenja sistema 1 puta / dana (C)_SS-A постигнуто 3-4 дан, при этом значения C_{максимум} и AUC увеличиваются в 1.3 пута.

Средние фармакокинетические параметры фондапаринукса в состоянии равновесия у больных, перенесших субституционные операции на тазобедренном суставе и получавших Арикстру в дозе 2.5 мг / дан, to је био: Ц_{максимум} – 0.39 мг / л (31%), Т._{максимум} – 2.8 не (18%) i (C)_мин – 0.14 мг / л (56%).

Kod starijih pacijenata, перенесших операции по поводу перелома тазобедренного сустава и получавших Арикстру в дозе 2.5 мг / дан, концентрации фондапаринукса в равновесном состоянии составляли: Ц_SS-A^{максимум} – 0.50 мг / л (32%), Ц_SS-A^мин – 0.19 мг / л (58%).

У пациентов с симптомами тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии проводили коррекцию дозы Арикстры в зависимости от массы тела: Kada telo težine manje od 50 кг вводили дозу 5 мг, при массе тела 50-100 мг – 7.5 мг, Kada telo težinu više 100 КГ – 10 мг. Такая коррекция дозы обеспечивала сходные C_{максимум} i (C)_мин во всех весовых группах.

Додјела

У здоровых взрослых людей после п/к или в/в введения фондапаринукс распределяется таким образом, что большая часть его находится в крови и только небольшой объем – в экстравенозной жидкости. У_Д је 7-11 Ја. In vitro фондапаринукс в высокой степени (најмање 94%) специфически связывается с белком АТIII. Связывание фондапаринукса с другими белками плазмы (укљ. с тромбоцитарным фактором IV и эритроцитами) neznatno.

Метаболизам

In vivo метаболизм фондапаринукса не был изучен, тк. у пациентов с нормальной функцией почек большая часть введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой.

Повлачење

Фондапаринукс выводится преимущественно почками в неизмененном виде. У здоровых людей 64-77% дозы выводится с мочой в течение 72 не. Т._1/2 око 17 ч у молодых здоровых лиц и около 21 не – у пожилых здоровых лиц. У пациентов с нормальной функцией почек средний клиренс фондапаринукса составляет 7.82 мл / мин.

Фармакокинетика у посебним клиничким ситуацијама

У пациентов с почечной недостаточностью выведение фондапаринукса происходит медленнее, тк. он в основном выводится почками в неизмененном виде. Пацијенти, получавших профилактическое лечение после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава, общий клиренс фондапаринукса на 25% ниже при почечной недостаточности легкой степени (КЗ 50-80 мл / мин), од 40% ниже при почечной недостаточности умеренной степени (КЗ 30-50 мл / мин) i dalje je 55% ниже при почечной недостаточности тяжелой степени (КЗ мање од 30 мл / мин), по сравнению с показателями у пациентов с нормальной функцией почек. Значения конечного T_1/2 составляли при почечной недостаточности умеренной степени 29 не, при тяжелой степени – 72 не.

Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса и степенью тяжести почечной недостаточности наблюдалась при лечении пациентов с тромбозом глубоких вен. В фармакокинетической модели использовались данные о пациентах с КК менее 23.5 мл / мин, перенесших операции на нижних конечностях и получавших фондапаринукс. В результате фармакокинетического моделирования было показано, что использование фондапаринукса у пациентов с КК от 20 у 30 мл/мин в дозе 1.5 мг в день или 2.5 мг через день соответствует таковому у пациентов с легкой и средней степенью тяжести нарушения функции почек (КЗ 30-80 мл / мин), примање лека у дози 2.5 мг / дан.

Вследствие ограниченности имеющихся к настоящему времени данных, Арикстра не должна применяться у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени.

Верује се, что концентрация свободного фондапаринукса в плазме не меняется при легкой и средней степени нарушения функции печени, поэтому на основании фармакокинетики в корректировке дозы у таких пациентов нет необходимости. После однократного п/к введения фондапаринукса пациентам с нарушением функции печени средней степени тяжести (функциональный класс В по классификации Чайлд-Пью), Ц_{максимум} и AUC снижались на 22-39% u poređenju sa pacijentima sa normalne funkcije jetre. Снижение концентрации фондапаринукса в плазме объясняется уменьшением связывания с антитромбином III из-за сниженного уровня этого фермента в плазме у пациентов с нарушением функции печени, в результате чего увеличивается выведение фондапаринукса почками. Фармакокинетика фондапаринукса при тяжелой степени печеночной недостаточности не изучалась.

Исследований по применению фондапаринукс натрия у детей и подростков в возрасте до 17 godina nije sproveden.

Kod pacijenata starijih od 75 лет выведение фондапаринукса замедляется. При введении фондапаринукса в дозе 2.5 мг с профилактической целью после операций по поводу перелома костей тазобедренного сустава или по замещению тазобедренного сустава общий клиренс фондапаринукса был приблизительно на 25% меньше у пациентов в возрасте старше 75 лет по сравнению с пациентами в возрасте моложе 65 године. Аналогичная взаимосвязь между клиренсом фондапаринукса и возрастом наблюдалась у пациентов с тромбозом глубоких вен.

При коррекции дозы в соответствии с массой тела не было обнаружено различий в фармакокинетике в зависимости от пола.

Запланированных исследований фармакокинетических различий у лиц различной расовой принадлежности не проводилось. Међутим,, испытания, проводившиеся с участием здоровых лиц азиатского происхождения (Япония), не выявили различий в фармакокинетическом профиле по сравнению с таковым у здоровых лиц белой расы. Не отмечено различий в клиренсе препарата между пациентами европиоидной и негроидной расы, перенесшими ортопедические операции.

У пациентов с массой тела менее 50 кг общий клиренс фондапаринукса снижен приблизительно на 30%.

Индикације

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у больных, подвергающихся “большим” ортопедическим операциям на нижних конечностях (укљ. при переломе костей тазобедренного сустава, включая длительную профилактику в послеоперационном периоде; операции по замещению коленного сустава; операции по замещению тазобедренного сустава);

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, подвергающихся операциям на брюшной полости и имеющих риски тромбоэмболических осложнений;

— профилактика венозных тромбоэмболических осложнений у пациентов, с высоким риском таких осложнений, которым показан длительный постельный режим в период острой фазы заболевания;

— лечение острого тромбоза глубоких вен;

— лечение острой тромбоэмболии легочной артерии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без подъема сегмента ST, с целью предотвращения сердечно-сосудистой смерти, инфаркта миокарда или рефрактерной ишемии;

— лечение острого коронарного синдрома, проявлением которого является инфаркт миокарда с подъемом сегмента ST с целью предотвращения смерти, повторного инфаркта миокарда у пациентов, получающих тромболитическую терапию или пациентов, первоначально не получавших реперфузионную терапию.

Режим дозирања

П/к препарат вводят поочередно в левую и правую переднелатеральную и левую и правую заднелатеральную стенки живота. Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительно наполненного шприца перед инъекцией. Иглу следует вводить на всю длину перпендикулярно в складку кожи, зажатую между большим и указательным пальцами; складку кожи не разжимают в течение всего введения.

Препарат Арикстра следует применять только под контролем врача. Пациенту разрешается самостоятельно проводить п/к инъекции только если врач сочтет это необходимым, с обязательным последующим наблюдением у врача и только после проведения соответствующего обучения технике проведения п/к инъекции.

Na na/u predstavljanju (первая доза только у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) препарат вводят в катетер в исходной форме или с разведением в небольших объемах с 0.9% rastvor natrijum hlorida (25 мл или 50 Јр). Во избежание потери препарата не следует удалять пузырьки воздуха из предварительного наполненного шприца перед инъекцией. После инъекции катетер следует промыть достаточным количеством физиологического раствора для обеспечения доставки полной дозы препарата. При введении с использованием мини-контейнеров инфузию следует проводить в течение 1-2 м.

Профилактика венозных тромбоэмболических осложнений

Ортопедическая и полостная хирургия: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 раз/сут после операции.

Начальную дозу вводят не ранее, nego kroz 6 ч после завершения операции при условии состоятельного гемостаза.

Курс лечения продолжается в течение периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений, обычно до перевода пациента на амбулаторный режим, најмање 5-9 дани. Искуство показује, что для пациентов, подвергшихся хирургическому вмешательству по поводу перелома костей тазобедренного сустава, продолжительность периода повышенного риска развития венозных тромбоэмболических осложнений превышает 9 дани. Для таких пациентов необходимо принять решение о продлении профилактического применения Арикстры до 24 дани.

Пациенты с высоким риском тромбоэмболических осложнений: рекомендуемая доза Арикстры составляет 2.5 мг п/к 1 време / дан. Продолжительность лечения в этом случае составляет от 6 у 14 дани.

Лечение острого тромбоза глубоких вен и острой тромбоэмболии легочной артерии: рекомендуемая доза Арикстры для п/к введения 1 раз/сут составляет для пацијенти са телесном масом мањом од 50 КГ – 5 мг; у Pacijenti sa telesne težine 50-100 КГ - 7.5 мг; у пацијената који имају више од 100 КГ – 10 мг.

Trajanje liječenja nije manje od 5 дани. Лечение следует прекращать не ранее, чем будет возможно переключение на адекватную терапию пероральными антикоагулянтами (значения MHO от 2 у 3). Необходимо также как можно раньше добавить к лечению антагонисты витамина К, по правилу, Ne kasnije od 72 не. Обычно продолжительность курса Арикстры составляет от 5 у 9 дани.

Лечение нестабильной стенокардии/инфаркта миокарда без подъема сегмента ST: preporučena doza je 2.5 мг п/к 1 време / дан. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.

Для минимизации риска кровотечения плановое чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ/PCI) следует проводить по возможности не ранее, nego kroz 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее чем через 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).

Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее, nego kroz 2 h nakon uklanjanja kateter.

При проведении операции koronarna arterija bajpas operacije (ЦАБГ) Арикстру, могуће, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.

Лечение инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST: preporučena doza je 2.5 мг 1 време / дан. Первую дозу вводят в/в, все последующие – п/к. Лечение следует начинать как можно раньше после установления диагноза и продолжать в течение 8 дней или до выписки пациента.

Для минимизации риска кровотечения плановое ЧKB следует проводить, могуће, Ne prethodi 24 ч после введения последней дозы фондапаринукса. Если ЧKB проводится менее, nego kroz 6 ч после введения последней дозы Арикстры, следует уменьшить дозу нефракционированных гепаринов (если применимо).

Время возобновления введения Арикстры после удаления катетера следует определять на основании клинического состояния пациента. В клинических исследованиях лечение фондапаринуксом возобновлялось не ранее, nego kroz 2 h nakon uklanjanja kateter.

При проведении операции ЦАБГ Арикстру, могуће, не назначают в течение 24 ч до операции и в течение 48 ч после АКШ.

Да Pacijenti sa kršenje jetre коррекции дозы Арикстры не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью Арикстру следует назначать с осторожностью.

У Пацијенти са оштећеном функцијом бубрега у осигурање квалитета > 30 мл / мин у профилактике венозной тромбоэмболии doza korekcija nije potrebna. У пациентов с КК от 20 у 30 мл / мин, а также у тех пациентов, для которых польза от применения фондапаринукса превышает риск его использования, рекомендуемая доза препарата составляет 1.5 мг каждый день или 2.5 мг сваких 48 не.

Пацијенти, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

Са лечении венозной тромбоэмболии у пациентов с КК ≥ 30 мл / мин коррекция дозы Арикстры не требуется. Pacijenti sa KK < 30 мл / мин назначать фондапаринукс не следует.

Арикстру следует применять с осторожностью у старијих пацијената (виши 75 године), тк. с возрастом возможно снижение функции почек. Kod starijih pacijenata, подвергшихся хирургическому вмешательству, необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

У пацијенти са телесном масом мањом од 50 КГ имеется риск развития кровотечения. При проведении хирургического вмешательства у таких пациентов необходимо строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры.

Нуспојаве

Frekvencija od negativnih reakcija prikazan prema sledećem upoređivanju: врло често (>1/10), често (>1/100, <1/10); понекад (>1/1000, <1/100); ретко (>1/10 000, <1/1000); скоро никада (<1/10 000).

Фром тхе хематопоетског система: често – анемија, крварење (различной локализации, включая редкие случаи внутричерепных/внутримозговых и ретроперитонеальных кровотечений), Purpura; понекад – тромбоцитопенија, тромбоцитемия, изменения тромбоцитов, поремећаји коагулације.

Од метаболизма: ретко – хипокалемија.

ЦНС-: понекад – главобоља, ретко – анксиозност, sputannosti svesti, вртоглавица, мамурлук, губитак свести.

Кардио-васкуларни систем: ретко – Hipotenzija.

Респираторни систем: ретко – даха, кашаљ.

Из дигестивног система: понекад – мучнина, повраћање, повреда функције јетре, povećani enzimi jetre; ретко – бол у трбуху, диспепсија, gastritis, затвор, дијареја, повышение содержания билирубина в сыворотке крови.

Дерматолошки реакције: понекад – осип, свраб, выделения из раны.

Друго: често – оток; понекад – грозница; ретко – послеоперационная раневая инфекция, бол у грудима, боли в ногах, Umorna, гиперемия лица (plimu i oseku), алергијске реакције, reakcije na injekciju.

Данные нежелательные реакции следует рассматривать с учетом клинический ситуации.

Контраиндикације

— активное, клинически значимое кровотечение;

— острый бактериальный эндокардит;

- Тешка бубрежна инсуфицијенција (КЗ<30 мл / мин);

- Преосетљивост на лек.

To se ne preporučuje. применять Арикстру непосредственно перед и во время проведения первичного чрескожного коронарного вмешательства (ЧKB) у пациентов с инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST. Монотерапия Арикстрой не рекомендуется у пациентов с инфарктом миокарда без подъема сегмента ST и с подъемом сегмента ST при непервичном ЧКВ. В таких случаях следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены при непервичном ЧКВ.

Ц опрез следует применять Арикстру, как и другие антикоагулянты, у пациентов с повышенным риском кровотечения, таких как врожденные или приобретенные нарушения свертывающей системы крови в форме кровотечений, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, после недавно перенесенного внутричерепного кровоизлияния, вскоре после хирургического вмешательства на головном или спинном мозге или офтальмологических операций, при тяжелых нарушениях функции печени. К группам повышенного риска развития кровотечений на фоне применения антикоагулянтов относятся: пациенты старше 75 године, пациенты с массой тела менее 50 КГ, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (КЗ мање од 50 мл / мин). При назначении Арикстры пациентам, отнесенным к группам риска, рекомендуется осторожность.

Ц опрез следует применять Арикстру в сочетании с другими лекарственными препаратами, повышающими риск развития кровотечения (на пример, с ингибиторами GPIIb/IIIа или тромболитиками) при лечении нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда без подъема сегмента ST и инфаркта миокарда с подъемом сегмента ST.

Трудноћа и дојење

Накопленные к настоящему времени данные о применении Арикстры при беременности недостаточны. Арикстру не следует назначать при беременности за исключением случаев, Kada je bila namenjena prednosti sa majkom nadjaиava potencijalni rizik za fetus.

Непознат, выделяется ли фондапаринукс с грудным молоком у человека. Ako je potrebno, upotreba droge tokom laktaciji treba da prestanem sa dojenjem.

АТ eksperimentalne studije Postavljanje, что фондапаринукс выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Упозорења

Арикстра предназначена только для п/к и в/в (стартовая доза у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST) Primena na. Не применять в/м!

Не рекомендуется использование фондапаринукса непосредственно перед и во время проведения первичного ЧKB у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST.

Монотерапия фондапаринуксом не рекомендуется у пациентов при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST, и при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST после ЧKB, следует оценить возможность сочетанного назначения нефракционированных гепаринов. Имеющиеся клинические данные по сочетанному применению фондапаринукса и нефракционированных гепаринов ограничены.

Частота случаев возникновения массивных кровотечений у пациентов, принимавших фондапаринукс за 6-24 ч перед проведением чрескожного коронарного вмешательства и назначением средней дозы нефракционированных гепаринов 8000 MENE, оценивается в 2%. Пацијенти, получивших последнюю дозу фондапаринукса менее, nego za 6 ч до непервичных ЧKB и средней дозой нефракционированных гепаринов 5000 MENE, оценивается в 4.1%.

В контролируемых исследованиях отмечался низкий, но повышенный риск катетерных тромбозов при проведении непервичного ЧKB при монотерапии фондапаринуксом, по сравнению с активным контролем. Частота образования тромбов в проводниковых катетерах при непервичном ЧKB у пациентов с нестабильной стенокардией и инфаркте миокарда без подъема сегмента ST составила 1% при применении фондапаринукса, у поређењу са 0.3% при применении эноксапарина; при первичном ЧКВ у пациентов при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST при применении фондапаринукса – 1.2%, по сравнению с контролем – 0%.

При профилактике и лечении венозной тромбоэмболии препараты, повышающие риск развития кровотечений, не следует назначать совместно с Арикстрой, за исключением антагонистов витамина К, используемых при лечении венозных тромбоэмболических осложнений. При необходимости комбинированной терапии, ее следует проводить под строгим контролем.

При профилактике венозных тромбоэмболических осложнений после хирургических вмешательств следует строго соблюдать время введения первой дозы Арикстры. Эту дозу следует вводить не ранее, nego kroz 6 ч после завершения операции, только после окончательного гемостаза. Назначение Арикстры ранее чем через 6 ч может быть связано с повышением риска развития тяжелого кровотечения. К группам повышенного риска относятся пациенты старше 75 године, пациенты с массой тела менее 50 КГ, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (КЗ < 50 мл / мин).

При применении Арикстры одновременно с проведением спинномозговой/эпидуральной анестезии или люмбальной пункции нельзя исключить возможность появления эпидуральных или спинальных гематом, которые могут приводить к длительному или постоянному параличу. Риск этих редких явлений может повышаться при послеоперационном применении постоянных эпидуральных катетеров или одновременном введении других лекарственных средств, utiču na Hemostazu.

Пациенты пожилого возраста более подвержены риску кровотечения, чем остальная популяция. Поскольку функция почек обычно снижается с возрастом, у пожилых больных возможно уменьшение выведения фондапаринукса и вследствие этого увеличение экспозиции. Поэтому Арикстру у пожилых пациентов следует применять с осторожностью.

Пациенты с массой тела менее 50 кг более подвержены риску кровотечения. Выведение фондапаринукса снижается с уменьшением массы тела. У таких больных Арикстру следует применять с осторожностью.

Око 70% фондапаринукса выводится в неизмененном виде через почки. Время выведения фондапаринукса увеличивается с повышением тяжести нарушения функции почек и может повышать риск развития кровотечений. Код пацијената са оштећеном функцијом бубрега, особенно при КК < 30 мл / мин, повышается риск развития массивных кровотечений и венозной тромбоэмболии.

Клинических данных о применении фондапаринукса у пациентов с КК < 20 мл/мин недостаточно, поэтому назначение препарата Арикстра для профилактики венозной тромбоэмболии у таких пациентов не рекомендуется. Клинических данных о применении фондапаринукса у пациентов с КК < 30 мл/мин недостаточно, поэтому назначение препарата Арикстра для лечения венозной тромбоэмболии у таких пациентов не рекомендуется.

Имеются ограниченные клинические данные по применению фондапаринукса у пациентов с нестабильной стенокардией и инфарктом миокарда без подъема сегмента ST, а также при инфаркте миокарда с подъемом сегмента ST, имеющих КК 20-30 мл / мин, поэтому возможность применения у таких пациентов оценивается с точки зрения соотношения польза/риск. Фондапаринукс не рекомендуется пациентам с КК < 20 мл / мин.

При тяжелых нарушениях функции печени в связи с дефицитом факторов свертывающей системы крови повышается риск кровотечения, поэтому применять Арикстру у этой категории пациентов следует с осторожностью.

Эффекты фондапаринукса не связаны с тромбоцитарным фактором IV и не затрагивают плазматические реакции у пациентов с гепарининдуцированной тромбоцитопенией II типа. Арикстру следует применять с осторожностью у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией в анамнезе. До настоящего времени не проводились специальные клинические исследования по изучению эффективности и безопасности Арикстры у пациентов с гепарин-индуцированной тромбоцитопенией II типа.

Были получены редкие сообщения о развитии гепарин-индуцированной тромбоцитопении у пациентов, получавших фондапаринукс. Достоверной связи между употреблением препарата и развитием тромбоцитопении не установлено.

Растворы для инъекций следует до применения визуально контролировать на отсутствие взвешенных частиц и изменение окраски.

П/к инъекцию следует выполнять таким же способом, как и при использовании обычного шприца.

Предварительно наполненные шприцы Арикстра были разработаны с применением автоматической системы защиты иглы для предотвращения повреждения после инъекции.

С неиспользованным препаратом и отходами следует обращаться в соответствии с местными предписаниями.

Употреба у педијатрији

Эффективность и безопасность применения Арикстры у deca i adolescenti mlađa od 17 године до настоящего времени не установлена.

Утицај на психофизичке способности да управљају возилима и механизме управљања

Влияние Арикстры на способность к вождению автотранспорта и занятиям потенциально опасными видами деятельности не изучено.

Предозирати

Симптоми: крварење.

Лечење: Otkaži droge, обследование пациента. Возможно применение хирургического гемостаза, восполнение кровопотери, переливание свежезамороженной плазмы, плазмафереза.

Друг Интерацтионс

Фондапаринукс не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450(ЦИП1А2,, ЦИП2А6, ЦИП2Ц9, ЦИП2Ц19, ЦИП2Д6, CYP2E1 и CYP3A4) in-vitro. Поэтому не следует ожидать взаимодействия Арикстры с другими лекарственными препаратами на уровне подавления метаболизма, опосредованного данными изоферментами, u vivo.

Поскольку связывание фондапаринукса с белками плазмы, за исключением антитромбина III, neznatno, не следует ожидать взаимодействия с другими лекарственными веществами на уровне участков связывания с белками плазмы крови.

В клинических исследованиях фондапаринукса, было показано, что его совместное назначение с пероральными антикоагулянтам и (Vorfarin), antiagregantami (neљto), НСАИЛ (пироксикам) и сердечными гликозидами (Digoksin), не влияет на фармакокинетику фондапаринукса. Фондапаринукс не влиял ни на активность варфарина, ни на время кровотечения в ходе лечения ацетилсалициловой кислотой или пироксикамом, ни на фармакокинетику дигоксина в равновесном состоянии.

В связи с отсутствием данных по совместимости раствор Арикстры не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Услови снабдевања апотека

Лек је објављен под пресцриптион.

Услови и услови

Droga treba kupovati podalje od dece na temperaturi od 15 ° do 25 ° c; Не замрзавати. Рок трајања - 2 година.