Tramadol (Injekčný roztok)

Aktívny materiál: Tramadol
Keď ATH: N02AX02
CCF: Opioidné analgetikum sa zmesovým mechanizmom účinku
Keď CSF: 03.01.04
Výrobca: HEMOFARM A.D.. (Srbsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Riešenie Injekčné jasný, bezfarebný.

Pomocné látky: octan sodný, voda d / a.

2 ml – bezfarebné sklenené fľaštičky (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

Injekčný roztok jasný, bezfarebný.

Pomocné látky: octan sodný, voda d / a.

1 ml – bezfarebné sklenené fľaštičky (5) – obaly Valium polohopisné (1) – balenie kartón.

OPIS ÚČINNÝCH LÁTOK

Farmakologický účinok

Opioidné analgetikum, cyklohexanolu derivát. Neselektivnыy mu agonistom, delta- a kappa receptory v CNS. Jedná sa o racemát (+) a (-) izoméry (podľa 50%), ktorá rôznymi spôsobmi sa zúčastňuje analgetický účinok. Izomér(+) je čistý agonista opioidné receptory, Má nízku tropizmus a má výrazný selektivitu voči rôznych subtypov receptorov. Izomér(-), inhibícia neuronálneho vychytávania noradrenalínu, aktivuje zostupne noradrenergnú vplyv. Z tohto dôvodu narušený prenos bolestivých impulzov v mieche želatínovú látky.

To spôsobuje sedáciu. V terapeutických dávkach prakticky neinhibuje dýchanie. To má vplyv antitusický.

Farmakokinetika

Akonáhle je vo vnútri rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (o 90%). C_max plazma dosiahnuť 2 hodín po požití. Biologická dostupnosť po jediný príjem 68% a zvyšuje sa opakované použitie.

Väzba na plazmatické proteíny – 20%. Tramadol je široko distribuovaný v tkanivách. V_d po požití a / pri zavádzaní 306 a l 203 l, v danom poradí. To preniká placentárnou bariérou v koncentrácii, rovnajúcu sa koncentrácia účinnej látky v plazme. 0.1% vylučuje do materského mlieka.

To sa metabolizuje demetyláciou a konjugáciu 11 metabolity, z ktorých iba 1 Je aktívna.

Správa novinky – 90% a črevom – 10%.

Svedectvo

Stredne ťažké až ťažké bolesti rôzneho pôvodu (vr. zhubné nádory, akútny infarkt myokardu, neuralgia, zranenie). Bolestivé diagnostické alebo terapeutické postupy.

Režim dávkovania

Dospelí a deti staršie 14 rokov, jediná dávka pri podaní – 50 mg, rektálne – 100 mg, v pomalom / alebo / m – 50-100 mg. Ak je účinnosť parenterálnej podávanie je nedostatočná, potom po 20-30 min môže prijímať orálny dávku 50 mg.

Deti vo veku 1 na 14 y sú určené z výpočtu dávky 1-2 mg / kg.

Dĺžka liečby je stanovená individuálne.

Maximálna dávka: Dospelí a deti staršie 14 rokov, bez ohľadu na spôsob podávania – 400 mg / deň.

Vedľajší efekt

CNS: závrat, slabosť, ospalosť, zmätok; v niektorých prípadoch – Záchvaty a kŕče mozgovej pôvodu (s / pri zavádzaní vysokých dávok alebo so súčasným podávaním neuroleptík).

Kardiovaskulárny systém: tachykardia, ortostatická hypotenzia, kolaps.

Zo zažívacieho systému: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.

Metabolizmus: zvýšené potenie.

Na strane pohybového aparátu: mióza.

Kontraindikácie

Akútna otrava alkoholom a drogami, majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, Deti do rokov 1 rok, Precitlivenosť na tramadol.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak tehotenstvo by sa mali vyvarovať dlhodobé užívanie tramadolu pretože riziko návyku u plodu a vznik abstinenčných príznakov v novorodeneckom období.

Ak je to nutné, použite počas laktácie (dojčenie) je potrebné považovať, že tramadol v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.

Upozornenie

Opatrnosť je potrebná, keď záchvaty centrálneho pôvodu, drogová závislosť, Zmätené mysle, U pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, rovnako ako zvýšená citlivosť na iných opioidných agonistov receptorov.

Tramadol by sa nemal používať dlhodobo, oprávnené z terapeutického hľadiska,. V prípade dlhodobej liečby nemôže vylúčiť možnosť, drogovej závislosti.

Neodporúča sa na liečbu vysadení lieku.

Mali by ste sa vyhnúť kombinácii s inhibítormi MAO.

Počas liečby, vyhýbať sa alkoholu.

Tramadol je vo forme s predĺženým uvoľňovaním liekových foriem činnosti by sa nemal používať u detí mladších 14 leta.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Počas obdobia tramadolu sa neodporúča, aby sa zapojili do aktivít, vyžadujú pozornosť, vysoká miera psychomotorických reakcií.

Liekové interakcie

V aplikácii s liečivami, majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, Etanol môže zvýšiť tlmivé účinky na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi MAO je tu možnosť serotonínového syndrómu.

Zatiaľ čo použitie inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, tricyklické antidepresíva, antipsychotiká, iné prostriedky, zníženie prah kŕčov, To zvyšuje riziko záchvatov.

V aplikácii lepšie antikoagulačný účinok warfarínu a fenprokumonu.

V aplikácii s karbamazepínom znižuje koncentráciu v krvnej plazme tramadolu a jeho analgetický účinok.

V aplikácii s paroxetínom popísané prípady serotonínového syndrómu, záchvaty.

Zatiaľ čo použitie sertralínu, fluoxetín popísané prípady serotonínového syndrómu.

V aplikácii, je pravdepodobné, že zníži analgetický účinok opioidných analgetík. Dlhodobé užívanie opiátov alebo barbiturátmi stimulovať rozvoj cross-tolerancie.

Naloxón aktivuje dych, eliminuje analgézia po podaní opioidných analgetík.