NORMODIPIN

Aktívny materiál: Amlodipín
Keď ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, I20.1
Keď CSF: 01.03.02
Výrobca: Gedeon Richter Ltd.. (Maďarsko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Pills biela alebo takmer biela, šošvkovitý, podlhovastého tvaru, Ryté “5” na jednu stranu.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, fosforečnanu vápenatého, bezvodý, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Pills biela alebo takmer biela, šošvkovitý, podlhovastého tvaru, Ryté “10” na jednej strane a Valium – ďalšie.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, fosforečnanu vápenatého, bezvodý, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, magnéziumstearát.

10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Blokator pomalé kalciové kanály, dihydropyridínového derivátu. Má vysokú selektivitu proti receptory cievnej steny. Periférne vasodepressor poskytuje antianginalnoe a gipotenzivne účinok. V dôsledku selektívneho vzťah s digidropiridinovmi receptorov a blokuje kalciové kanály znižuje črezmembrannyj dopravy kalciových iónov v a cardiomiotita gladkomyshechne bunky nádoby (účinok, pôsobí na hladké svalstvo ciev, výraznejšie).

Protivojishemicescoe, antianginalnoe akcie vďaka expanzii koronárnej a periférnych tepien a arteriol. Zníženie kolo, znižuje postnagruzku na srdce, zníženie dopytu myokardu kyslíka, To bráni rozvoju koronárnej tepny kŕč (vr. spôsobené fajčením) a obnoví prietok krvi v nich, zvyšuje zásobovanie plynného kyslíka (a to najmä v vazospastickou angínou). Angína pacientov dávka zvyšuje toleranciu na fyzickú aktivitu: spomaľuje rozvoj anginoznogo útoku a ischemickej vzdelávania depresie ST-segmentu, výskyt mŕtvice a potrebu nitroglycerín. Angína, oplývajúcu normálne ad, nevolajte to významná zmena.

Gipotenzivne efekt vďaka priamy vplyv na vazodilatiruûŝim svalovine nádoby, a nosí dozozawisimy prírody. Keď hypertenzia 1 dávka Normodipina^® poskytuje nepretržitý pokles ad (pre 24 žiadna) situácie v pacient leží a Stáleho. Pokles ad v klinicky titul nie je sprevádzaná reflexné zvýšenie SRDCOVEJ frekvencie a hladina katecholamínov v krvi. V súvislosti s postupným vývojom efekt (2-4 žiadna) nemá za následok prudký pokles ad a ortostatická hypotenzia.

Nie spôsobiť zníženie ľavej ejekčnej frakcie a znášanlivosť cvičenia. Znižuje sa stupeň hypertrofia ľavej komory, To má anti-aterosklerózou, a kardioprotektívne účinky v ischemickej choroby srdca. Nemá žiadny vplyv na kontraktilitu a myokardu vedenie, zabraňuje doštičiek agregácie, zvyšuje rýchlosť glomerulárnej filtrácie, To má slabý natriuretický efekt.

Kedy diabetickou nefropatiou nezvyšuje mikroal′buminuriû. Nemá žiadne nepriaznivé účinky na metabolizmus, úroveň lipidov a glukózy v krvi.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Požitie pomaly a takmer úplne absorbuje z tráviaceho traktu. Jedlo nemá vplyv na vstrebávanie. C_max plazmatické hladiny dosiahnuté po 6-12 žiadna, ako u starších pacientov, a mladých pacientov. Biologická dostupnosť je 63-80%.

Rozdelenie

C_ss amlodipínu v plazme dosiahnutá po nepretržité používanie počas 7-14 dní.

V_d približne 21 l / kg, ktorý označuje prevládajúce distribúcie v tkanivách. Preniká Geb a materského mlieka.

Väzba na plazmatické proteíny – 97%.

Metabolizmus

O 90% Amlodipín biotransformiroetsa v pečeni s tvorby aktívnych metabolitov.

Dedukcie

Amlodipín vylučuje v moči (10% dávka – v nezmenenej forme, a 60% – aktívne metabolity) a výkaly (20-25% vo forme metabolitov). Vylučovanie močom je odpoveď:, T_1/2 priemery 35-50 žiadna. Celkový klírens je amlodilina 7 ml / min / kg. V gemodialise amlodipínu nie je odstránená.

Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách

U starších pacientov (senior 65 leta) a s chronickým zlyhávaním srdca sekundárnej k ťažkým stupňom závažnosti klírens amlodipínu je znížená s následným 40-60% zvýšenie AUC, to si vyžaduje nižšie počiatočné dávky amlodipínu. Takejto zmeny AUC je v rozpore s pečeňou.

Prítomnosť pacienta má obličiek zlyhanie významne neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipín.

Svedectvo

- Arteriálna hypertenzia (vo formulári alebo v kombinácii s tiazidnami dioretikami, Beta-adrenoblokatorami, alebo ACE inhibítory);

-stabilná angína pektoris (formou samostatne alebo v kombinácii s inými antianginalnami znamená, vr. Pacienti, refraktérni na liečbu dusičnany a/alebo beta-adrenoblokatorami);

- Angiospastic angina pectoris (Prinzmetalova angína) (formou samostatne alebo v kombinácii s inými antianginalnami znamená, vr. Pacienti, refraktérni na liečbu dusičnany).

Režim dávkovania

Liek sa užíva perorálne, 1 Čas / deň. Normodipin^® Môžete priradiť ako samostatná liečba alebo v kombinácii s ostatnými prostriedkami antigipertenzivei (tiazidové diuretiká, Beta-adrenoblokatorami a ACE inhibítory) a dusičnanov.

Na hypertenzia a angína počiatočná dávka je 5 mg 1 Čas / deň. Maximálna denná dávka -10 mg 1 Čas / deň. Zvyčajne na vyhodnotenie klinického účinku požaduje 7-14 dni liečby.

Udržiavacia dávka je 5-10 mg / deň.

Na zlyhanie obličiek úprava dávky nie je potrebná, tk. koncentrácia amplodipina v plazme nie je závislý na stupeň zníženia obličky.

Vedľajší efekt

Kardiovaskulárny systém: tlkot srdca, dýchavičnosť, výrazné zníženie krvného tlaku, mdloby, vaskulitída, opuch (opuchy členkov a nôh), návaly horúčavy; málokedy je abnormálny srdcový rytmus (bradykardia, komorová tachykardia, ušné flutter), bolesť na hrudi, ortostatická hypotenzia; zriedka – rozvoj alebo zhoršené kongestívne srdcové zlyhanie, arytmia, migréna.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, bolesti v nadbrušku; veľmi zriedka-zvyšovanie transaminaz pečene, žltačka, dyspepsia, giperplaziya vpravo.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, závrat, únava, ospalosť, zmeny nálady, rozmazané videnie, diplopia; málokedy je bezvedomie, giperesteziya, nervozita, paresthesia, tremor, závrat, asténia, nevoľnosť, nespavosť, depresia, nezvyčajné sny; v niekoľkých prípadoch, ataxia, apatia, ažitaciâ, amnézia.

Z močového systému: málokedy polakizúria, dizurija, nyktúria; v niekoľkých prípadoch, polyúria.

Na strane reprodukčného systému: zriedka – sexuálna dysfunkcia (vr. znížená potencie), gynekomastia.

Alergické reakcie: zriedka – multiformný erytém, angioedém;

Dermatologické reakcie: veľmi zriedka-suchú pleť, alopécia, purpura, dermatitída, livor.

Na strane pohybového aparátu: málokedy artralgia, artróza, myalgia (dlhodobé užívanie); veľmi zriedka-myasthenia gravis.

Ostatné: gipoglikemiâ.

Kontraindikácie

– vyjadrený arteriálnej gipotenzia;

- Zbaliť;

- Kardiogénny šok;

-klinicky vyjadrená stenoses riek;

- Nestabilná angina pectoris (Okrem úderov prinzmetala);

- Tehotenstvo (Vzhľadom na nedostatok klinických skúsenosti spoužívaním);

- Dojčenie (bezpečnostné aplikácie nenainštaluje);

- Až do 18 leta (Vzhľadom na nedostatok klinických skúseností);

-Precitlivenosť na amlodipín a iných odvodených digidropiridina.

FROM opatrnosť by mali určiť produkt v ľudských pečeňových, SSS (vыrazhennaya bradykardia, tachykardia), chronickej srdcovej nedostatočnosti decompensation, mierne alebo stredne závažné arteriálna hypotenzia, mitrálnej chlopne, hypertrofická obštrukčná kardiomyopatia, akútny infarkt myokardu (a pre 1 mesiacov po nej), Starší pacienti.

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia (dojčenie).

Upozornenie

Počas liečby Normodipinom^® Musíte dodržiavať základné princípy liečby hypertenzie, limit príjmu sodíka a treba kontrolovať telesnú hmotnosť.

Pacient musí byť informovaný o potrebe dodržiavania orálna hygiena a pravidelné návštevy zubára zabrániť bolestivosť, Hyperplázia ďasien a krvácania.

Amlodipín neovplyvňuje plazmatické koncentrácie draslíka, Glukóza, triglyceridov, celkový cholesterol, LDL, Kyselina močová, kreatinínu a kyseliny močovej dusíka.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Ako vidno z klinických skúseností, nepravdepodobný, ktorá by mohla ovplyvniť schopnosť amlodipín, potrebné na ovládanie auta a pracovné mechanizmy. Však potrebné venovať pozornosť možnosti pacientov vyvinúť takéto vedľajšie účinky ako ospalosť a závrat, najmä v počiatočnom období liečby. Rozvoj takýchto nepriaznivých príznakov je kontraindikáciou na jazdu a mechanizmoch.

Nadmerná dávka

Príznaky: nadmerné periférnu vazodilatáciu, vyjadrené a dlhotrvajúcej pokles ad, reflexná tachykardia.

Liečba: výplach žalúdka, vymenovanie aktívneho uhlia, vyvýšená poloha končatiny, kontrola funkcie srdca, svetlo, A Skrytá diureza, Údržba kardiovaskulárneho systému na dokončenie BCC podľa potreby. Pri absencii vyššie uvedených opatrení a pri absencii kontraindikácií – užívanie vazopressivnyh liekov, v/v úvode glukonátu vápnika eliminovať zablokovaním kalciových kanálov vápnika. Amlodipín je do značnej miery spojená s proteíny krvnej plazmy, Hemodialýza nie je účinná.

Liekové interakcie

Inhibítory mikrosomalnogo oxidácia zvýšiť koncentráciu v krvnej plazme amlodipínu (čím sa zvyšuje riziko nežiaducich účinkov), a induktora mikrosomaionah enzýmov je znížená.

Gipotenzivny efekt Normodipina^® oslabiť NSAID, najmä indometacín (odložením sodíka a blokáda syntézy prostaglandínu obličky), alfa-adrenergné agonisty, Estrogény (odložením sodíka), sympatomimetikum.

A tiazidov “slučka” Diuretický, beta-blokátory, verapamil, Inhibítory ACE a nitráty zvyšujú antianginalny a gipotenzivny efekty Normodipina^®.

Amiodarón, chinidín, alpha₁-adrenoblokatorы, neuroleptiká, pomalé kalciových kanálov môžu zvýšiť hypotenzívny účinok Normodipina^®.

Spolu s použitím lítium môže zvýšiť prejavy neurotoxicity (nevoľnosť, vracanie, hnačka, ataxia, tremor, hluk v ušiach).

Liečivé vápnika môže znížiť účinky Normodipina^®.

Prokaynamyd, chinidín a ďalšie lieky, spôsobujúce predĺženie intervalu QT, posilnenie inotropony negatívny vplyv a môže zvýšiť riziko významné predĺženie QT intervalu.

Farmakokinetika amlodipínu sa nemení, zatiaľ čo schôdzku s cimetidínom.

Amlodipín sa nedotýka vzťahu digoxínu a warfarínu, fenitoina a indometacín bielkovinami krvnej plazmy. Nemení účinok racumin protrombinovoe času.

Amlodipín neovplyvňuje pôsobenie antibiotík, dusičnany a gipoglikemicakih fondov.

Grapefruitová šťava významne neovplyvňuje farmakokinetiku amlodipín.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 30 ° C. Skladovateľnosť – 3 rok.