Rauwolfia had, Rauvolfia serpentína: lieky, Dávkovanie a správa, Kontraindikácie
Rauwolfia hadovitá je poloker, do výšky 1-1,5 m, rodiny kutrovыh (Apocynaceae). Rastie v tropických krajinách. Žať korene a pakorene, z ktorých lekársky priemysel produkuje rezerpín, raunatin, aimalin.
Chemické zloženie Rauwolfia serpentína
Korene a pakorene obsahujú asi 20 indolové alkaloidy, že na suché rastlinné materiály sú 1-2 %. Najznámejšie z nich rezerpínu, rezerpinin, raupin, hadí, rescinamin, Ajmalicine, aimalin, ajmalinin, Serpinu, ioximʙin, teʙain, papaverín atď..
Farmakologické vlastnosti alkaloidov sú rozmanité rastliny. V podstate majú vplyv na CNS, majú Hypotenzívnym akcie a adrepoliticheskim, najmä vďaka špecifickým vlastnostiam rezerpínu a množstvo v blízkosti nej v štruktúre alkaloidov. Vzhľadom k rozsiahle použitie v lekárskej praxi rezerpín a celkovú alkaloid z Rauwolfia prípravky sú uvedené nižšie farmakologických vlastností rezerpínu a raunatina.
Rezerpín - Biely kryštalický prášok, zle rozpustný vo vode a dobre - v organických rozpúšťadlách. Má v podstate hypotenzný a sedatívne (sedatívne) akcie.
Hypotenzívny účinok rezerpínu sa vyvíja pomaly, a trvá po dlhú dobu. Hypotenzné efekt je spojená so znížením srdcového výdaja krvi, so znižujúcou sa celkovej periférnej vaskulárnej odpor, a prítomnosť lieku inhibičným účinkom na vazopresory centier. Priamy účinok na vazomotorickou Rauwolfia alkaloidy centier v súčasnej dobe nie je preukázané,, keďže rezerpín v zvieraťa neovplyvní odvodná impulzy v PREGAN- glionarnyh vlákna sympatická inervácia. Pôsobenie rezerpínu, Avšak, nablyudayutsya bradykardia, zvýšenie pohybovej aktivity a sekrécie gastrointestinálneho traktu, a kŕče, čo naznačuje, že inhibícia drog adrenergných mechanizmov a prevahu cholínergnými účinky.
Vplyv rezerpínu na CNS sa prejavuje v prehlbovaní a posilňovaní fyziologický spánok, v potenciácia účinku barbiturátov a ďalšie prášky na spanie a liekov, v brzdení reflexy interoretseptivnye, pri znižovaní telesnej teploty. To všetko možno pripísať kategórie rezerpínom neuroleptík. V súčasnej dobe však, rezerpín v praktickej medicíne, ako antipsychotikum sa používa pomerne zriedka.
Mechanizmus účinku rezerpínu je spojená s jeho vplyv na biogénnych amínov, aj keď nepatria do inhibítory ryunoaminoksidazy. Pri pokusoch na zvieratách pri podávaní -alkaloida rauvolfii vo vysokých dávkach významne znižuje obsah biogénnych amínov v centrálnom nervovom systéme a ďalších orgánov a tkanív. [Napríklad, znížený obsah katecholamínov v centrálnom nervovom systéme,, norepinefrín - v srdcovom svale, Plavidlá, drene nadobličiek.
Na rozdiel od individuálnej závod alkaloid celkového lieku z Rauwolfia serpentína raunatin - Má mäkšie hypotenzný a sedatívne účinky, Avšak, vzhľadom k iným rastlinným alkaloidy mal tiež antiarytmické vlastnosti a antispazmodický. Napriek, že sila hypotenzného účinku raunatin nižšia rezerpín, mechanizmus pre zníženie krvného tlaku raunatina sa skladá z dvoch častí - centrálny a periférny rezerpinopodobnogo Adrainoliticaskie účinok.
Aplikácia Rauwolfia serpentína v medicíne
Formulácia, Dávkovanie a správa
Liečivo Reserpine: Dávkovanie a správa, Kontraindikácie
Rezerpín (Rezerpín) používa predovšetkým pre hypertenziu. Pod vplyvom drogy, je postupné znižovanie maximálnej a minimálnej krvný tlak v rôznych formách hypertenzie (vrátane hypertyreózou). Najväčší efekt bol pozorovaný v skorých štádiách ochorenia v neprítomnosti organických zmien v kardiovaskulárnom systéme. Terapeutický účinok je zvyčajne 3 až 6 dní po začiatku lieku. Antihypertenzný účinok pomerne dlhá polica po zastavení rezerpín. Priradiť zvyčajne vnútri pilulku; Niekedy sa podáva intramuskulárne alebo intravenózne, Avšak, parenterálne podanie nemá žiadne významné výhody v porovnaní s príjmom lieku vnútri.
By mala byť individuálna dávka a doba trvania jeho použitia. V hypertenzná choroby zvyčajne začína s vymenovaním rezerpínu v dávke 0,1 - 0,3 mg / (0,0001-0,0003 G / deň); brať lieky po jedle. V niektorých prípadoch je postačujúce, aby naďalej používať liečivá v týchto dávkach, v iných prípadoch, dávka sa postupne zvyšuje na 0,5 až 1 mg / deň; v neprítomnosti účinnej dávky môže byť zvýšená na 1,5-2 mg / deň. Pokiaľ nedôjde v priebehu 10 až 14 dni hypotenzný účinok, Ďalej brať drogu prevrátený. V prítomnosti účinku dávky sa postupne znižuje na 0,5-0,2- 0,1 mg / deň. Liečba malé (podpora) dávky po dlhú dobu vykonávaná po dobu niekoľkých mesiacov pod dohľadom lekára.
Ak je to nutné, môžete priradiť rezerpín, spolu s inými antihypertenzívami, najmä apressinom, a hexonový, pentaminom a ďalšie drogy ganglioblokiruyuschimi.
Rezerpín je tiež použitý v miernych foriem srdcového zlyhania s tachykardiou (spolu s srdcových glykozidov), keď hypersympathicotonia, tyreotoxikóza (s pomlčkou- antistatická činidlá), neskoré toxikózy počas tehotenstva.
Vyššie dávky pre dospelých vo vnútri rezerpín: jednoposteľová 0,001 g (1 mg), denne 0,01 g (10 mg). Pri vymenovaní drogu vo vyšších dávkach by mal učiniť uvádzanie v recepte.
Deti Rezerpín podávané pred dosiahnutím veku 1 no viac rokov 0,1 mg 1-2 krát denne, na 5 rokov - 0,1 mg 2 dvakrát denne a od 6 na 12 rokov - 0,1 mg 2-3 krát denne.
V malých dávkach, rezerpín vedľajších účinkov, zvyčajne, Príčiny. Pri vysokých dávkach a vysokej citlivosti je možné pozorovať hyperémia sliznice očí, kožná vyrážka, žalúdočné ťažkosti, hnačka, bradykardia, slabosť, závrat, dýchavičnosť, nevoľnosť, vracanie, nočné mory. Dlhodobé užívanie môžu byť príznaky Parkinsonovej.
V Exchange liečby u pacientov s duševnými chorobami môžu rozvíjať úzkosť, znepokojovať, pretrvávajúce nespavosť, depresia.
Ak nežiaduce účinky by mali znížiť dávku rezerpínom alebo dočasne zrušiť. Pre bolesti v žalúdku a hnačku vymenovať holinoliticheskie fondov, Parkinsonizmus - atropín, tropacin, amizil alebo podobné prípravky. Pri ťažkej depresii, použitý stimulanty CNS. Pri vymenovaní liek na ambulantne, aby zvážila možnosť ospalosti a celkovej slabosti.
Rezerpín je kontraindikované s ťažkým organickým kardiovaskulárnym ochorením s obehovým zlyhaním a ťažkú bradykardia, kedy koronaroskleroza skleróza a cerebrovaskulárne, nefroskleróza, žalúdočné a dvanástnikové vredy.
K dispozícii v prášku a tabliet 0,0001 g (0,1 mg) a 0,00025 g (0,25 mg).
Medicína Raunatin: Dávkovanie a správa, Kontraindikácie
Raunatin (Realitné Tinus). Hlavnou indikáciou pre použitie raunatina je hypertenzia, najmä v štádiu I a II. V praxi raunatin psychiatrickej nie široko použitý kvôli nedostatku výraznou neuroleptického účinku, ale môže, Avšak, použiť s podmienkou, neurotické.
Priradiť liečivá do tabliet. Zvyčajne sa začína s prijatím 1 tablety, Obsahuje 0,002 g (2 mg) Celkom alkaloidy, na noc; 2-dňový prijať 1 tableta 2 raz denne; 3. deň - 3 tablety, a prináša celkovú dennú dávku 5 až 6 tabliet denne; raunatin brať po jedle.
Po terapeutický účinok (obvykle po 10-14 dní) postupne znižovať dávky 1-2 tabliet denne. Priebeh liečby trvá 3-4 týždňov. Avšak, niekedy liek brať pomerne dlhú dobu udržiavacia dávka (1 tableta denne). Liečba by mala byť pod lekárskym dohľadom. Zároveň raunatinom (alebo postupne) Môžete použiť aj iné antihypertenzíva, ganglioblokiruyuschie drogy, apressin, dihlotiazid atď..
Raunatin zvyčajne nespôsobí nežiaduce účinky. Niektorí pacienti tolerovať lepšie, než rezerpín. Avšak, v niektorých prípadoch, je tu opuch slizníc nosa, Potenie, celková slabosť; U pacientov s ťahmi niekedy zhoršuje bolesť v srdci. Nežiaduce účinky boli znížené dávky alebo po krátkej prestávke (1-3 Dni) V užívaní lieku.
Medicína Aymalin: Dávkovanie a správa, Kontraindikácie
Aimalin (Аjmalinum) chemická štruktúra patrí do skupiny indolových derivátov a je biela alebo biela s mierne žltkasto bieleho kryštalického prášku. Veľmi málo rozpustné vo vode, je ťažké - v alkohole. Hydrochloridu a acetát aymalina Leise rozpustný vo vode.
Aymalin na rozdiel od rezerpínom nemá žiadnu aktivitu neuroleptiká, mierne znižuje krvný tlak, Niektorí zvyšuje koronárnej krvný prietok, To má negatívny inotropný efekt a mierny efekt adrepoliticheskoe.
Charakteristickým rysom antiarrhythmic vlastnosti sú aymalina. To znižuje dráždivosť myokardu, predlžuje refraktérnej periódu, spomaľuje atrioventrikulárnej vnútri- ventrikulárna vedenie, viac depresívne sinus automatizmus, potláča impulsoobrazovanie Kumulatívne vrecká automaticitu.
Aymalin je účinné pre úľavu útokov fibrilácia predsiení a tachykardia paroksizmalyyuy. Tiež poruchy efektívne rytmu, vzťahujúce sa k intoxikácie lieky kamenorytci.
Droga sa podáva intravenózne, intramuskulárne do; To je obzvlášť účinná pri podaní parenterálnom.
Pre úľavu akútnych záchvatov fibrilácia predsiení a paroxyzmálna tachykardia intravenózne 0,05 g (2 ml 2,5 % riešenie) v 10 ml izotonickým roztokom chloridu sodného alebo 5 % roztok glukózy. Zadajte pomaly - 3-5 minúty. Ak je to potrebné, aj počas dňa, aby znovu vstúpiť ďalšie 0,05 g. Môžete zadať drog katselno: 2-4 Ml 2,5 % roztok do 100 - 200 ml roztoku chloridu sodného, izotonický. Intramuskulárne v 0,05 g (2 ml 2,5 % riešenie) každý 8 h k 0,15 g / deň (T. to je. na 3 doba). Ak je to potrebné, je liek podávaný po dobu niekoľkých dní.
Po dosiahnutí liečebného účinku parenterálnej podanie ísť na prijímanie lieku vnútri 1-2 tabliet (0,050,1 g) 3-4 Times denne (pre 1-3 týždeň). Aymalin všeobecne dobre tolerovaná. U niektorých pacientov má hypotenzia, celková slabosť, nevoľnosť, vracanie; Pri intravenóznom podaní sa pocit tepla.
Kontraindikácie (obzvlášť intravenóznu): závažné lézie prevodného systému srdca, vynesených sklerotické a zápalové zmeny myokardu, obehové nedostatočnosť fázy III, náhla hypotenzia. Opatrnosť je potrebné v prípade, že zavedenie aymalina pacientom po infarkte myokardu: možné, zníženie krvného tlaku a poruchy vedenia.