Čo-trimoxazole-akrov

Aktívny materiál: Co-trimoxazole [Sulfametoxazol + Trimetoprim]
Keď ATH: J01EE01
CCF: Antibakteriálne drog sulfanilamidu
ICD-10 kódy (svedectvo): A01, A02, A03, A04.0, A09, A23, A38, A54, A55, A57, B40, B50, B51, B52, B58, B59, H66, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, J47, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L70, M86, N10, N11, N30, N34, N41, N45, T79.3
Keď CSF: 06.16.01
Výrobca: Chemicko-farmaceutické Plant JSC chinakrin (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills biela alebo biela s Valium odtieňa, Valium, skosená.

Pomocné látky: zemiakový škrob, magnéziumstearát, polyvinylpyrrolidon.

20 PC. – упаковки ячейковые контурные.

Farmakologický účinok

Kombinované antimikrobiálne, pozostávajúce sulfametoxazolu a trimetoprimu. Sulfametoxazol, podobný v štruktúre k para-aminobenzoová kyselina (PABA), Dáva syntézu kyseliny dihydrolistovej v bunkách baktérií, bráni začlenenie PABA vo svojej molekule. Trimetoprim-sulfametoxazol zvyšuje akciu, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую – активную форму фолиевой кислоты, zodpovedné za metabolizmus proteínov a mikrobiálne bunkové delenie.

Jedná sa o baktericídne látky širokospektrálne, aktívny proti nasledujúcim mikroorganizmom: Streptococcus spp. (hemolytickej kmene sú citlivé na penicilín), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (vrátane kmeňov enterotoksogennye), Salmonella spp. (vrátane Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (vrátane kmeňov odporu ampicilín), Listeria spp., Nocardia asteroidy, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (vr. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Prozreteľnosť, niektoré druhy Pseudomonas (iné ako Pseudomonas aeruginosa), Serratia vädnúce, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (vr. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoky: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogénne huby, Actinomyces Israélite, Nemilosrdné kokcidioidy, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Rezistencia: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., vírusy.

Zabraňuje E. coli živobytie, čo vedie k zníženej syntéze tymínu, riʙoflavina, nikotínová kyselina, atď.. Vitamíny B v čreve.

Farmakokinetika

При пероральном приеме абсорбция – 90%. T_Cmax - 1-4 žiadna, terapeutické hladiny koncentrácie sa udržuje 7 h po podaní jednej dávky. Je dobre distribuovaný v organizme. To preniká BBB, placenta a materské mlieko. Pľúca a moču koncentrácia vytvára, nadmerné plazmatické hladiny. V menšej miere v bronchiálnej sekrét sa hromadí, vaginálny sekrét, sekréty a tkaniva prostaty, stredného ucha tekutiny (pri zápale), cerebrospinálny mok, žlč, ostatky, slina, komorovej vody oka, materské mlieko, intersticiálna tekutina. Связь с белками плазмы – 66% v sulfametoxazol, у триметоприма – 45%.

Väčšinou sulfametoxazol sa metabolizuje na výrobu acetylované deriváty. Metabolity majú antimikrobiálnu aktivitu.

Vylučuje obličkami vo forme metabolitov (80% počas 72 žiadna) a nezmenené (20% sulfametoxazol, 50% Trimetoprim); незначительное количество – через кишечник. T_1/2 сульфаметоксазола – 9-11 žiadna, триметоприма – 10-12 žiadna, у детей – существенно меньше и зависит от возраста: na 1 года – 7-8 žiadna, 1-10 rokov - 5-6 žiadna. U starších a pacientov s poruchou funkcie obličiek T_1/2 zvyšuje.

Svedectvo

- Infekcie močových ciest: uretrit, zápal močového mechúra, pyelitis, pyelonefritída, prostatitis, epididymitída, kvapavka (samec a samica), venerologický vred, Lymphogranuloma venereum, ingvinální pelety;

- Infekcie dýchacích ciest: bronchitída (akútna a chronická), bronchiektázia, lobární pneumónie, bronchopneumónie, Pneumónia;

- Infekcie horných dýchacích ciest: zápal stredného ucha, zápal dutín, laringit, bolenie hrdla; šarlach;

- Infekcie tráviaceho traktu: týfus, paratif, salmonellonositelstvo, cholera, úplavica, cholecystitída, kholangit, ochorenie žalúdka a čriev, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;

- Infekcie kože a mäkkých tkanív: akné, furunkulóza, pyodermia, infekcia rany;

- Osteomyelitída (akútna a chronická) a etc. osteoartikulyarnye infekcie, Brucelóza (ostrý), Južnej Ameriky blastomykóza, malárie (Plasmodium falciparum), toxoplazmóza (v komplexnej liečbe).

Režim dávkovania

Vnútri, I /, / M. V každej dávkovej formy, kvantitatívne pomer trimetoprim a sulfametoxazol, 1:5.

Vnútri (tablety), Dospelí a deti staršie 12 leta - 960 mg dávka, alebo 480 mg 2 raz denne. V ťažká Počas infekcií - By 480 mg 3 raz denne, na chronickej infekcie udržiavacia dávka - 480 mg 2 raz denne. Deti 1-2 leta - 120 mg 2 raz denne, 2-6 leta - 120-240 mg 2 raz denne, 6-12 leta - 240-480 mg 2 raz denne.

Zavesenie: deti 3-6 мес – 120 mg 2 raz denne, 7 мес-3 года – 120-240 mg 2 raz denne, 4-6 rokov - 240-480 mg 2 raz denne, 7-12 rokov - 480 mg 2 raz denne, Dospelí a deti staršie 12 rokov - 960 mg 2 raz denne. Sirup pre deti: deti 1-2 rokov - 120 mg 2 raz denne, 2-6 rokov - 180-240 mg 2 raz denne, 6-12 rokov - 240-480 mg 2 raz denne.

Минимальная длительность лечения – 4 deň; Akonáhle príznaky pokračovať v terapii 2 dní. Pri liečbe chronickej infekcie dlhšiu. Na Akútna brucelóza - 3-4 Slnka, na týfus a paratýfu - 1-3 Mesiaca.

Na prevenciu relapsu chronických infekcií močových ciest Dospelí a deti staršie 12 leta - 480 mg 1 raz denne v noci, Deti do 12 leta - 12 mg / kg / deň. Trvanie liečby 3-12 Mesiaca. Liečba akútnych zápaloch močového mechúra u detí 7-16 rokov - 480 mg 2 dvakrát denne po dobu 3 dní.

Na kvapavka - 1920-2880 mg / deň po dobu 3 vstupné.

Na gonorejnom faringite (precitlivenosť na penicilín) - 4320 mg 1 raz denne po dobu 5 dní. Na pneumónia, spôsobené Pneumocystis carinii, - 120 mg / kg / deň intervaly 6 h pre 14 dní.

Parenterálnej: / M Dospelí a deti staršie 12 rokov - 480 mg každý 12 žiadna, deti 6-12 rokov - 240 mg každý 12 žiadna.

B / kvapkanie, Dospelí a deti staršie 12 rokov - 960-1920 mg každý 12 žiadna, deti 6-12 rokov - 480 mg 2 raz denne; 6 мес-5 лет – 240 mg 2 raz denne; 6 нед-5 мес – 120 mg 2 raz denne.

Pre maximálnu účinnosť, konštantné koncentrácie trimetoprimu v plazme alebo sére by mala byť zachovaná v 5 ug / ml alebo vyššej,.

Malárie, вызываемая Plasmodium falciparum, – в/в инфузии (1920 mg 2 raz denne) počas 2 dní. Deti potrebujú nižšiu dávku, resp.

Pre dosiahnutie vyššej koncentrácie v CSF sa podáva v / v kvapkanie (rastvoriv 200 ml rozpúšťadla) počas 1 žiadna 2 raz denne.

Na zlyhanie obličiek Dávka závisí na hodnote QC: na QC cez 25 ml / min – стандартная доза; na 15-25 ml / min – стандартная доза в течение 3 dní, potom polovičná štandardná dávka. Na CC menšie ako 15 ml / mYing menuje polovicu štandardnej dávky iba na pozadí hemodialýzy.

Rozpúšťanie v týchto pomeroch bezprostredne pred podaním: 480 mg (5 ml infúzny roztok) na 125 ml, 960 mg (10 ml) – на 250 ml, 1440 mg (15 ml) – на 500 ml infúzny roztok.

Keď nemožno použiť zákal alebo kryštalizáciou roztok pred alebo počas infúzie zmesi. Продолжительность введения – 1-1.5 žiadna (To by malo byť v súlade s potrebami pacienta v kvapaline).

При необходимости ограничения в объеме вводимой жидкости вводят в более высоких концентрациях – 5 ml rozpusteného v 50-75 ml 5% dextróza vo vode. V závažných infekcií vo všetkých vekových skupinách, môže byť dávka zvýšená o 50%.

Vedľajší efekt

Z nervovej sústavy: bolesť hlavy, závrat; в отдельных случаях – асептический менингит, depresia, apatia, tremor, periférne neuritída.

Dýchací systém: bronchospazmus, pľúcne infiltráty.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, znížená chuť do jedla, hnačka, zápal žalúdka, bolesť v bruchu, zápal jazyka, stomatitída, cholestáza, повышение активности “печеночных” трансаминаз, zápal pečene, gepatonekroz, pseudomembranózna enterokolitída.

Zo strany hematopoézy: leukopénia, neutropénia, trombocytopénia, agranulocytóza, megaloblastnaya anémia.

Z močového systému: polyúria, intersticiálna nefritída, zhoršenie funkcie obličiek, kristallurija, hematúria, zvyšujúcou sa koncentráciou močoviny, giperkreatininemiя, toksicheskaya nefropatia oliguriey a anuriey.

Na strane pohybového aparátu: artralgia, myalgia.

Alergické reakcie: svrbenie, fotosenzitivita, vyrážka, multiformný erytém exsudatívnej (vr. Stevens-Johnsonov syndróm), toxická epidermálna nekrolýza (Lyellov syndróm), exfoliatívna dermatitída, alergická myokarditída, horúčka, angioedém, začervenanie bielka.

Lokálne reakcie: troboflebitov (v mieste vpichu), bolestivosť v mieste vpichu.

Ostatné: gipoglikemiâ.

Kontraindikácie

- Precitlivenosť (vr. na sulfónamidy);

- Zlyhanie pečene;

- Zlyhanie obličiek (CC menšie ako 15 ml / min);

- Aplasticheskaya anémia;

- B₁₂-defitsitnaya anémia;

- Agranulocytóza, leukopénia;

- Nedostatok glukóza-6-fosfatdegidrogenazы;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie;

- Až do 6 leta (pre nich);

- Detský vek (na 3 мес – для приема внутрь);

- Hyperbilirubinémia u detí.

FROM opatrnosť: Nedostatok kyseliny listovej, bronchiálna astma, ochorenie štítnej žľazy.

Tehotenstvo a dojčenie

Je kontraindikovaný v tehotenstve a dojčení.

Upozornenie

Je vhodné pre stanovenie koncentrácie v plazme sulfametoxazolu každom 2-3 dní bezprostredne pred ďalšou infúziou. V prípade, že koncentrácia presahuje sulfametoxazol 150 ug / ml, Liečba by mala byť prerušená, kým, kým klesne pod 120 ug / ml.

Po dlhej dobe (viac ako mesiac) kurzy zaobchádzania vyžaduje pravidelné krvné testy, preto, že tu existuje riziko zmeny hematologických (často asymptomatická). Tieto zmeny môžu byť reverzibilné pri prideľovaní kyselinu listovú (3-6 mg / deň), že sa významne zhoršiť antimikrobiálne účinnosť liečivá. Osobitná pozornosť by mala byť uvedený v liečbe starších pacientov alebo pacientov s podozrením počiatočnou nedostatok kyseliny listovej. Účelom kyseliny listovej, je tiež vhodné, keď chronická liečba vysokými dávkami.

Aby sa zabránilo kryštalúriu sa odporúča zachovať dostatočný objem moču. Možnosť toxických a alergických komplikácií sulfónamidov podstatne zvyšuje s poklesom filtračnej funkcie obličiek.

Je to nevhodné a na pozadí liečby spotrebovaný potravín, obsahujú veľké množstvo PABA, – зеленые части растений (karfiol, špenát, pulz), mrkva, paradajky.

Vyhnite sa nadmernému slnku a UV žiareniu.

Riziko nežiaducich účinkov je významne vyššia u pacientov s AIDS.

Neodporúča sa pre tonzilitídy a faryngitídy, spôsobená beta-hemolytické streptokoky skupiny A, pretože rozšírených kmeňov odporu.

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, kišečnaâ ako, závrat, bolesť hlavy, ospalosť, depresia, mdloby, zmätok, rozmazané videnie, horúčka, hematúria, kristallurija; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, leukopénia, megaloblastnaya anémia, žltačka.

Liečba: výplach žalúdka, Acidifikácie moču zvyšuje vylučovanie trimetoprimu, príjem tekutín ústami, в/м – 5-15 mg / deň Kalciumfolinát (To eliminuje účinky trimetoprimu na kostnú dreň), при необходимости – гемодиализ.

Liekové interakcie

Farmaceuticky kompatibilná s nasledujúcimi liekmi: Dextróza v / infúziu 5 a 10%, ovocný cukor v / infúzie 5%, Chlorid sodný v / infúziu 0.9%, zmes 0.18% sodný a hloridal 4% dextróze v / infúziu, 6% dextran 70 Pre / v infúzii 5% alebo dextróza 0.9% roztokom chloridu sodného, 10% dextran 40 Pre / v infúzii 5% alebo dextróza 0.9% roztokom chloridu sodného, Ringerov roztok pre injekcie.

Zvyšuje antikoagulačnú aktivitu nepriamych antikoagulancií, a pôsobenie hypoglykemických liekov a metotrexátu.

Znižuje intenzitu pečeňového metabolizmu fenytoínu (rozširuje jej T_1/2 na 39%) a warfarín, zvýšenie ich účinku.

Znižuje spoľahlivosť perorálnej antikoncepcie (To inhibuje črevnú mikroflóru a zníženie enterohepatálnou cirkuláciou hormonálnej zlúčeniny).

Rifampicín znižuje T_1/2 Trimetoprim.

Pyrimetamín dávky, presahujúca 25 mg / Sun, To zvyšuje riziko megaloblastická anémia.

Diuretický (často tiazidy) zvyšujú riziko trombocytopénie.

Znižuje efekt benzokaín, prokayn, prokaynamyd (a iné lieky, hydrolýzou, ktorý je vytvorený PABA).

Medzi diuretiká (tiazidы, furosemid a kol.) a orálny hypoglykemická liečivá sredsvami (sulfonylmočoviny), jedna strana, и противомикробными сульфаниламидами – с другой, možný vývoj cross-alergické reakcie.

Fenytoín, barbituráty, PAS zvýšenie expresie nedostatkom folátu.

Deriváty kyseliny salicylovej zvýšenie účinku.

Cholestyramín znižuje vstrebávanie, to by malo byť prevzaté 1 h po alebo 4-6 hodín pred obdržaním kotrimoxazolu.

Premiér, potlačiť hemopoézu kostnej drene, zvyšujú riziko myelosupresie.