"CSALACOM"

Aktívny materiál: Latanoprost, Timolol
Keď ATH: S01ED51
CCF: Glaukómu liek
ICD-10 kódy (svedectvo): (H) 40.0, H40.1
Keď CSF: 26.01.01.09
Výrobca: PFIZER MFG. BELGICKO N.V. (Belgicko)

PHARMACEUTICAL FORM, ZLOŽENIE A BALENIE

Očné kvapky ako jasný, bezfarebný roztok.

Pomocné látky: benzalkoniumchlorid (ako 50% riešenie), hydrogenfosforečnan sodný, bezvodý, sodný dïgïdrofosfata monohydrát, chlorid sodný, voda d / a (v prípade potreby (na poskytnutie pH) roztoku kyseliny chlorovodíkovej sa pridá 10% alebo roztok hydroxidu sodného 10% – q.s.).

2.5 ml – kvapkadlom Fľaša plast (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Glaukómu kombinovaný preparát. Mechanizmus zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku v latanoprostu a timololu odlišné, что обеспечивает дополнительное снижение ВГД по сравнению с эффектом применения каждого из этих компонентов в качестве монотерапии.

Latanoprost – analóg prostaglandínu F_2a – является селективным агонистом рецепторов простаноида FP и снижает ВГД внутриглазное давление за счет увеличения оттока водянистой влаги, hlavne, by uveosklerálneho, ako aj prostredníctvom trámcoviny. Латанопрост не оказывает существенного влияния на продукцию водянистой влаги и не влияет на гемато-офтальмический барьер.

В течение кратковременного лечения латанопрост не вызывает просачивания флюоресцина в задний сегмент глаза при псевдофакии. При применении в терапевтических дозах не оказывает значимого фармакологического эффекта на сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Timolol – неселективный бета₁– a beta₂-adrenoblokator. Не обладает значимой внутренней симпатомиметической активностью, не оказывает прямого депрессивного действия на миокард, не обладает мембраностабилизирующей и местноанестезирующей активностью.

Блокада β-адренорецепторов вызывает снижение сердечного выброса у здоровых людей и пациентов с заболеваниями сердца. U pacientov s ťažkou poruchou funkcie myokardu, beta-blokátory môžu inhibovať stimulačný efekt sympatického nervového systému, nevyhnutné pre adekvátne práce srdce.

Блокада β-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах приводит к увеличению сопротивления дыхательных путей под воздействием парасимпатической нервной системы. Podobný účinok môže byť nebezpečný pre pacientov s bronchiálnou astmou a ďalšími chorobami bronhospasticheskimi.

Použitie maleátu timololu očných kvapiek spôsobuje pokles v normálnej a zvýšenej vnútroočný tlak, bez ohľadu na prítomnosť alebo neprítomnosť glaukómu. Повышенное ВГД является основным фактором риска глаукоматозного выпадения полей зрения. Чем выше ВГД, тем выше вероятность глаукоматозного выпадения полей зрения и повреждения зрительного нерва.

Точный механизм снижения ВГД под действием тимолола малеата не установлен. Výsledky tonografie fluorimetria a svedčiť, že hlavný mechanizmus účinku môže byť spojené so znížením tvorby komorovej. Ale, в некоторых исследованиях отмечено также и небольшое увеличение оттока водянистой влаги.

Действие препарата Ксалаком^® наступает в течение первого часа после применения, максимальный эффект отмечается в течение 6-8 žiadna. При многократном применении адекватное снижение ВГД сохраняется в течение 24 hodín po injekcii.

Farmakokinetika

Не установлено фармакокинетическеого взаимодействия между латанопростом и тимолола малеатом, хотя через 1-4 ч после применения Ксалакома^® концентрация кислоты латанопроста в водянистой влаге была примерно в 2 krát vyššia, чем при монотерапии.

Latanoprost

Vstrebávanie

Latanoprost, являясь пролекарственной формой, хорошо проникает через роговицу, при этом гидролизуется до биологически активной формы (kyselina). C_max в водянистой влаге достигается через 2 ч после местного применения.

Rozdelenie

V_d 0,16 ± 0,02 l / kg. Latanoprost kyseliny sa stanoví v komorovej vode v prvom 4 žiadna, а в плазме крови – Iba počas prvej hodiny po lokálnej aplikácii.

Metabolizmus

Латанопрост подвергается гидролизу в роговице глаза под воздействием эстераз с образованием биологически активной кислоты. kyselina latanoprostu, vstupe do systémovej cirkulácie, метаболизируется, predovšetkým, в печени путем бета-окисления жирных кислот с образованием 1,2-динор- a 1,2,3,4-tetranorový metabolity.

Dedukcie

Кислота латанопроста быстро выводится из плазмы крови T_1/2 je 17 m. Системный клиренс составляет приблизительно 7 ml / min / kg. Metabolity sú, predovšetkým, oblička: после местного применения с мочой выводится около 88% dávka.

Timolola maleát

C_max тимолола малеата в водянистой влаге достигается через 1 žiadna. Часть дозы подвергается системному всасыванию и через 10-20 мин после местного применения препарата по 1 pokles. в каждый глаз 1 Čas / deň (300 mg / deň) в плазме крови достигается C_max , zložka 1 ng / ml.

T_1/2 тимолола малеата из плазмы составляет около 6 žiadna. Тимолола малеат активно метаболизируется в печени. Metabolity, а также некоторое количество неизмененного тимолола малеата, vylučuje obličkami.

Svedectvo

- Pre zníženie zvýšeného vnútroočného tlaku u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom a zvýšený vnútroočný nedostatok účinnosti iných liekov na zníženie vnútroočného tlaku pre miestne použitie.

Režim dávkovania

Dospelí (vrátane starších pacientov) – podľa 1 kvapka do postihnutého oka(a) 1 Čas / deň.

Vedľajší efekt

Pri použití drog Ksalakom^® Nasledujúce nežiaduce účinky boli pozorované s frekvenciou ≥1%.

Na strane orgánu zorného: rozmazané videnie, .Aloe, Šedý zákal, zápal spojiviek, spojivky lézie (vr. folikuly, papilárne reakcie spojivky, petechiálne krvácanie), rohovky lézie (vr. erózia, pigmentácie, bodkovaná keratitída), refrakčnej chyba, krvou podliate oči, podráždenie očí, boľavé oči, zvýšená pigmentácia dúhovky, keratit, fotofóbia, strata zorného poľa.

Dýchací systém: zápal dutín, infekcie horných dýchacích ciest.

Poruchy metabolizmu a výživy: cukrovka, hypercholesterolémia.

Duševné poruchy: depresia.

Z nervovej sústavy: bolesť hlavy.

Kardiovaskulárny systém: arteriálnej hypertenzie.

Dermatologické reakcie: hypertryhoz, vyrážka, podráždenie, dermatoxalazion.

Na strane pohybového aparátu: artritída.

Ostatné: infekcie.

Nežiaduce účinky, pozorovaná počas monoterapie latanoprost

Na strane orgánu zorného: podráždenie očí (pálenie, pocit piesku v očiach, svrbenie, mravčenie pocit cudzieho telesa), rozmazané videnie; prechodné čierny bod erózie epitelu, opuchy očných viečok, a erózia rohovky; Irit, uveitída; makulárny edém (vr. cystoidný); predĺženie, zahusťovanie, zvýšenie počtu a zvýšenie pigmentácie rias a vellus vlasy, zmeniť v smere rastu rias, občas spôsobuje podráždenie očí.

Dermatologické reakcie: kožná vyrážka, stmavnutie kože na viečkach, Lokálne kožné reakcie na očných viečkach.

Z nervovej sústavy: závrat.

Dýchací systém: bronchiálna astma (vr. akútne počiatok alebo zhoršenie ochorenia u pacientov s anamnézou astma bronchiale), dýchavičnosť.

Na strane pohybového aparátu: artralgiu, mialgii.

Ostatné: nešpecifickú bolesť na hrudníku.

Nežiaduce účinky, pozorovaná počas monoterapie timolol maleatom (vo forme očných kvapiek)

Na strane orgánu zorného: cystoidný makulárny edém, poklesla citlivosť rohovky; odchlipnutiu cievovky po filtračnej operácii; ptóza, zrakové postihnutie (vr. refrakčnej zmena, diplopia).

Alergické reakcie: systémové alergické reakcie (vr. anafylaxia, angioedém, žihľavka, lokalizované a generalizované vyrážky).

Poruchy metabolizmu a výživy: anorexia, Skryté príznaky hypoglykémie u pacientov s diabetom.

Duševné poruchy: zmeny správania, zmätok, halucinácie, poplach, dezorientácia, nervozita, strata pamäti, nespavosť, nočné mory, zníženie libida.

Z nervovej sústavy: Mozgová ischémia, akútne poruchy cerebrálneho obehu, závrat, усиление симптомов myasthenia gravis, paresthesia, ospalosť, mdloby.

Na strane orgánu zorného: cystoidný makulárny edém, poklesla citlivosť rohovky, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных хирургических вмешательств, ptóza, zrakové postihnutie, vr. изменение рефракции и диплопия.

Orgánom sluchu: hluk v ušiach.

Zo zažívacieho systému: hnačka, sucho v ústach, dyspepsia, nevoľnosť, fibróza.

Kardiovaskulárny systém: arytmia, bradykardia, zástava srdca, srdcové zlyhanie, srdcový blok, tlkot srdca, progresie anginy pectoris; občasné krívanie, studené končatiny, hypotenzia, Raynaudov syndróm.

Dýchací systém: bronchospazmus (predovšetkým, у пациентов с предшествующим бронхоспастическим заболеванием), kašeľ, dýchavičnosť, prekrvenie nosovej sliznice, pľúcny edém, respiračné nedostatočnosť.

Svalovej a kostrovej sústavy a spojivového tkaniva: SLE.

Reprodukčný systém: impotencia, Peyronieho choroba.

Dermatologické reakcie: alopécia, псевдопемфигоид, псориазоподобная сыпь, zhoršenie psoriázy.

Ostatné: asténia, fatiguability, bolesť na hrudi, opuch.

Kontraindikácie

— реактивные заболевания дыхательных путей (vr. бронхиальная астма или указание на ее наличие в анамнезе);

— ХОБЛ тяжелого течения;

— sinusova etiológie;

- AV-блокада II и III степени;

— клинически выраженная сердечная недостаточность;

- Kardiogénny šok;

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť применяют препарат при воспалительной, неоваскулярной, закрытоугольной или врожденной глаукоме, открытоугольной глаукоме в сочетании с псевдофакией, пигментной глаукоме (Vzhľadom na nedostatok dostatočné skúsenosti s drogou); афакии, псевдофакии с разрывом задней капсулы хрусталика, у пациентов с известными факторами риска макулярного отека (v liečbe latanoprost popísaných prípadov makulárny edém, vr. cystoidný).

Tehotenstvo a dojčenie

Адекватных контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин не проводилось.

Použitie liečiva počas tehotenstva je možné iba v prípade,, kedy zamýšľaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.

Латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком; тимолола малеат при применении в форме глазных капель также обнаруживали в грудном молоке. Ak je to potrebné, používanie v čase dojčenia by mal rozhodnúť otázku ukončení dojčenia, учитывая риск развития серьезных нежелательных реакций у новорожденных, dojčené, а также важность применения препарата для матери.

Upozornenie

Ксалаком^® следует применять не чаще 1 x / deň, поскольку более частое применение приводит к ослаблению эффекта снижения ВГД.

При пропуске одной дозы, следующую дозу следует вводить в обычное время.

Ak pacient súčasne použiť aj iné očné kvapky, их следует применять с интервалом не менее 5 m.

Ксалаком^® содержит бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на контактных линзах. Поэтому перед закапыванием контактные линзы следует снять, а затем установить через 15 m.

Latanoprost

Latanoprost môže spôsobiť postupné zvyšovanie obsahu hnedého pigmentu v dúhovke. Изменение цвета глаз обусловлено увеличением числа меланина в стромальных меланоцитах радужки, a žiadne zvýšenie počtu samotných melanocytov. Zvyčajne sa objaví hnedé pigmentácia na nátierky žiakov koncentricky k obvodu dúhovky. Celá dúhovka alebo jej časti stane hnedá. Vo väčšine prípadov je zmena farby je malá a nedá zistiť klinicky. je pozorovaná zvýšená pigmentácia dúhovky jedného alebo oboch očí, hlavne, u pacientov so zmiešanou farbou dúhovky, ktorý obsahuje na základňovej hnedé. Liek nemá žiadny vplyv na névy a lentigo dúhovky; накопление пигмента в трабекулярной сети или передней камере глаза не отмечено.

При определении пигментации радужки в течение более 5 rokov neodhalilo žiadne nepriaznivé účinky zvýšená pigmentácia aj pri pokračujúcej terapii s latanoprost. У пациентов степень снижения ВГД была одинаковой вне зависимости от степени пигментации радужки. Preto, latanoprost liečba môže pokračovať v prípade zvýšenej pigmentácie dúhovky, но пациенты должны находиться под регулярным наблюдением и, V závislosti od klinickej situácie, лечение может быть прекращено.

Zvýšená pigmentácia dúhovky zvyčajne dochádza v priebehu prvého roka po liečbe, zriedka – после второго или третьего года. После четвертого года лечения этот эффект не наблюдался. pigmentácia progresie rýchlosť klesá s časom a je stabilizovaný 5 leta. Vo vzdialenejších hľadiska sa neskúmal účinky zvýšenej pigmentácie dúhovky. Po ukončení zosilnenie liečby hnedej pigmentácie dúhovky nie je uvedené, ale zmena farby očí môže byť nevratné.

V súvislosti s aplikáciou latanoprostu popísaných prípadov viečok stmavnutie kože, ktoré môžu byť reverzibilné.

Латанопрост может вызывать постепенные изменения ресниц и пушковых волос, ako je predĺženie, zahusťovanie, zvýšená pigmentácia, zvýšenie hustoty a meniť v smere rastu rias. Zmeny rias sú reverzibilné a zmizne po ukončení liečby.

Pacienti, применяющих капли для лечения только одного глаза, môže vyvinúť heterochrómii.

Timolola maleát

При местном применении бета-блокаторов могут наблюдаться такие же нежелательные реакции, как и при системном применении.

Пациентами с тяжелыми заболеваниями сердца в анамнезе следует постоянно наблюдать с целью своевременного выявления симптомов сердечной недостаточности. При местном применении тимолола малеата могут возникнуть прогрессирование стенокардии Принцметала, периферических и центральных нарушений кровообращения, hypotenzia, bradykardia, сердечная недостаточность с летальным исходом, тяжелые реакции со стороны дыхательной системы (vr. бронхоспазм с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой).

Перед проведением обширного хирургического вмешательства следует обсудить целесообразность постепенной отмены бета-адреноблокаторов. Препараты этой группы нарушают способность сердца к ответной реакции на рефлекторную бета-адренергическую стимуляцию, что может повысить риск при наркозе. Описаны случаи затяжной тяжелой артериальной гипотензии во время наркоза и трудности при восстановлении и поддержании сердечной деятельности. Во время операции эффекты бета-блокаторов могут быть ликвидированы с помощью достаточных доз агонистов адренорецепторов.

Бета-адреноблокаторы могут усилить гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и маскировать симптомы гипогликемии. Их следует применять с осторожностью у пациентов со спонтанной гипогликемией или сахарным диабетом (особенно лабильного течения), получающих инсулин или пероральные гипогликемические средства.

Терапия бета-адреноблокаторами может маскировать симптомы гипертиреоза, резкое прекращение лечения может вызвать обострение этого заболевания.

При лечении бета-адреноблокторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе возможно усиление ответа при повторном контакте с этими аллергенами. При этом эпинефрин (adrenalín) v bežných dávkach, применяющихся для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным.

В редких случаях тимолола малеат вызывает усиление мышечной слабости у пациентов с myasthenia gravis или миастеническими симптомами (napr, diplopia, птозом, генерализованной слабостью).

Pri použití prostriedkov, снижающих внутриглазное давление, описана отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных процедур.

Použitie v pediatrii

Безопасность и эффективность применения Ксалакома^® у детей не установлена.

Влияние на способность к управлению автотранспорта и работе с механизмами

Применение глазных капель может вызвать преходящее затуманивание зрения. Пока этот эффект не исчезнет, пациентам не следует управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой.

Nadmerná dávka

Latanoprost

Príznaky: podráždenie očí, spojivky hyperémia. Помимо раздражения глаз и гиперемии конъюнктивы другие нежелательные изменения со стороны органа зрения при передозировке латанопроста не известны.

При случайном приеме внутрь латанопроста следует учитывать, čo 1 флакон с 2.5 ml roztoku obsahuje 125 мкг латанопроста. Viac 90% препарата метаболизируется при “prvý priechod” pečeňou.

В/в инфузия в дозе 3 mikrogramov / kg u zdravých dobrovoľníkov nespôsobilo žiadne symptómy, Avšak, ak sa podáva v dávke 5.5-10 ug / kg bola pozorovaná nevoľnosť, bolesť v bruchu, závrat, fatiguability, návaly tepla a potenie.

У пациентов с бронхиальной астмой средней степени тяжести введение латанопроста в дозе, v 7 раз превышающей терапевтическую не вызывало бронхоспазма.

Timolola maleát

Príznaky: závrat, bolesť hlavy, dýchavičnosť, bradykardia, bronchospazmus, zástava srdca (сходны с симптомами, наблюдающимися при системном применении бета-блокаторов). Данные симптомы наблюдались в случаях непреднамеренной передозировки глазных капель тимолола малеата.

В исследовании in vitro было показано, что при диализе тимолола малеат легко выводится из плазмы или цельной крови. У пациентов с почечной недостаточностью тимолола малеат диализировался хуже.

Liečba: при передозировке Ксалакома^® symptomatická liečba.

Liekové interakcie

Специальные исследования взаимодействия лекарственных средств с препаратом Ксалаком^® ktoré neboli vykonané.

Не рекомендуется одновременное с Ксалакомом^® применение внутрь других бета-адреноблокаторов, поскольку возможно выраженное снижение ВГД или усиление системных эффектов бета-адреноблокаторов.

So súčasným okulárnej aplikácii dvoch analógy prostaglandínu opísané paradoxné zvýšenie vnútroočného tlaku, Preto je súčasné použitie dvoch alebo viacerých prostaglandínov, ich analógy alebo deriváty sa neodporúča.

При одновременном применении тимолола малеата с эпинефрином (adrenalín) иногда развивался мидриаз.

Возможно аддитивное действие с развитием системной артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при сочетании тимолола малеата со следующими препаратами: Blokátory kalciových kanálov, fondy, вызывающие снижение уровня катехоламинов, beta-blokátory, антаритмические средства, srdcové glykozidy.

Бета-адреноблокаторы могут усиливать гипогликемическое действие противодиабетических средств.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, tmavom mieste pri teplote 2 ° C až 8 ° C. Doba použiteľnosti – 2 rok.

Вскрытый флакон следует хранить при температуре не выше 25°С и использовать в течение 4 týždne.