Streptomycín (Keď ATH J01GA01)
Keď ATH:
J01GA01
Charakteristický.
Aminoglykozidy Aj generácie, TB lieky som séria. Výroba svetelnej huby Streptomyces globisporus streptomycín alebo iné súvisiace mikroorganizmy.
Streptomycinsulfátu - prášok alebo porézny hmota biela alebo takmer biela, horká chuť. Hygroskopický. Prakticky nerozpustný v etylalkohole, xloroforme, éter; ľahko rozpustný vo vode. Tak, rozpustnosť (mg / ml) na 28 ° C: voda >20; metanol 0,85; etanol 0,30; izopropanol 0,01; petroléter 0,015; uhličitá chlorid 0,035; éter 0,035. Stabilný v mierne kyslých podmienkach, ľahko zničené v roztokoch silných kyselín a zásad za zahrievania. Molekulová hmotnosť 1457,39.
Streptomycinsulfátu použitý / m, vnútri (ovplyvňovať črevnú flóru), je zavedený do telovej dutiny. Pre injekcie pod mozgových blán s meningitída používať iba chloridu komplex streptomycín vápenato- (double streptomycín hydrochlorid a chlorid vápenatý), ktorý má minimálnu dráždivé, než iných drog streptomycínu. Toxicita streptomycín-chloridu vápenatého komplexu významný, takže ju používajte len v prípade núdze.
Farmakologický účinok.
Antibakteriálne širokospektrálny, baktericídne, TB.
Aplikácia.
Tuberkulóza rôzne lokalizácie (vr. tuberkulóznej meningitída) v kombinácii s inými anti-tuberkulosních činidlami, pohlavný granulóm, tulyaremiya, Brucelóza, mor, bakteriálna endokarditída (v kombinácii s penicilínom, ampicilín alebo vankomycín), črevné infekcie a infekcie močových ciest (po založení citlivosti patogénu).
Kontraindikácie.
Precitlivenosť (vr. História Ostatné aminoglykozidy), organické lézie VIII hlavových nervov, závažné chronické zlyhanie obličiek s azotémiou a urémia.
Obmedzenie platí.
Myastenia, parkinsonizm, botulizmus (aminoglykozidy môžu spôsobiť porušenie nervosvalového prenosu, čo vedie k ďalšiemu oslabeniu kostrového svalstva), ochorenie krvi, tendencie ku krvácaniu, cievna mozgová príhoda, okluzívny choroba, srdcová nedostatočnosť II-III art., ťažké formy hypertenzie a ischemickej choroby srdca, nedávny infarkt myokardu, chronické zlyhanie obličiek, degidratatsiya, pečeň, seniorov a detské vek, novorodenecké obdobie, vr. u predčasne narodených detí.
Tehotenstvo a dojčenie.
Počas tehotenstva, ktorý sa používa iba pre zdravie (adekvátne a dobre kontrolované štúdie u ľudí neboli držané). Koncentrácia streptomycínu v krvi plodu je spravidla nižšie 50% že z krvi matky. Streptomycín príčina hluchota u detí, ktorých matky ju dostal v priebehu tehotenstva. Preniká cez placentu, Je určený sérové koncentrácie plodu, z približne 50% koncentrácia v materskom sére. Má Nephro- a ototoksicheskoe účinok ovocie.
Kategória akcie za následok FDA - D. (Existujú dôkazy o riziko nežiaducich účinkov liekov na ľudský plod, získané vo výskume alebo praxi, Avšak, potenciálne prínosy, spojená s drogami v tehotenstve, môžu byť dôvodom jeho použitie, aj cez možné riziko, ak je potrebný liek život ohrozujúce situácie alebo závažným ochorením, keď bezpečnejšie látky by nemali byť používané, alebo sú neúčinné.)
V malom množstve vylučuje do materského mlieka, môže mať vplyv na črevnú mikroflóru, Avšak, v dôsledku nízkej absorpcii z gastrointestinálneho traktu, Iné komplikácie u dojčiat nie je zaregistrovaný. V čase liečby by mala prestať dojčiť.
Vedľajšie účinky.
Z nervového systému a zmyslových orgánov: bolesť hlavy, svalové zášklby, inhibícia nervosvalového prenosu (svalová slabosť, ťažkosti s dýchaním), ospalosť, klonus, parestézia, záchvaty, vestibulárne poruchy a poruchy labyrintu (neistá chôdza, nekoordinované pohyby, závrat, nevoľnosť, vracanie), ototoxicita (hluk alebo zvonenie v ušiach, pocit "upchatiu a" ucho, zmenšená sluch, až do úplného hluchotu), neuritída lícneho nervu (pocit pálenia v oblasti tváre, parestézia), amblyopia, periférne neuritída, araxnoidit, encefalopatia; zriedka - neuromuskulárna blokáda sa súčasným úvod do myorelaxancií (ťažkosti s dýchaním, spánkového apnoe, zastavenie dýchania).
Srdcovo-cievny systém a krv (hematopoéza, hemostázy): tlkot srdca, tachykardia, zvýšená krvácanie, Trombo- a leukopénia, pancytopénia, gemoliticheskaya anémia, eozinofilija.
Zo zažívacieho traktu: nevoľnosť, vracanie, disbióze, hnačka, abnormálna funkcia pečene (zvýšenie pečeňových transamináz, giperʙiliruʙinemija).
S močovej a pohlavnej sústavy: nefrotoxicita (podstatné zvýšenie alebo zníženie frekvencie močenia, oligurija, polyúria, albuminúria, hematúria).
Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, dermahemia, žihľavka, angioedém, anafylaktický šok.
Ostatné: horúčka, dermatitída, bolesť kĺbov; Lokálne reakcie - začervenanie a bolesť v mieste vpichu.
Spolupráca.
Ak sa použili spolu s penicilíny alebo cefalosporíny pozorované synergia proti niektorým aeróbne. Avšak neprijateľné streptomycín mix v rovnakej injekčnej striekačke, alebo tekutiny systém s beta-laktámovým antibiotikám (penicilíny, cefalosporíny), a heparín kvôli fyzikálno nezlučiteľnosť. Indometacín, fenylbutazón a iné NSAID, porušovať prietok krvi obličkami, môže inhibovať vylučovanie streptomycínu z tela. So súčasným a / alebo postupným použitím dvoch alebo viacerých aminoglykozidy (neomycín, gentamicín, monomitsin a tobramycín, netilmicín, amikacín) ich antibakteriálne aktivita je oslabená (súťaž o mechanizme "zajatí" mikrobiálnych buniek), a toxické účinky sú zosilnené. Nemal by byť použitý v spojení s viomycin, polymyxín B, metoksifluranom, amfotericín B, kyselina ethakrynová, vankomycín, kapreomycin a ďalšie GTR- a nefrotoxických látok, a furosemid. V programe s prostriedkami na inhalačné anestézie, vr. metoksifluranom, kurarepodobnymi drogy, narkotické analgetiká, síran horečnatý a polymyxínu na parenterálne podávanie, rovnako ako veľké množstvo krvných transfúzií citrátovým konzervačným prostriedkom zvýšená neuromuskulárna blokáda. Znižuje účinnosť liekov antimiastenicheskih (počas a po liečbe s úpravou streptomycín dávky je potrebná antimiastenicheskih fondy).
Nadmerná dávka.
Príznaky: neuromuskulárna blokáda až do zastavenia dýchania, Dojčatá - depresia CNS (ochabnutosť, strnulosť, kóma, hlboký respiračná depresia).
Liečba: chlorid vápenatý / v, antiholinesteraznye fondy (neostigmín n /), terapia simptomaticheskaya, ak je to nutné - IVL.
Dávkovanie a správa.
/ M, intratracheálnej, intrabronhialno (vo forme aerosólov), vnutrykavernozno, vnútri (na lokálne liečenie infekcií gastrointestinálneho traktu). U tuberkulózy: / M, jednotlivá dávka pre dospelých - 0.5-1 g, denne - 1 g (Maximálna denná dávka - 2 g), podávané 2-3 krát týždenne po dobu 3 mesiace alebo viac; Deti a mladiství - pri rýchlosti 15 až 20 mg / kg / deň / m, Maximálna denná dávka pre deti - 0,5 g, pre mládež - 1 g. A intratracheálne ako aerosóly - 0,5-1 g dospelého 2-3 krát týždenne. Vnutrikavernozno - jemný prášok insuflácie a instilácii 10% riešenie pre 0, 250,5 g / deň (nie viac 1,0 g / deň), v chirurgickej nemocnici.
Infekcie netuberkulózne etiológie: / M, deti a dospelí na základe 15 mg / kg / deň (nie viac 2,0 g / deň), Exchange 7-10 (nie viac 14) dní.
Pacienti s hypertenziou a ischemickou chorobou srdca, je liečba zahájená zníženou dávkou (0,25 g / deň), ak tolerovaná dávka bola zvýšená na normálnu. Ak je funkcia obličiek vypočítaná dennú dávku na základe klírensu kreatinínu: Cl kreatinínu 50-60 ml / min - max 0,5 g, 40-50 Ml / min - max 0,4 g.
Bezpečnostné opatrenia.
Vzhľadom k vysokej toxicite a vývoja rezistencie mikroorganizmov s použitím ďalších infekciou (s výnimkou tuberkulózy) To by malo byť prísne obmedzená. Predtým liečených pacientov TB by mala byť daná streptomycínu po laboratórnom náchylnosť pridelené pacientmi mykobaktérií. U starších pacientov, denná dávka by mala byť znížená. Novorodenci a dojčatá streptomycín menovať iba pre zdravie. Liečba by mala byť pod prísnym lekárskym dohľadom. Ak máte rizikové faktory pre toxických účinkov by mala pravidelne identifikovať vrchol a zostatkovej koncentráciu streptomycínu v krvnom sére (vykonávať liečebné drogovej sledovanie). Pred a počas liečby by mala pravidelne sledovať funkcie VIII hlavových nervov (audiogram, kalorický skúška) a obličky. Pri prvom náznaku GR- alebo nefrotoxicita drog prevrátený. Ľudia, dlho v styku s streptomycínu (zdravotnícky personál, lekárnici, zamestnanci farmaceutických firiem), môže vyvinúť kontaktnú dermatitídu. Aby sa tomu zabránilo, je potrebné dodržiavať bezpečnostné opatrenia (pracovné rukavice a pod)
Dávky vypočítať hmotnosť (hmotnosť) termíny, alebo, pokiaľ ide o akciu (ED); 1 ED 1 g chemicky čistá streptomycín základňa. Vzhľadom k tomu, zlá distribúcia aminoglykozidov v tukovom tkanive, Pacienti, telesná hmotnosť presahuje ideálne viac ako 25%, Denná dávka, vypočítaná na aktuálnu telesnú hmotnosť, musí byť znížená 25%. V podvyživených pacientov zvýšiť dávku 25%.