Tolterodín

Keď ATH:
G04BD07

Charakteristický.

Tolterodín vínanu je biely kryštalický prášok. Hodnota pK_a - 9,87; Rozpustnosť vo vode 12 mg / ml; Rozpustný v metanole, mierne rozpustný v etanole, prakticky nerastvorim v toluéne. Oktanol / voda pri pH 7,3 je rovný 1,83.

Farmakologický účinok.
Holinoliticheskoe, antispazmodický.

Aplikácia.

Hyperaktívny močový mechúr, prejavuje častými povinné impulzy močiť alebo inkontinencia.

Kontraindikácie.

Precitlivenosť, retencia moču, zámer na liečbu myasthenia gravis, zakrыtougolynaya glaukóm, závažná ulcerózna kolitída, megakolonu.

Obmedzenie platí.

Veľké komory odliv inkontinencie riziko oneskorenia močenie, obštrukčná lézia žalúdka (napríklad Pylorostenózy), obličiek alebo zlyhanie pečene, neuropatia, nevpravimaâ prietrž, detstva (bezpečnosť a účinnosť detí nie sú identifikované).

Tehotenstvo a dojčenie.

Štúdie u myší preukázali, že keď tehotné ženy perorálnych dávkach tolterodín 20 mg / kg / deň, anomálie alebo malformácie sa pozorovali. Vysoké dávky (30-40 mg/kg/deň je približne 20 - 25-krát vyššiu dávku pre človeka, Pokiaľ ide o AUC) spôsobiť èmbrioletal′nost′, zníženie telesnej hmotnosti embryí, zvýšiť frekvenciu plodovej deformít (rázštep podnebia, anomália prstov, krvácanie do brucha, anomálie kostry, primárne zníženie osifikácie).

Gravidné krol′čih, liečených p/k tolterodín pri dávke 0,8 mg / kg / deň, Tam boli žiadne embryotoxicitu a teratogenitu.

Keď tehotenstvo je možné, ak potenciálny prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod (adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien neboli vykonané).

Kategória akcie za následok FDA - C. (Štúdia reprodukcie u zvierat bolo zistené, nepriaznivé účinky na plod, a adekvátne a dobre kontrolované štúdie u tehotných žien, ktoré nie sú držané, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko.)

Tolterodín sa vylučuje do mlieka u myší. Úvod do dávky tolterodín 20 mg/kg/deň u myší počas laktácie viedlo k miernemu poklesu telesnej hmotnosti u mláďat, ale hmotnosť fáze dozrievania, obnovené.

V čase liečby by mala prestať dojčiť (chýbajú údaje o vylučovaní tolterodín v materskom mlieku žien).

Vedľajšie účinky.

Z nervového systému a zmyslových orgánov: rozmazané videnie (vr. ccomodation) - 4,7%, závraty - 8,6%, bolesť hlavy - 11%, xeroftalmie — 3,8%, ospalosť — 3%, únava je 6,8%.

Kardiovaskulárny systém: arteriálnej hypertenzie (závrat) - 1,5%.

Zo zažívacieho traktu: sucho v ústach, 39,5%, neuralgia- 5,9%, nevoľnosť – 4,2%, zápcha je 6,5% alebo hnačka – 4%, abdominálna bolesť- 7,6%, nadúvanie je 1,3%.

S močovej a pohlavnej sústavy: Infekcie močových ciest (dýchavičnosť, bolestivé močenie, naliehavosť, leukocytúria, hematúria) - 5,5%, dyzúria je 2,5%.

Ostatné: príznaky podobné chrípke (vr. bolesť kĺbov) - 4,4%; alergické reakcie- <1%. Keď sa užíva vo forme tabliet: xerózy, bronchitída, zvýšená telesná hmotnosť je 1-10%, bolesti hrudníka- 3,4%. Pri podávaní v akcii kapsuly s predĺženým: sinusitída je 1-10%.

Spolupráca.

Keď spolu s použitím anticholinergné liečebný efekt je zosilnený prostredníctvom tolterodín a zvyšuje riziko vedľajších účinkov. Muskarinovykh agonisti holinergicakih receptorov znižuje účinok tolterodín. Tolterodín vplyv Prokinetík (Metoclopramid, cisaprid). Možné farmakokinetickú interakciu so spoločnosťou HP, tie izofermentami cytochrómu P450-CYP2D6 alebo CYP3A4 (induktory/inhibítory). Spoločnú žiadosť s fluoxetínom (silný inhibítor CYP2D6, ktorá sa metabolizuje na norfluoksetina, inhibítor CYP3A4) vedie k významnej inhibícii metabolizmu tolterodín mať rozsiahle metabolizantov (zvýšenie tolterodín AUC v 4,8 doba, pokles C_max a AUC aktívneho metabolita gidroksimetil′nogo 5 na 52 a 20% príslušne, Keď je celková koncentrácia nesúvisiace frakcií tolterodín a 5-hydroxy metabolitu vzrástol 25%), Však zmení dávkovanie nevyžaduje. Vyhnite sa simultánne vymenovanie tolterodín so silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú makrolidové antibiotiká (Erytromycín, klaritromycín) alebo fungicídne prostriedky (ketokonazol, itrakonazol, mikonazol). Neexistuje žiadna interakcia s warfarínom a kombinovanej perorálnej antikoncepcie, obsahujúce etinylestradiol estradiol/levonorgestrelu.

Nadmerná dávka.

Príznaky: halucinácie, ZUREN, kŕče, respiračné nedostatočnosť, tachykardia, midriaz, Pňov akkomodacii, retencia moču, tenesmus.

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, terapia simptomaticheskaya. Kedy odložiť močenie-močový mechúr katetrizáciu. Silný centrálny anticholinergickými účinkami — fyzostigmín, kŕče alebo benzodiazepíny vyjadrené nadšený, zobrazuje sa (diazepam, Lorazepam); Keď rozšírené respiračné zlyhanie-IVL. Monitorovanie EKG je potrebná v súvislosti s možné predĺženie QT intervalu. Ak tachykardia je beta-adrenoblokatora. Keď midriaze-očné kvapky s pilokarpinom a/alebo presun pacienta v tmavej miestnosti.

Dávkovanie a správa.

Vnútri, 2 mg 2 raz denne. Keď obličky a/alebo pečeňové zlyhanie, rovnako ako v prípade vedľajších účinkov znížiť dávku na 1 mg 2 raz denne. Samozrejme liečba trvá 3-6 mesiacov, potom je potrebné posúdiť potrebu ďalšej liečby.

Bezpečnostné opatrenia.

Pred začiatkom liečby vylúčiť organické príčiny častých a povinné kýchať na močenie.

Ženy v reprodukčnom veku by mali menovaní iba vtedy, ak používať spoľahlivú antikoncepciu. Potrebné konzultovať zubára v prípade, Ak sucho v ústach pretrváva dlhšie ako dva týždne.

Nemal by byť používaný počas vodičov vozidiel a osôb, zručnosti sa vzťahujú k vysokej koncentrácii pozornosti.