veroshpiron

Aktívny materiál: Spironolaktón
Keď ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй diuretikum
ICD-10 kódy (svedectvo): E26, E61.2, E87.6, I10, 150,0, K74, N04
Keď CSF: 01.08.03
Výrobca: Gedeon Richter Ltd.. (Maďarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela alebo takmer biela, kolo, plochý, skosená, s charakteristickou vôňou merkaptánov, označený “Verospiron” na jednu stranu.

Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, mastenec, kukuričný škrob, laktózu.

20 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №3, s nepriehľadným žltým viečkom a nepriehľadným bielym telom.

Pomocné látky: benzoan lauryl-, magnéziumstearát, kukuričný škrob, laktózu.

Zloženie želatínovej tobolke: Chinolínová žltá (E104) C.I.47005, Oxid titaničitý (E171) C.I.77891, želatína.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Kapsule tvrdé želatínové, Veľkosť №0, s nepriehľadným oranžovým viečkom a nepriehľadným žltým telom.

Pomocné látky: benzoan lauryl-, magnéziumstearát, kukuričný škrob, laktózu.

Zloženie želatínovej tobolke: oranžové farbivo (E110) C.I.15985, Oxid titaničitý (E171) C.I.77891, Chinolínová žltá (E104) C.I.47005, želatína.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Kaliйsberegaющiй diuretikum, kompetitívnym antagonistom aldosterónu.

Distálnej Nefrón spironolaktón zabraňuje aldosterónový meškanie sodného a vodou, a inhibuje účinok aldosterónu kaliyvyvodyaschy, Znižuje syntézu permeas v aldosterónu citlivej časti zberných potrubí a distálnych tubulov. Väzbou na receptory aldosterónu, zvyšuje vylučovanie iónov sodíka, chlór a voda vylučovanie, znižuje vylučovanie iónov draslíka a močoviny, znižuje kyslosť moču.

Maximálny účinok je 7 h po podaní kapsule vnútri a trvá minimálne 24 žiadna. Hypotenzné efekt je spôsobený močopudné účinky, kotorыy premenlivý. Diuretikum účinok na 2-5 liečba deň.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Akonáhle ste vo vnútri, rýchlo a kompletne vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť je 100%. Po dennom podávaní 100 mg pre spironolaktón 15 v dňoch_max je 80 ng / ml, čas na dosiahnutie C_max po obdržaní druhý deň ráno – 2-6 žiadna.

Rozdelenie

Spojené s proteíny krvnej plazmy na 98%.

Spironolaktón zlé do orgánov a tkanív, zatiaľ čo on Spironolaktón a jeho metabolity prechádzajú placentárnou bariérou, a Kanrenón – materského mlieka. V_d – 0.05 l / kg.

Metabolizmus

V procese biotransformáciou v pečeni sú tvorené aktívne metabolity obsahujúce síru 7-alfa-tiometilspironolakton a kanrenone. Kanrenón dosiahne C_max cez 2-4 žiadna, jeho vzťah k plazmatické bielkoviny je 90%.

Dedukcie

T_1/2 – 13-24 ch.Vyvoditsya prevažne močom (50% – vo forme metabolitov, 10% – nezmenený) a čiastočne – s výkalmi. vylučovanie kanrenone (hlavne, moč) dvojfázová, T_1/2 v prvej fáze – 2-3 žiadna, druhý – 12-96 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

V cirhózy pečene a kongestívneho srdcového zlyhania trvania T_1/2 zvyšuje bez známok kumulácie, pravdepodobnosť je vyššia u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek a hyperkaliémia.

Svedectvo

- esenciálnej hypertenzie (v kombinovanej liečbe);

- syndróm edému u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním (Možno ho použiť ako monoterapiu, alebo v kombinácii so štandardnou terapiou);

- Štátne, na ktoré môže byť detekovaný sekundárne hyperaldosteronizmus, vr. ciróze pečene, sprevádzané ascites a / alebo opuchu, nefrotický syndróm, a ostatné podmienky, sprevádzaný edém;

- gipokaliemiya / gipomagniemiya (ako pomoc, aby sa zabránilo jeho priebehu liečby diuretikami a nemožnosťou použiť aj iné spôsoby korekcie hladinu draslíka);

- Primárne hyperaldosteronizmus (Jazda na syndróm) – na krátku predoperačnej liečba;

- na stanovenie diagnózy primárneho hyperaldosteronizmu.

Režim dávkovania

Na esenciálnej hypertenzie denná dávka pre Dospelý zvyčajne 50-100 mg jedenkrát denne, a môže byť zvýšená na 200 mg, kde dávka by mala byť zvýšená postupne, 1 raz za 2 v týždni. Aby bolo dosiahnuté zodpovedajúce reakcie na terapiu, droga by mali byť prijaté prinajmenšom 2 týždne. V prípade potreby korekcie dávky.

Na idiopaticheskom giperalydosteronizme liek je predpísaný v dávke 100-400 mg / deň.

Na vyjadrené hyperaldosteronizmus a hypokaliémia denná dávka je 300 mg (maximálne 400 mg) pre 2-3 vstupné, stáť pri súčasnom zlepšení dávka sa postupne znižuje na 25 mg / deň.

Na hypokaliémiu a / alebo hypomagneziémia, spôsobené diuretík, Veroshpiron predpísať dávku 25-100 mg / deň, raz alebo v rozdelených dávkach. Maximálna denná dávka je 400 mg, V prípade orálnych doplnkov draslíka alebo iné metódy plnenia deficit neúčinné.

Na diagnostika a liečenie primárneho hyperaldosteronizmu ako Diagnostické prostriedky pre krátke diagnostického testu Veroshpiron menovaný do 4 dní 400 mg / deň, distribuovať dennú dávku na niekoľkokrát za deň. So zvyšujúcou sa koncentrácia draslíka v krvi pri podávaní lieku a po vysadení zníženia jej prítomnosť môže predpokladať, primárny hyperaldosteronizmus. Na predĺžený diagnostický test liek podávaný v jednej dávke v priebehu 3-4 týždne. Po dosiahnutí korekcia hypokaliémie a hypertenzia možno predpokladať prítomnosť primárnym hyperaldosteronizmom.

Po inštalácii diagnóza hyperaldosteronizmus pomocou presnejších diagnostických metód, ako krátky priebeh predoperačné liečenie primárneho hyperaldosteronizmu Veroshpiron by mal mať dennú dávku 100-400 mg, rozdelením na 1-4 Príjem po celú dobu prípravy na operáciu. Ak je operácia nie sú zobrazené, Veroshpiron sa používa pre dlhodobú udržiavaciu terapiu, používa najmenší účinnú dávku, , Ktorý je vybraný individuálne pre každého pacienta.

Pri liečbe edém s nefrotickým syndrómom denná dávka pre Dospelý zvyčajne 100-200 mg. Odhalenie žiadny účinok spironolaktónu na primárnom patologického procesu, a preto je používanie tohto lieku sa odporúča iba v prípadoch,, Pri inej terapie sú neúčinné.

Na Syndróm opuchu s chronickým srdcovým zlyhaním je liek predpísaný denne 5 dní 100-200 mg / deň 2-3 vstupné, v kombinácii s “petlevыm” alebo tiazidnыm diuretikom. V závislosti na dennej dávky sa zníži o tom, 25 mg. Podpornú dávku upraviť Individuálne. Maximálna denná dávka je 200 mg.

Na opuch na pozadí cirhózy pečene Denná dávka pre veroshpiron Dospelý zvyčajne 100 mg, v prípade, že pomer iónov sodíka a draslíka (Už^+/K⁺) v moči vyššia ako 1.0. V prípade, že pomer je menší než 1.0, denná dávka je zvyčajne 200-400 mg. Podpornú dávku upraviť Individuálne.

Na opuch v deti počiatočná dávka je 1-3.3 mg/kg telesnej hmotnosti alebo 30-90 mg / m²/sut 1-4 vstupné. Cez 5 dni trávi korekciu dávky, a to zvýšiť, ak je to potrebné, v 3 krát v porovnaní s pôvodným.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, hnačka, vredov a krvácania zo zažívacieho traktu, zápal žalúdka, kišečnaâ ako, bolesť v bruchu, zápcha, abnormálna funkcia pečene.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: ataxia, letargia, závrat, bolesť hlavy, ospalosť, letargia, zmätok, svalová kŕč, kŕče v dolných končatinách.

Zo strany krvotvorby systému: agranulocytóza, trombocytopénia, megaloblastosis.

Metabolizmus: hyperurikémia, giperkreatininemiя, zvyšujúcou sa koncentráciou močoviny, hyperkaliémia, giponatriemiya, metabolicheskiй giperhloremicheskiй acidóza alebo alkalóza.

Na strane endokrinného systému: brutalization vote, muži – gynekomastia (pravdepodobnosť vzniku závislosti na dávke, trvanie liečby a je obvykle reverzibilné), znížila účinnosť a erekcie; samice – nepravidelná menštruácia, dysmenorea, amenorrhea, metrorágia, menopauza, girsutizm, bolesť v prsníku, karcinóm prsníka (Vzhľadom k prítomnosti príjmu lieku nie je stanovená).

Alergické reakcie: žihľavka, zriedka – makulopapulózny a erytematózna vyrážka, droga horúčka, svrbenie.

Dermatologické reakcie: alopécia, hypertryhoz.

Z močového systému: akútne zlyhanie obličiek.

Kontraindikácie

-Addisonovu chorobu;

- Hyperkaliémia;

-hyponatriémie;

- Závažná obličková nedostatočnosť (CC menšie ako 10 ml / min);

- Anurija;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

FROM opatrnosť by mal byť predpísaný liek pre hyperkalciémii, metabolická acidóza, AV-blokáda (hyperkaliémia prispieva k jeho zvýšeniu), cukrovka (s potvrdenou alebo podozrenie na ochorenie obličiek), diabetická nefropatia, chirurgia, užívania drog, spôsobujúce gynekomastia, držanie miestnej i celkovej anestézii, nepravidelná menštruácia, zväčšenie prsníkov, pečeňová nedostatočnosť, cirhóza, a starších pacientov.

Tehotenstvo a dojčenie

Aplikácia veroshpiron kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia.

Upozornenie

Pri použití veroshpiron môže dočasne zvýšiť úroveň dusíka močoviny v krvnom sére, najmä so zníženou funkciou obličiek a hyperkaliémia. Je tiež možné, že vývoj metabolickej acidózy hyperchloremickou. Pri priraďovanie veroshpiron pacientov s poškodenou funkciou obličiek a pečene, u starších pacientov vyžaduje pravidelné monitorovanie krvných elektrolytov a funkcie obličiek séra.

Príjem veroshpiron komplikuje určenie koncentrácií digoxínu, kortizol a adrenalín v krvi.

Cez nedostatok priamym dopadom na metabolizme cukrov, diabetes mellitus, najmä s diabetickou nefropatiou, To si vyžaduje osobitnú starostlivosť pri priraďovaní veroshpiron kvôli možnosti hyperkaliémia.

Pri liečbe NSAID u pacientov liečených veroshpiron by mala monitorovať funkcie obličiek a hladiny elektrolytu v krvi.

Počas liečby veroshpiron alkoholu je kontraindikované, by sa mali vyvarovať jesť potraviny, bohaté na draslík.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

V počiatočnom období liečby je zakázané riadenie motorových vozidiel a zapojiť sa do aktivít, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií. Trvanie limity nastavené individuálne.

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, závrat, hnačka, kožná vyrážka, hyperkaliémia (paresthesia, svalová slabosť, Arytmia), giponatriemiya (sucho v ústach, smäd, ospalosť), hyperkalcémie, degidratatsiya, zvýšenie koncentrácie močoviny.

Liečba: výplach žalúdka, symptomatickú liečbu dehydratácie a hypotenzia. Ak hyperkaliémia nutné normalizovať metabolizmus vody a elektrolytov cez diuretiká kaliyvyvodyaschih, Rýchle parenterálnej podávanie dextróza (5-20% Riešenie) rýchlosť inzulínu 0.25-0.5 ED na 1 g dextrózy; ak je to potrebné, môže znovuzavedenie dextrózy. V ťažkých prípadoch hemodialýza.

Liekové interakcie

Veroshpiron kým aplikácie znižuje účinok antikoagulancií (geparina, deriváty kumarínu, indandiona) a mitotan; zvyšuje účinok diuretík a antihypertenzív, zvyšuje účinok triptorelínu, buserelín, Gonadorelinanaloga.

Pri príjme veroshpiron súčasne s prípravkami draslíka, doplnkov draslíka a diuretiká šetriace draslík, ACE inhibítory, angiotenzín II antagonistov zvyšuje riziko hyperkaliémie.

Na pozadí veroshpiron znižuje toxicitu srdcových glykozidov (tk. normalizácie hladín draslíka v krvi bráni vývoju toxicity).

Veroshpiron znižuje vaskulárne citlivosť na norepinefrínu (To vyžaduje dodržiavanie s opatrnosťou pri anestézii).

“Petlevыe” a tiazidové diuretiká zvyšujú a urýchliť diuretické a nátriuretický účinky veroshpiron.

GCS tiež zvyšujú diuretické a nátriuretický pôsobenie veroshpiron s hypoalbuminémia a / alebo hyponatriémie.

Salicyláty, indometacín znížiť diuretický účinok veroshpiron.

chlorid amónny, cholestyramín zatiaľ čo použitie hyperkalemic veroshpiron prispieť k rozvoju metabolickej acidózy, a fludrokortizon príčina paradoxné zosilnenie sekrécie rúrkový draselný.

So súčasným použitím Veroshpiron zvyšuje toxické účinky lítia v dôsledku zníženia jeho klírensu.

Veroshpiron Kým použitie zlepšuje metabolizmus fenazónu (antipirina), zvyšuje polčas digoxínu (Plány sú intoxikácie digoksinom), To urýchľuje metabolizmus a vylučovanie karbenoxolon. Karbenoxolon podporuje retenciu sodíka spironolaktón.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 30 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.