Interakcie, vzniknutý medzi liečivom a rozpúšťadlá injekčných roztokov

Na parenterálne podávanie, v niektorých prípadoch je potrebné, aby sa rozpustil drogy, produkovaný ako lyofilizovaný prášok, ako sú antibiotiká, alebo riedenie liekov, produkovaný v ampulkách, napr korglikona, noradrenalín hydrochlorid (norepinefrín), By strophanthin a etc. Pre tieto účely, správna voľba je veľmi dôležitá špecialista rozpúšťadlo. Nesprávna voľba rozpúšťadla môže viesť k inaktivácii liečiva alebo tvorby kalu v prípade jeho nedostatočnej rozpustnosti.

Ako rozpúšťadlo, najčastejšie odporučiť použitie vody na injekciu, izotonický roztok chloridu sodného 0,9%, roztok glukózy alebo novokain. Každý z nich má svoje výhody a nevýhody.

Voda pre injekcie najviac efektívne použiť na prípravu roztokov, podávajú v malých objemoch (5-15 ml). Podávanie veľkých množstvo vodných roztokov môže viesť k zmene osmotického tlaku krvi a erytrocytov hemolýzy. Voda pre injekcie sa rozpustí ampicilínu sodná soľ, srdcové glykozidy a iné látky, ktoré sú citlivé na zmeny pH prostredie a je ľahko inaktivuje, alebo reagujú s rozpúšťadlami.

Keď sa zavádza do tela veľkého množstva tekutín sa bežne používajú izotonického roztoku chloridu sodného a glukózy ich selektívne prijímanie. Napríklad, Ak zriedenej 2,5% Ampulky Roztok etmozina roztok izotonický chloridu sodného, Opalescencie je tvorený, a potom sa zrazenina je v poriadku (solenie-out činidlo). Preto etmozin (moracizin) musia riediť, použitie glukózy.

Ale roztok glukózy nie je vždy prijateľné ako rozpúšťadlo. Vodné roztoky glukózy v prítomnosti zásaditého stabilného (hromadí v dôsledku alkality skla), preto, že je stabilizovaný roztoky kyseliny chlorovodíkovej na pH 3-4. Pri riešení sterilizácia neregulované glukózy má svoj caramelization. Z rovnakého dôvodu, že nie je v kombinácii s látkami, majúce zásaditú reakciu (amidopirin, geksametilentetramin, aminofillin). V alkalickom prostredí glukózy podstupuje radu transformáciou za vzniku produktov, schopné interakcie so sebou, s vodou, kyslík vo vzduchu, rovnako ako početné liečivá.

Nekombinujte roztok glukózy s roztokom kyseliny askorbovej, ktorá vo svojej štruktúre obsahuje vysoko reaktívne skupina sa ľahko oxiduje endiolnuyu. Kyselina askorbová sa oxiduje na kyselinu dehydroaskorbovú.

Keď sa rozpustí v roztoku antibiotík glukózy (benzilpenicillin, linkomycín, Erytromycín) postupné zničenie ich (slabokislaya prostredie); antibiotiká s alifatickými aminoskupinou (kanamycín a ďalšie.) forma zrazeniny.

Srdcové glykozidy (strophanthin a ďalšie.) glukózy injekčný roztok sa podrobí kyslej hydrolýze za odštiepenia sacharidových zvyškov, zníženie ich činnosť. Okrem farmaceutický nezlučiteľnosti možné farmakodynamické interakcie. Z tohto dôvodu je vhodné, aby srdcových glykozidov rozpustené vo vode pre injekcie alebo s fyziologickým roztokom.

Novokain roztok pre injekcie kyseliny chlorovodíkovej k stabilizácii pH 3,8-4,5, ktorý by mal vziať do úvahy pri ktorom je rozpustená kombinácia liekov alebo roztoky. Napríklad, v zmesi s vodným roztokom novokain roztoku kofeínu benzoan sodný alebo amidopirina, ktoré majú alkalické reakčné prostredie, Neutralizačné reakcie môže dôjsť, čo vedie k zmene stability a ďalších vlastností liekov. Na rozdiel od vyššie uvedeného príkladu, chlórpromazín vodný roztok má kyslé reakčné prostredie, a riedenie novokain riešenie pre injekcie ich vlastnosti, as účinnosťou, konzervy. Okrem toho, zdieľanie s zavedením novokain vhodné v dôsledku zníženia bolestivých a dráždivých vlastností.

Často sa používajú antibiotiká, aby sa rozpustil 0,5-1% roztok novokain. Malo by sa vziať do úvahy, že terapeutická účinnosť penicilínu v tomto prípade však okamžite znížená, ale postupne (cez 30 m. inaktivovaná 1-1,5%, cez 24 hodín - 30-40% antibiotikum). Preto používajte iba čerstvo pripravené riešenie antibiotiká, a nezaťažené riešenie nie je predmetom ďalšieho využitia! Streptomycín je viac stabilný v kyslom prostredí, však, je rozpustený v roztoku novokain. Tento roztok môže byť skladovaný po určitú dobu.

Tieto príklady ukazujú, že je dôležité, profesionálny prístup k výberu rozpúšťadiel na základe ich vlastností a fyzikálnych a chemických vlastností kombinovaných drog. Pri príprave vodných roztokov na parenterálne podávanie zvážiť možné interakcie medzi jednotlivými zložkami a nasledujúcich všeobecných odporúčaní:

• Riešenie (zmesi) Používajte iba čerstvo pripravené (bezprostredne pred podaním);
• zložitejšia štruktúra aplikačného systému, väčšia pravdepodobnosť interakcie medzi liečivá;
• by nemali byť pridávané do drogovej Blood, plazma, aminokyselinový roztok, olejové emulzie, rovnako ako také nestabilné riešenie, ako je manitol a hydrogénuhličitanom sodným (ľahko vzniku suspenzie v zmesi s inými liečivami);
• roztokov aminokyselín a tukové emulzie nemôžu vstúpiť do polyiontového roztoku glukózy, pretože môže byť vytvorený toxické produkty;
• roztoky glukózy (s koncentráciou viac 5%), ako rozpúšťadlá, môže znížiť aktivitu mnohých liekov;
• degradácia liečiv (oxytocín, benzilpenicillin, Streptomycín, dikain, adrenalín, noradrenalínu a ďalšie.) To môže nastať, reakciou s etanolom a lúhom, ktoré môžu zostať v stopy na sterilných ihiel, Špric, náradie (pri sterilizácii).