Isoptin SR 240: návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie
Aktívny materiál: Verapamil
Keď ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanál blokátor
ICD-10 kódy (svedectvo): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
Keď CSF: 01.03.01
Výrobca: ABBOTT GmbH & Čo. KG (Nemecko)
Isoptin SR 240: Lieková forma, ZLOŽENIE A BALENIE
Tablety s predĺženým uvoľňovaním, obalený svetlo zelená, kapsulovidnoy formulár, s priečnymi riziká na oboch stranách, na jednej strane sú zobrazené dva znaky “D”.
| 1 pútko. | |
| verapamil hydrochlorid | 240 mg |
Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, alginát sodný, povidón, magnéziumstearát, Vyčistená voda, gipromelloza, makrogol 400, makrogol 6000, mastenec, Oxid titaničitý, Chinolínová žltá, indigokarmín, Ťažba glykol vosk.
10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.
15 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
15 PC. – pľuzgiere (3) – balenie kartón.
15 PC. – pľuzgiere (5) – balenie kartón.
15 PC. – pľuzgiere (10) – balenie kartón.
Isoptin SR 240: farmakologický účinok
Kalьcievыh kanál blokátor. Inhibuje transmembránový prúd iónov vápnika do buniek hladkého svalstva myokardu a ciev. To antianginalnoe, antiarytmická a antihypertenzné akcie.
Antianginózne účinok je vďaka priamemu pôsobeniu na myokardu a vplyvu na periférne hemodynamiky (Znižuje tón periférnych tepien, PR). Blokáda toku iónov vápnika do bunky vedie k zníženiu transformačných energetických väzieb obsiahnutých v ATP energie na mechanickú prácu, a zníženie kontraktility myokardu.
Antihypertenzný účinok lieku v dôsledku poklesu periférnej vaskulárnej rezistencie bez zvýšenia frekvencie srdca ako reflexná odpoveď. BP začne padať priamo na prvý deň liečby, a tento účinok je udržiavaný v dlhodobej liečbe.
Droga má vazodilatačné, Negatívne ino- a chronotropism.
Droga má výrazný antiarytmický účinok, To je obzvlášť účinná v supraventrikulárne arytmie. Oneskorenia vykonávania pulzný AV-uzol, čo má za následok sínusový rytmus je obnovený a / alebo srdcovej frekvencie k normálu, v závislosti od typu arytmie. Normálna srdcová frekvencia je bezo zmeny, alebo mierne znížený.
Isoptin SR 240: farmakokinetika
Vstrebávanie
Pri požití rýchlo a takmer úplne absorbuje z tenkého čreva. Rozsah absorpcie 90-92%. Biologická dostupnosť u zdravých dobrovoľníkov po podaní jednotlivej dávky lieku je 22%. Štúdie u pacientov s fibriláciou predsiení a angíny ukázal, že priemerné hladiny biologickej dostupnosti 35% a 24% Po jednej dávky lieku vo vnútri a I / dávku, resp. Opakované podávanie lieku zvyšuje biologickú dostupnosť takmer 2 krát v porovnaní s jedinou dávkou (Tento efekt, pravdepodobne, v dôsledku čiastočnej pečeňových enzýmov saturácie systémy alebo prechodné zvýšenie prietoku krvi v pečeni po jedinej dávke verapamilu).
Rozdelenie
Pri ochorení koronárnych tepien a hypertenzie nie je korelácia medzi terapeutickým účinkom a koncentrácie liečiva v krvnej plazme; existuje iba konečný vzťah medzi hladinou liečiva v krvi a vplyv na PR intervalu.
Po obdržaní dlhodobo pôsobiace dávkové formy koncentrácie verapamil krivky plazmatické expanduje a stáva plochejšie, ako pri podávaní liekových foriem s normálnym uvoľňovaním.
Väzba na plazmatické bielkoviny je 90%.
To preniká placentárnu bariéru; koncentrácia, nájsť v plazme žilovej krvi pupočnej, boli 20-92% plazmatické koncentrácie materskej krvi.
Vráťte sa s materským mliekom, ale pri použití terapeutických dávok tak nízka koncentrácia, že klinický efekt novorodeneckej nepravdepodobný.
Metabolizmus
Verapamil prechádza efekt “prvý priechod” pečeňou. Takmer kompletne metabolizuje. Hlavný metabolit je Norverapamil, ktoré majú farmakologickú aktivitu; Ostatné metabolity, predovšetkým, neaktívne.
Dedukcie
T1/2 Je to medzi 3 na 7 hodín po jednorazovom perorálnom podaní. Pri opakovanom prijatí T1/2 verapamil takmer zdvojnásobil v porovnaní s jednorazovou dávkou.
Verapamil a jeho metabolity sa primárne vylučujú močom (3-4% v nezmenenej forme). Počas 24 h výstup 50% podanej dávky, počas 48 žiadna – 55-60%, počas 5 dní – 70%. Na 16% vylučujú stolicou.
Farmakokinetika v osobitných klinických situáciách
Pacienti s poruchou funkcie pečene v porovnaní s jedincami s normálnou funkciou pečene biodostupnosť verapamilu bola oveľa vyššia, a predĺženie bolo pozorované T1/2.
Nedávne výsledky ukazujú, že, že neexistujú žiadne rozdiely vo farmakokinetike verapamilu u osôb s normálnou funkciou obličiek a pacientov s terminálnym zlyhaním obličiek.
Isoptin SR 240: svedectvo
- arteriálnej hypertenzie: mierne až stredne – monoterapia, ťažký – v kombinovanej liečbe;
- stabilná angina (angína);
- angiospastická angína (Prinzmetalova angína);
- paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia;
- fibrilloflutter, sprevádzané tachyarytmia (s výnimkou WPW syndrómu).
Isoptin SR 240: dávkovací režim
Priemerná denná dávka je 240-360 mg. Dlhodobá liečba by nemala prekročiť dennú dávku 480 mg; To môže byť dočasné zvýšenie dávky nad túto úroveň.
Na CHD (stabilná angina, Prinzmetalova angína) Isoptin SR 240 podáva v dennej dávke 240-480 mg (podľa 1/2-1 pútko. 2 x / deň v intervaloch 12 žiadna).
Na vysoký tlak (mierne alebo stredne) Isoptin SR 240 vymenovať 240 mg (1 tab.) 1 čas / deň ráno. Ak dávate prednosť pomalý pokles krvného tlaku, Liečba by mala začať dávkou 120 mg (1/2 pútko. Isoptin SR 240). Ak chcete vymenovať viac 1/2-1 pútko. večer s intervalom medzi dávkami o 12 žiadna. Dávka by mala byť zvýšená každý 2 týždeň liečby.
Na paroxyzmálna supraventrikulárna tachykardia, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 vymenovať 120-240 mg (1/2-1 tab.) 2 x / deň v intervaloch 12 žiadna.
Na abnormálna funkcia pečene účinok lieku sa zvyšuje a stáva sa už v dôsledku pomalého metabolizmu verapamilu, To je v závislosti od závažnosti dysfunkcia pečene. V takýchto prípadoch by mala byť dávka nastavená s extrémnou opatrnosťou; Liečba by mala začať užívať liek pri nižších dávkach (T. to je. Pacienti s cirhózou predpisujúci Isoptinum 40 mg 2-3 x / deň).
Tablety sa majú užívať s jedlom alebo bezprostredne po jedle, prehĺtanie celé a vodou.
Isoptin SR 240: vedľajší účinok
Kardiovaskulárny systém: niekedy (ak sú užívané vo vysokých dávkach, alebo v prítomnosti kardiovaskulárnych chorôb) – siení na pozadí bradykardia (sinusovaya bradykardia, sinoatrialynaya blokáda, AV-blok II a III stupeň existujúcimi bradyarytmiami alebo fibrilácie predsiení), hypotenzia, búšenie srdca, tachykardia, rozvoj alebo zvýšenie srdcových príznakov zlyhania.
Z centrálneho a periférneho nervového systému,: zriedka – bolesť hlavy, závrat, ospalosť, únava, Zvýšená nervozita, tremor, paresthesia.
Zo zažívacieho systému: často – zápcha; zriedka – nevoľnosť, vracanie, črevnej obštrukcie, bolesť a nepríjemné pocity v bruchu; zaznamenalo reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov a / alebo alkalickej fosfatázy; v niektorých prípadoch – giperplaziya vpravo, plne reverzibilné po vysadení lieku.
Na strane pohybového aparátu: v niektorých prípadoch – myalgia a artralgia.
Alergické reakcie: zriedka – vyrážka, žihľavka, angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm.
Na strane endokrinného systému: zvýšenej hladiny prolaktínu; zriedka (u starších pacientov v dlhodobej terapii) – gynekomastia, plne reverzibilné po vysadení lieku; v niektorých prípadoch – galaktorea, impotencia.
Ostatné: zriedka – opuchy dolných končatín, rodonalgia, prílivy.
Isoptin SR 240: Kontraindikácie
Absolútne kontraindikácie
- kardiogénny šok;
- komplikovaný akútny infarkt myokardu (bradykardia, závažná hypotenzia, zlyhanie ľavej komory);
- AV-blokáda II alebo III stupňa;
- SSS (bradykardia, tachykardia syndróm);
- sinoatrialynaya blokáda.
Relatívne kontraindikácie
- AV blok I stupňov;
- bradykardia (menej 50 u. / min);
- hypotenzia (systolický krvný tlak nižší ako 90 mmHg.);
- fibrilácia/flutter predsiení s WPW syndrómom (riziko ventrikulárnej tachykardie);
- srdcové zlyhanie (ak je to potrebné, pred začatím liečby Isoptin SR 240 predpísané srdcové glykozidy).
Isoptin SR 240: Tehotenstvo a dojčenie
Vymenovanie drog Isoptin SR 240 Tehotenstvo (najmä v I trimestri) a počas dojčenia je možné iba v prípade,, očakávaný prínos pre matku preváži potenciálne riziko pre plod.
Ak je to nutné, menovanie počas dojčenia dojčenia by mala byť prerušená.
Isoptin SR 240: Špeciálne inštrukcie
V ťažká hypertenzia lieky Isoptin SR 240 Mal by byť používaný v kombinácii s inými antihypertenzívami (Diuretiká, ACE inhibítory).
Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov
V závislosti na individuálnej odpovedi na liek schopnosť pacienta viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje v priebehu môže byť znížená jeho príjem. To je počas počiatočného obdobia liečby obzvlášť dôležité, keď preložené do prijímacieho Isoptin SR 240 po podaní druhého liečiva, a pri prijímaní alkohol.
Isoptin SR 240: predávkovanie
Príznaky otravy v dôsledku predávkovania drogami Isoptin SR 240 závisí na prijatie lieku, Detoxikácia Čas Udalosť a kontraktility myokardu, v závislosti na veku. Hlásené prípady smrteľného predávkovania.
Príznaky: pokles krvného tlaku (v niektorých prípadoch na úrovni, ktoré nemožno merať), otras, strata vedomia, AV-блокада I или степени II, často vo forme period Wenckebach s alebo bez miery strát, Kompletné AV-blok s kompletným AV-disociácia, sklzu rýchlosť, zástava srdca; sinusovaya bradykardia, Zastaviť sínus.
V predávkovania Isoptin SR 240 je potrebné mať na pamäti,, že účinná látka sa uvoľňuje a absorbuje z čreva v priebehu 48 hodiny po orálnom podaní. V závislosti na čase dávkovania niektorých konglomeráty zvyšky opuchnuté tablety, pôsobí ako aktívny depot, sa bude nachádzať v celom zažívacom trakte.
Liečba: Ukazuje udalosť, zamerané na odstránenie liečivá (napr, , Vyvolať zvracanie, umyť žalúdka a tenkého čreva v kombinácii s endoskopických vyšetrení, menovať laxatíva, purgatíva). Ak nie je motilitu žalúdka a čriev (príznaky peristaltika auskultácie), je vhodné vykonať výplach žalúdka, a to aj po tom, čo 12 hodiny po orálnom podaní. Konvenčné neodkladnej resuscitácie zahŕňajú stláčaní hrudníka, umelé dýchanie a elektrická stimulácia srdca.
Vápnik je špecifické antidotum: zaviedla 10-30 ml 10% roztoku glukonátu vápenatého v podobe v / infúzie (2.25-4.5 mmol), ak je to potrebné, znova aplikovaný, alebo ako pomalá kvapkacie infúzie (5 mmol / h).
V prípade, že AV blokádou štúdia II alebo III, sinusovoj ʙradikardii, srdcové zlyhanie ukazuje atropín, izoprenalín, orciprenalín, elektrická stimulácia srdca. Ak hypotenzia injekčne dopamín, doʙutamin, norepinefrín (noradrenalín).
V prípade ustálených známok infarkte nedostatočnosťou podávané dopamínu, doʙutamin, v prípade potreby vykonať ďalší príjem vápnika.
Isoptin SR 240: lieková interakcia
In vitro štúdie naznačujú, že, že verapamil hydrochlorid sa metabolizuje s účasťou izoenzýmov CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 a CYP2C18. Žiadne klinicky významné interakcie bol zaznamenaný, zatiaľ čo použitie inhibítorov CYP3A4, ktorý spôsoboval zvýšenie plazmatických hladín verapamil, zatiaľ čo induktory CYP3A4 zníži jeho koncentráciu v plazme. Príslušne, zatiaľ čo využitie týchto prostriedkov by malo vziať do úvahy možnosť interakcie.
Nasledujúca tabuľka uvádza zoznam možných liekových interakcií, keď sa vezme Isoptin SR 240.
| Príprava | Možné zmeny v farmakokinetických parametroch liečivá verapamil alebo iné pri ich súčasné použitie |
| Alfa-blokátory | |
| Prazosín | Zvýšiť Cmax prazosín (na 40%), To nemá vplyv na T1/2 prazosín |
| Terazosín | AUC Увеличение теразозина (na 24%) a Cmax (na 25%) |
| Antiarytmiká | |
| Flekainid | Minimálny vplyv na flekainid plazmatické klírens(<10%); To nemá vplyv na klírens plazmy verapamilu |
| Chinidín | Lowdown chinidín (35%) |
| Bronchodilatanciá | |
| Teofylínu | Zníženie systémovej klírens teofylínu (na 20%). Fajčiari pacienti klírens je znížená o 11% |
| Antikonvulzíva | |
| Karbamazepín | AUC Увеличение карбамазепина (na 46%) U pacientov s rezistentnou parciálnej epilepsie |
| Antidepresíva | |
| Imipramín | AUC Увеличение имипрамина (na 15%). To nemá vplyv na koncentráciu dezipramínu (aktivnogo imipramín metabolity) |
| Antidiabetiká | |
| Gliʙurid | Zvýšená Cmax gliʙurida (na 28%), AUC (na 26%) |
| Antibiotiká | |
| Erytromycín | Môže zvýšiť koncentráciu verapamilu |
| Rifampicín | Verapamil znižuje AUC (na 97%), Cmax (na 94%), perorálna biologická dostupnosť (na 92%) |
| Telitromycín | Môže zvýšiť koncentráciu verapamilu |
| Antineoplastický | |
| Doxorubicín | Znížená T1/2 doxorubicín (na 27%) a Cmax (na 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| Fenobarbitál | Zvyšuje v klírens verapamilu 5 doba |
| Buspiron | Zvýšenie AUC buspiron, Cmax zvyšuje 3.4 doba |
| Midazolam | Zvýšenie AUC midazolamu (v 3 doba) a Cmax (v 2 doba) |
| Beta-blokátory | |
| Metoprolol | Zvýšenie AUC metoprololu (na 32.5%) a Cmax (na 41%) u pacientov s anginou pectoris |
| Propranolol | Zvýšenie AUC propranololu (na 65%) a Cmax (na 94%) u pacientov s anginou pectoris |
| Srdcové glykozidy | |
| Digitoxín | Znižuje celkovú klírens (na 27%) a extrarenálnou klírens (na 29%) digitoxínu |
| Digoxín | U zdravých dobrovoľníkov, zvýšená Cmax digoxínu 45-53%, Css na 42% a AUC of 52% |
| Histamínu H2-receptory | |
| Cimetidín | Zvyšuje AUC R-enantiomér (na 25%) a S-enantiomér na (na 40%) verapamil so zodpovedajúcim znížením klírensu R- a S-verapamil |
| Imunomodulátory | |
| Cyklosporín | Zvýšenie AUC cyklosporín, Css, Cmax na 45% |
| Sirolimus | Môže zvýšiť koncentráciu sirolimu |
| Takrolimus | Môže zvýšiť koncentráciu takrolimusu |
| Hypolipidemikami | |
| Atorvastatín | Môže zvýšiť koncentrácie atorvastatínu |
| Lovastatín | Môže zvýšiť koncentráciu lovastatínu |
| Simvastatín | Zvyšuje AUC (v 2.6 doba) a Cmax (v 4.6 doba) simvastatín |
| Antagonistu receptora serotonínu | |
| Almotryptan | Zvyšuje AUC (na 20%) a Cmax (na 24%) almotrïptana |
| Urikozuricheskih fondy | |
| Sulfinpirazon | Zvýšená klírens verapamilu (v 3 doba), zníženie biologickej dostupnosti (na 60%) |
| Ostatné | |
| Ľubovník bodkovaný | Znížená AUC R – (na 78%) a S – (na 80%) verapamil so zodpovedajúcim znížením Cmax |
| Grapefruitový džús | Zvýšenie AUC R – (na 49%) a S – (na 37%) verapamil a Cmax R – (na 75%) a S – (na 51%) verapamil. T1/2 a renálny klírens neboli zmenené. |
* v patsientov s progressiruyushtimi novoobrazovaniyami verapamilu nemajú vplyv klírens úroveň alebo doxorubicín. U pacientov s verapamilom malobunkovým karcinómom pľúc znížená T1/2 a Cmax doxorubicín.
Pri súčasnom užívaní lieku Isoptin SR 240 s antiarytmiká, Beta-blokátory môžu vzájomného posilňovania účinky na kardiovaskulárny systém (AV objavenie blokády, spomalenie srdcovej frekvencie, zvýšená arteriálna hypotenzia, vývoj srdcového zlyhania).
Isoptin SR 240 môže zvýšiť účinok iných antihypertenzív (vr. diuretiká, vazodilatanciá).
Pri súčasnom užívaní lieku Isoptin SR 240 s prazosín, terazosín označené aditívne hypotenzný účinok.
Ritonavir a antivírusové lieky môže inhibovať metabolizmus verapamilu, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v plazme. V tomto ohľade, je dávka Isoptin SR 240 Musíte byť znížené.
Pri súčasnom užívaní lieku Isoptin SR 240 s chinidínom u pacientov s hypertrofickou obštrukčnou kardiomyopatiou v niektorých prípadoch, pri pohľade vývoj pľúcneho edému.
Pri súčasnom užívaní lieku Isoptin SR 240 s karbamazepínom je zvýšenie plazmatických hladín karbamazepínu a posilnenie jeho neurotoxicitu. Tam môže byť spojená karbamazepín nežiaduce reakcie, ako je napríklad diplopia, bolesť hlavy, ataxia alebo závrat.
Isoptin SR 240 zatiaľ čo aplikácia zvyšuje neurotoxicitu lítia.
Antihypertenzný účinok Isoptin SR 240 zatiaľ čo užívanie rifampicínu a sulfinpyrazónu môže znížiť.
Kým užívanie tejto drogy Isoptin SR 240 účinok myorelaxancií môže byť zvýšená.
V aplikácii s kyselinou acetylsalicylovou je možné pozorovať zvýšenie krvácanie.
Kým užívanie tejto drogy Isoptin SR 240 zvýšenej hladiny etanolu v plazme.
Súčasné použitie lieku Isoptin SR 240 To môže viesť k zvýšeniu sérových hladín simvastatínu alebo lovastatínu.
Pacienti, príjem verapamil, liečba HMG-CoA reduktázy (simvastatín, lovastatín) To by sa malo začať s najnižšou možnou dávkou, čo ďalej zvýši. Ak chcete priradiť pacientov verapamil, Už príjem HMG-CoA, Musíme preskúmať a znížiť ich dávky, koncentrácia cholesterolu v sére. Táto taktika je potrebné dodržiavať, zatiaľ čo vymenovanie verapamilu s atorvastatínom (aj keď nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje, potvrdenie interakcie verapamilu a atorvastatínu), preto, že sa jedná o presne známej FK štúdie, potvrdzujúci, verapamil rovnakým spôsobom, ktorý ovplyvňuje hladinu atorvastatínu.
Fluvastatín, pravastatínu a rosuvastatínu nie sú metabolizované pôsobením izoenzýmov CYP3A4, teda ich interakcie s verapamilom najmenej pravdepodobnou.
Isoptin SR 240: podmienky výdaja z lekární
Liečivo je šírený pod lekársky predpis.
Isoptin SR 240: podmienky skladovania
Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí na alebo nad 25 ° C. Doba použiteľnosti – 3 rok.
