TULOZIN

Aktívny materiál: Tamsulozin
Keď ATH: G04CA02
CCF: Príprava, použité v rozpore s močenie, spojené s benígnu hyperpláziu prostaty. Alpha₁-adrenoblokator
Kódy ICD-10 (svedectvo): N40
Keď CSF: 28.01.02.01
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule s riadeným uvoľňovaním tvrdé želatínové, samozatváracie, с прозрачным корпусом зеленого цвета и непрозрачной крышечкой зеленого цвета; Obsah kapsúl – пеллеты белого цвета, bez zápachu alebo takmer bez zápachu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, kopolymér kyseliny metakrylovej a ethylakrylátu (1:1) (v tvare 30% водного дисперсионного раствора), stearát vápenatý.

Štruktúra оболочки пеллет: kopolymér kyseliny metakrylovej a ethylakrylátu (1:1) (v tvare 30% водного дисперсионного раствора), mastenec, triэtiltsitrat, Tween 80 (polysorbát 80).

Zloženie škrupinových kapsúl: bývanie – indigokarmínový, Chinolínová žltá, Oxid titaničitý, želatína; kryt – indigokarmínový, Chinolínová žltá, želatína.

10 PC. – pľuzgiere (1) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Alpha₁-adrenoblokator. Тулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α_1A-adrenoreceptory, sa nachádza v hladkom svale prostaty, krku močového mechúra a prostatickej močovej trubice, a α_1D-adrenoreceptory, prevažne nachádza v tele močového mechúra. Tým sa znižuje tonus hladkých svalov prostaty, hrdlo močového mechúra a močovej trubice a prostaty zlepšenie funkcie detruzora. To znižuje príznaky obštrukcie a podráždenie, spojené s benígnu hyperpláziu prostaty. Obvykle, liečebný účinok sa vyvíja po 2 týždne po začiatku dávkovania, aj keď u niektorých pacientov pokles symptómov je pozorovaná po prvej dávke.

Способность Тулозина воздействовать на α_1A-adrenergné receptory 20 krát väčšia ako jej schopnosť interagovať s α_1B-adrenoreceptory, ktoré sa nachádzajú vo vaskulárnym hladkom svalstve. S tak vysokou selektivitou liek nespôsobuje žiadne klinicky významné zníženie krvného tlaku u pacientov s hypertenziou, au pacientov s normálnou východiskovej BP.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Po perorálnom tamsulozínu rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť – o 100%. Po podaní jednej dávky lieku vnútri C_max účinnej látky v plazme dosiahnuté prostredníctvom 6 žiadna.

Сразу после приема пищи всасывание тамсулозина снижается. Равномерность всасывания возрастает, если пациент принимает препарат каждый день после одного и того же приема пищи.

V rovnovážnom stave (cez 5 denný kurz odber) C hodnoty_max Účinná látka v krvnej plazme 60-70% vyššia, ako C_max po podaní jednej dávky lieku.

Rozdelenie

Väzba na plazmatické proteíny – 99%. Tamsulozín má mierny V_d -o 0.2 l / kg.

Metabolizmus

Тамсулозин практически не подвергается эффекту “prvý priechod” a pomaly biotransformácii v pečeni na farmakologicky aktívne metabolity, udržiavať vysokú selektivitu pre α_1A-adrenoceptora. Ни один из метаболитов не является более активным, чем исходное вещество. Väčšina z aktívnej látky prítomné v krvi, v nezmenenej podobe.

Dedukcie

Тамсулозин и его метаболиты в основном выводятся почками, причем примерно 9% dávky sa vylučuje v nezmenenej.

T_1/2 tamsulozínu v jednej dávke – 10 žiadna, Po opakovanom dávke – 13 žiadna, final T_1/2 – 22 žiadna.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

При печеночной недостаточности уточнение дозы не требуется.

При нарушении функции почек дозу препарата уточнять не требуется.

Svedectvo

— лечение функциональных симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Režim dávkovania

Тулозин принимают внутрь в дозе 400 g (1 čiapky/deň).

Kapsule exponované po prvom jedlom, piť veľa vody. Капсулу не следует разламывать и разжевывать.

Vedľajší efekt

CNS: 1-10% – závrat, ospalosť alebo nespavosť; 0.1-1% – bolesť hlavy.

Zo zažívacieho systému: 0.1-1% – nevoľnosť, vracanie, hnačka alebo zápcha.

Na strane reprodukčného systému: 0.1-1% – retrográdna ejakulácia, zníženie libida; < 0.01% – priapizmus.

Cardio cievny systém: 0.01-0.1% – ortostatická hypotenzia, tachykardia, усиленное сердцебиение, bolesť na hrudi, omdlieť.

Alergické reakcie: 0.01-0.1% – kožná vyrážka, svrbenie, žihľavka, angioedém.

Ostatné: 0.1-1% – znížená zraková ostrosť, nádcha, asténia, bolesť chrbta.

Kontraindikácie

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť следует применять при хронической почечной недостаточности (CC < 10 ml / min), hypotenzia (v t. žiadna. ortostatická), ťažká pečeňová nedostatočnosť.

Upozornenie

Тамсулозин следует применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к ортостатической гипотензии, tk. и в случае приема других альфа₁-blokátory, у некоторых больных во время курса лечения может снизиться АД, что иногда приводит к обморочному состоянию. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение или слабость) пациента следует усадить или уложить до исчезновения симптомов.

Прежде чем начать терапию препаратом, пациент должен быть обследован с целью исключения наличия других заболеваний, to môže spôsobiť rovnaké symptómy, ako benígna hyperplázia prostaty. Перед началом лечения и регулярно во время терапии следует проводить пальцевое ректальное обследование и, Ak chcete, определение специфического антигена простаты (PSA).

У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC < 10 ml / min) Тулозин следует применять с осторожностью, tk. безопасность применения препарата у этой категории пациентов не исследована.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Nadmerná dávka

Случаи острой передозировки не описаны.

Príznaky: теоретически возможно возникновение острой артериальной гипотензии.

Liečba: пациента следует уложить, чтобы восстановить АД и нормализовать ЧСС. Проводят кардиотропную терапию. Следует следить за функцией почек и применять общую поддерживающую терапию.

Pokiaľ príznaky pretrvávajú, zadajte obemozameschayuschie riešenie alebo vazokonstrikčné lieky. Aby sa zabránilo ďalšej absorpcii tamsulozín možného výplachu žalúdka, podanie aktívneho uhlia alebo osmotického laxatíva. Диализ не эффективен, поскольку тамсулозин прочно связывается с белками плазмы крови.

Liekové interakcie

Одновременное применение циметидина повышает концентрацию тамсулозина в плазме крови, фуросемид уменьшает его концентрацию в плазме крови. Однако в обоих случаях содержание тамсулозина остается в пределах терапевтически активных концентраций и коррекция дозы не требуется.

Diklofenak a nepriame antikoagulanty zvýšiť rýchlosť vylučovania niekoľkých tamsulozínu.

Одновременное применение тамсулозина с другими альфа₁-адреноблокаторами и другими препаратами, znižujú krvný tlak, может привести к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Не обнаружено взаимодействия при одновременном применении тамсулозина с атенололом, englaprilom, нифедипином или теофиллином.

Концентрация тамсулозина в плазме крови не изменялась в присутствии диазепама, трихлорметиазида, amitriptylín, diclofenac, glibenklamida, симвастатина или варфарина.

Тамсулозин не изменял концентрации диазепама, propranolol, trihlormetiazida a hlormadinona.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Drogy boli uchovávané mimo dosahu detí pri teplote do 25 ° c.. Doba použiteľnosti – 15 Mesiaca.