Aktívny materiál: Bikalutamid
Keď ATH: L02BB03
CCF: Non-steroidal anti-androgénna liečiv s protinádorovou aktivitou
ICD-10 kódy (svedectvo): C61
Keď CSF: 15.13.03.02
Výrobca: RICHTER Richter Ltd.. (Maďarsko)
Pills, obalený biela alebo takmer biela, kolo, с гравировкой “L” на одной стороне и “RG” – на другой.
| 1 pútko. | |
| ʙikalutamid | 50 mg |
Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, povidón, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, laktózu.
Zloženie škrupiny: Opadry II 33G28707 White, glycerintriacetát, makrogol 3000, laktózu, Oxid titaničitý, gipromelloza.
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
15 PC. – блистеры (6) – пачки картонные.
Pills, Film-coated biela alebo takmer biela, kolo, šošvkovitý, с выгравированным знаком “XL” на одной стороне и “RG” – на другой.
| 1 pútko. | |
| ʙikalutamid | 150 mg |
Pomocné látky: koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát, povidón, Natriumkarboxymethylovaný typ škrob, laktózu.
Zloženie škrupiny: Opadry II.33G28523 White (triacetát glycerolu, makrogol 3000, laktózu, Oxid titaničitý, gipromelloza).
15 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
Non-steroidné anti-androgénne liek. Je racemická zmes, a anti-androgénna aktivita má väčšinou (R)-enantiomér. To nemá iné typy endokrinný systém.
Viaže sa na androgénny receptor a, bez aktivácie génovej expresie, Inhibuje stimulačný účinok androgénov. To má za následok regresiu nádorov prostaty.
У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического “синдрома отмены антиандрогенов”.
Vstrebávanie
Potom, čo vzal liek vnútri bikalutamidu sa rýchlo a úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Jedlo nemá vplyv na vstrebávanie.
Rozdelenie
Komunikácia s vysokým plazmatické bielkoviny (pre racemickej zmesi 96%, na (R)-enantiomér 99.6%). Intenzívne metabolizuje v pečeni oxidáciou a tvorbou konjugátu s kyselinou glukurónovou.
Keď sa užíva denne Kalumida® koncentrácia (R)-enantioméru v plazme sa zvyšuje o 10 čas kvôli dlhému T1/2
, ktorý umožňuje liek 1 Čas / deň.Keď sa užíva denne Kalumida® dávka 50 mg Css (R)-enantioméru v plazme je približne 9 ug / ml, a pri príjme 150 mg Kalumida® - 22 ug / ml. Keď rovnovážny stav okolo 99% všetky enantiomérov je aktívna (R)-enantiomér.
Metabolizmus
To je rozsiahlo metabolizuje v pečeni (oxidáciou a tvorbou konjugátu s kyselinou glukurónovou).
Dedukcie
Metabolity sa vylučujú močom a žlčou v približne rovnakých pomeroch.
(S)-enantiomér je vylučovaný z tela oveľa rýchlejšie (R)-enantiomér, T1/2 naposledy o 7 dní.
Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách
Farmakokinetika (R)-enantiomér nie je závislá na veku, renálna dysfunkcia, a tiež od miernej až stredne ťažkou poruchou pečene.
Existujú dôkazy,, U pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene spomaľuje elimináciu (R)-enantiomér z plazmy a je možné pozorovať hromadenie bikalutamidu.
- Bežné rakoviny prostaty v kombinačnej liečbe s GnRH analóg (gonadotropín uvoľňujúci gormon) alebo v kombinácii s chirurgickou kastráciou (Pilulka 50 mg);
- Lokálne pokročilého karcinómu prostaty (T3-T4, Akékoľvek N, M0; T1-T2, N , M0) ako monoterapia alebo adjuvantnej terapie v kombinácii s rádioterapiou alebo radikálnej prostatektómie;
- Lokálne pokročilý non-metastatický rakovina prostaty v prípadoch,, keď chirurgická kastrácia alebo iný lekársky zákrok nepoužiteľné alebo neprijateľné.
Dospelí muži (vr. Seniori) na šírené rakoviny prostaty v kombinácii s GnRH analóg alebo chirurgickou kastráciou liek je predpísaný v dávke 50 mg 1 Čas / deň. Liečba Kalumidom® by malo začať súčasne so začiatkom príjmu GnRH analógových alebo chirurgickou kastráciou.
Na lokálne pokročilého karcinómu prostaty vymenovať 150 mg 1 Čas / deň. Kalumid® by mala byť dlhodobá, aspoň 2 leta. Ak by mala byť ukončená známky progresie ochorenia užívajúci drogy.
Na funkcie obličiek a pečene menšie dysfunkcia je potrebná úprava dávky.
Farmakologický účinok bikalutamidu môže zodpovedať za nasledujúcich vedľajších účinkov,:
Na strane endokrinného systému: Často (>10%) – гинекомастия (To môže byť zachovaná aj po ukončení liečby, najmä v prípade dlhodobého užívania drogy), prsníkov, prílivy; často (≥1% a <10%) keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 мг – снижение либидо, sexuálna dysfunkcia, priberanie na váhe.
Zo zažívacieho systému: часто – диарея, nevoľnosť, Zvýšenie transamináz, žltačka, cholestáza (Tieto zmeny pečeňových funkcií boli často prechodné a zmizli úplne, alebo sa zmenšil, aj napriek pokračujúcej liečbe alebo po ukončení); zriedka (A ≥0.1% <1%) keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 мг – боль в животе, dyspepsia; zriedka (≥0.01% a <0.1%) - Zvracanie, zlyhanie pečene (príčinná súvislosť s recepciou bikalutamidu nie je nainštalovaný).
Dermatologické reakcie: často svrbenie; keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 мг – алопеция или восстановление роста волос; veľmi zriedka-suchú pleť (keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 mg suchej kože sa často pozoruje).
Alergické reakcie: málokedy opuch angioneuroticeski, žihľavka.
CNS: často únava; zriedka (keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 mg) – депрессия.
Ostatné: редко – интерстициальные легочные заболевания, keď sa aplikuje v dennej dávke liečivá 150 мг – гематурия.
V aplikácii, Kalumida® a analógy GnRH môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky s frekvenciou ≥1% (kauzálny vzťah k príjmu lieku nie je nainštalovaný, Niektoré z poznamenať vedľajších účinkov u starších pacientov bez prijímania Kalumida)
Kardiovaskulárny systém:
srdcové zlyhanie.Zo zažívacieho systému: anorexia, sucho v ústach, dyspepsia, zápcha, nadúvanie.
CNS: závrat, bolesť hlavy, nespavosť, ospalosť.
Dýchací systém: dýchavičnosť.
Z močového systému: nyktúria.
Z hematopoetického systému: anémia.
Dermatologické reakcie: alopécia, vyrážka, zvýšené potenie, girsutizm.
Metabolizmus: cukrovka, giperglikemiâ, zvyšovať alebo znižovať v telesnej hmotnosti.
Ostatné: sexuálna dysfunkcia, bolesť v bruchu, bolesť na hrudi, panvová bolesť, zimnica.
- Súčasné pult terfenadínom, astemizolom, cizapridom;
- Precitlivenosť na bikalutamid a / alebo inými zložkami.
Kalumid® nie je predpísaný pre ženy a deti.
FROM opatrnosť sa majú predpisovať s abnormálnou funkciou pečene.
Kalumid® kontraindikovaný u žien a nesmie podávať tehotným a dojčiacim matkám.
Vzhľadom k tomu, možnosť spomalenia vylučovanie bikalutamidu u pacientov s poruchou funkcie pečene je vhodné počas liečby Kalumidom® periodicky hodnotí funkcie pečene. Väčšina zmien funkcie pečene sú uvedené v prvej 6 mesiaca liečby. V prípade ťažkého poškodenia funkcie pečene, by mali prestať užívať Kalumida®.
Pacienti s progresívnym ochorením na pozadí zvyšujúce sa hladiny prostatického špecifického antigénu (PSA) by mali zvážiť prerušenie liečby Kalumidom®.
Pri vymenovaní Kalumida® Pacienti, príjem kumarínové antikoagulanciá, pravidelne sledovať protrombínový čas.
Vzhľadom na možnosť inhibovať aktivitu cytochrómu P450 Kalumidom (CYP 3A4), opatrnosť je potrebná pri súčasnom podávaní s drogami Kalumida, metabolizujú prevažne v CYP3A4.
Pacienti s neznášanlivosťou laktózy by mali byť informovaní o, že každá tableta Kalumida® 50 mg obsahuje 63.875 mg monohydrátu laktózy, a každá tableta Kalumida® 150 mg - 183 mg monohydrátu laktózy.
Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov
Kalumid® To nemá vplyv na schopnosť pacientov viesť motorové vozidlá alebo sa venovať iným potenciálne nebezpečným aktivitám,, vyžadujú vysokú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Prípady predávkovania nebola popísaná u ľudí. Neexistuje žiadne špecifické antidotum, takže ak je to nutné vynaložiť symptomatickú liečbu. Dialýza nyeeffyektivyen, pretože bikalutamid je úzko spojený s proteínmi a vylučované močom ako nezmenený. Zobrazovať všeobecne podporná liečba, Monitory srdcovej frekvencie, rýchlosť dýchania a krvný tlak.
Neexistuje žiadny dôkaz o žiadne farmakodynamické alebo farmakokinetické interakcie medzi Kalumidom® a analógy GnRH.
V in vitro štúdie ukazujú,, čo (R)-enantiomér bikalutamidu je inhibítor CYP3A4, menej ovplyvňuje aktivitu CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6. Bolo zistené, bikalutamid potenciálne schopné interakcie s inými liekmi, Avšak, pri použití Kalumida® počas 28 dni u pacientov užívajúcich midazolam AUC midazolamu bola zvýšená 80%. Súčasné užívanie s terfenadínom Kalumida, astemizol a cisaprid.
Starostlivosť by mala byť prijaté pri menovaní Kalumida® súčasne s cyklosporínom alebo blokátory kalciových kanálov. Možno, Musíme znížiť dávku týchto liekov, a to najmä v prípade, že zosilnenie alebo nežiaducich reakcií. Akonáhle začnete používať alebo zrušiť Kalumida® odporučiť starostlivé monitorovanie koncentrácie cyklosporínu v krvnej plazme a klinický stav pacienta.
Súčasné užívanie Kalumida® a prípravky, utláčanie mikrozomálne oxidácia (cimetidín, ketokonazol), To môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií bikalutamidu a, možná, zvýšenie výskytu nežiaducich účinkov.
Kalumid® To zvyšuje účinok kumarínových antikoagulancií (súťaž pre bielkoviny viazanie).
Liečivo je šírený pod lekársky predpis.
Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 30 ° C. Doba použiteľnosti Tablety 50 mg - 3 rok, tablety 150 mg - 2 rok.
Táto stránka používa súbory cookie a služby na zhromažďovanie technických údajov od návštevníkov s cieľom zabezpečiť výkon a zlepšiť kvalitu služieb.. Pokračovaním v používaní našej stránky, automaticky súhlasíte s používaním týchto technológií.
Read More