ITRAZOL

Aktívny materiál: Itrakonazol
Keď ATH: J02AC02
CCF: Antimykotikum
ICD-10 kódy (svedectvo): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Keď CSF: 08.01.01
Výrobca: JSC Vertex (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Kapsule tvrdé želatínové, №0, biela; содержимое капсул – пеллеты (guľové mikrogranule) od svetlo žltej až hnedožlté.

Pomocné látky: pšeničný škrob, poloxamér (Lutrol), gipromelloza, sacharóza.

Zloženie obalu kapsuly: želatína, Oxid titaničitý.

6 PC. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 PC. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
6 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
14 PC. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Farmakologický účinok

Antimykotikum. Итраконазол – синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, triazolu derivát. To inhibuje syntézu ergosterolu bunkovej membrány plesní, čo antifungálne účinok lieku.

Itrakonazol účinný proti Infekcie, spôsobená dermatofytmi (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), kvasinkové huby a kvasinky (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., vrátane Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, ako aj ďalšie kvasiniek a húb.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Je čerpaná z krvi primerane. Po perorálnom podaní, C_max plazmatické koncentrácie dosiahne počas 3-4 žiadna. Vstupné itrakonazol bezprostredne po jedle zvyšuje biologickú dostupnosť.

Rozdelenie

Chronické podávanie C_ss To dosiahlo v rámci 1-2 týždne. C_ss Itrakonazol plazma cez 3-4 hodín po podaní 0.4 ug / ml (100 v okamihu obdržania príjmu mg 1 Čas / deň), 1.1 ug / ml (200 v okamihu obdržania príjmu mg 1 Čas / deň) a 2 ug / ml (200 v okamihu obdržania príjmu mg 2 x / deň).

Väzba na plazmatické bielkoviny je 99.8%.

Itrakonazol dobre preniká do tkanív a orgánov (vr. vaginálnej sliznice), obsahuje mazových a potných žliaz. Koncentrácia v pľúcnej, oblička, pečeň, ostatky, žalúdok, slezina a kostrového svalstva v 2-3 krát vyššia ako zodpovedajúce koncentrácie v plazme; tkanivo, soderzhashtih keratín, -v 4 doba.

Terapeutické koncentrácie pretrvávajú v koži po dobu 2-4 týždne po vysadení 4 týždňoch liečby. Itrakonazol sa nachádza v keratínu nechta po 1 týždeň po začatí liečby a uložené, aspoň, počas 6 mesiacov po 3 mesiacoch liečby. Nízke koncentrácie itrakonazolu sú tiež definované v kožného mazu a potné žľazy.

Metabolizmus

Itrakonazol sa metabolizuje v pečeni za vzniku aktívnych metabolitov, vr. gidroksiitrakonazol. Je to inhibítor CYP3A4 izoenzýmov, CYP3A5, CYP3A7.

Dedukcie

Odstúpenie z plazmy je dvojfázová. Vylučovanie stolicou je z 3% na 18% dávka (v nezmenenej forme). To je tiež vylučuje obličkami v rámci 1 v týždni (0.03% – в неизмененном виде, 35% – в виде метаболитов).T_1/2 - 1-1.5 deň.

Nie odstrániť hemodialýzou.

Svedectvo

- Kožného ochorenia;

- Plesňové keratitída;

- Onychomykóza, spôsobené dermatofytmi a / alebo plesní a kvasiniek;

- Systémová mykóza: systémová aspergilóza a kandidóza, kryptokokkoz (vrátane kryptokokovej meningitídy), histoplazmóza, sporotrichóza, Parakokcidioidomykóza, blastomykóza a ďalšie systémové alebo tropické mykózy;

- Kandidóza s léziami kože alebo sliznice (vr. Vulvovaginálna kandidóza);

- Chromophytosis.

Režim dávkovania

Itrazol^® Je potrebné vziať do, po jedle.

Kapsuly sa prehĺtajú celé.

Stôl 1.

Onixomikoz

Pulzné liečba (cm. Stôl 2).

Jeden kurz pulzné terapia je vzatý denne Itrazola^® podľa 2 kapsule 2 x / deň (podľa 200 mg 2 x / deň) počas 1 v týždni.

Pre liečbu plesňových infekcií nechtovej platničky kief odporúčané 2 výmenný kurz.

Pre liečenie plesňových infekcií nechtovej platničky je odporúčané na zastavenie 3 výmenný kurz. Interval medzi kurzy, počas ktorej nemusíte brať drogu, je 3 v týždni.

Klinické výsledky zrejmé po liečbe, ako opätovný rast nechtu.

Stôl 2.

Kontinuálne terapia

Podľa 2 kapsule 1 Čas / deň (podľa 200 mg 1 Čas / deň) počas 3 Mesiaca.

Odstúpenie itrakonazolu z kože a nechtov tkaniva je pomalšia, než z plazmy. Tak, Optimálne klinickej a mykologickej účinkov sa dosahuje prostredníctvom 2-4 týždňov po ukončení liečby kožných infekcií a po 6-9 mesiacov po ukončení liečby infekcií nechtov.

Systémové plesňové infekcie

Odporúčané dávky sa líši v závislosti od typu infekcie.

Stôl 3.

Vedľajší efekt

Zo zažívacieho systému: dyspepsia, nevoľnosť, bolesti brucha a zápcha, anorexia, reverzibilné zvýšenie pečeňových enzýmov, cholestatická žltačka, zápal pečene; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, vr. Prípady akútneho zlyhania pečene s fatálnym koncom.

Z centrálneho a periférneho nervového systému,: bolesť hlavy, fatiguability, závrat, perifericheskaya neuropatia.

Alergické reakcie: svrbenie, vyrážka, žihľavka, angioedém, Stevens-Johnsonov syndróm.

Ostatné: nepravidelná menštruácia, alopécia, kaliopenia, opuch, kongestívneho srdcového zlyhania a pľúcny edém, farbenie moč tmavá farba, giperkreatininemiя.

Kontraindikácie

- Súčasná aplikácia liekov, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (terfenadín, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatín, lovastatín, triazolamom, midazolamom);

- Deti do rokov 3 leta;

- Tehotenstvo;

- Dojčenie (dojčenie);

- Precitlivenosť na liek.

FROM opatrnosť liek by mal byť používaný u pacientov s ťažkým srdcovým zlyhaním, ochorenie pečene (vr. sprevádzané nedostatočnosťou pečene).

Tehotenstvo a dojčenie

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia (dojčenie).

Ženy v plodnom veku,, príjem Itrazol^®, musíte použiť adekvátnu metódu antikoncepcie v priebehu liečby až do nástupu prvého menštruačného obdobia po jeho dokončení.

Upozornenie

V štúdii s / v aplikačnej forme liečivá Itrazol^®, vykonávaná so zdravými dobrovoľníkmi, Vzala na vedomie prechodné asymptomatické zníženie ejekčnej frakcie ľavej komory, normalizovať až do ďalšej infúziou. Klinický význam získaných dát pre orálny dávkové formy neznámy.

Zistené, itrakonazol má negatívny inotropný účinok. Prípady srdcového zlyhania, spojený s ohľadom Itrazola^®. Liek by nemal byť používaný u pacientov so srdcovým zlyhaním alebo s prítomnosťou tejto choroby v histórii, s výnimkou prípadov,, kedy potenciálny prínos výrazne preváži potenciálne riziko.

Blokátory kalciových kanálov môže mať negatívny inotropný účinok, čo môže zhoršiť tento efekt itrakonazol; itrakonazol môže znížiť metabolizmus dihydropyridínoch. Zároveň pri itrakonazol a blokátory kalciových kanálov by mala byť opatrný.

Pri nízkych kyslosť žalúdočnej absorpcie itrakonazolu je rozbité. Pacienti, príjem antacidá (napr, hydroxid hlinitý), je odporúčané použiť nie skôr ako 2 hodiny po užití kapsúl Itrazola^®. Pacienti s achlórhydriou alebo aplikovaného histamínu H₂-receptorov alebo inhibítory protónovej pumpy sa odporúča užívať kapsuly Itrazola^® s kyslými nápojmi.

Pri dlhšom používaní itrakonazolu (viac 1 Mesiaca), pri použití u pacientov s itrakonazolom, príjem iné lieky, vlastniť hepatotoxický, au pacientov s ochorením pečene sa odporúča pravidelné sledovanie funkcie pečene. Pacienti by mali byť upozornení na potrebu okamžite kontaktujte svojho lekára v prípade príznakov, čo naznačuje, že výskyt hepatitídy, a to: anoreksii, nevoľnosť, zvracanie, slabosť, bolesti brucha a tmavý moč. V prípade týchto príznakov by mal okamžite prerušiť liečbu a vykonať štúdiu funkcie pečene.

U pacientov so zlyhaním obličiek podľa zníženie biologickej dostupnosti itrakonazolu môže byť potrebné upraviť dávku.

Liečba by mala byť prerušená v prípade neuropatia, , Ktoré môžu byť spojené s ohľadom kapsuly Itrazola^®.

Neexistuje žiadny dôkaz o cross-precitlivenosti na itrakonazol a ďalšie azolové antimykotiká. Itrazol^® by mal byť používaný s opatrnosťou u pacientov s precitlivenosťou na iné azoly.

U pacientov s poruchou imunity (AIDS, po transplantácii orgánov, neutropenickej) Možno budete musieť zvýšiť dávku.

Použitie v pediatrii

Použitie tejto drogy v staršie deti 3 leta Je odporúčané iba, ak potenciálny prínos liečby neprevýši potenciálne riziko.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Ovplyvnenie schopnosti riadiť auto a pracovať s technikou nebol pozorovaný.

Nadmerná dávka

Dáta nie sú k dispozícii.

Liečba: počas prvej hodiny by sa malo uskutočniť výplach žalúdka, a ak je to potrebné, priradiť aktívne uhlie. Itrakonazol neobjaví v hemodialýze. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Liekové interakcie

Drogy, zásahom do metabolizmu itrakonazolu

Bola študovaná interakcia itrakonazolu s rifampicínom, rifabutín, a fenytoín. Súčasné užívanie itrakonazolu s týmito liekmi, sú potenciálnymi induktormi pečeňových enzýmov, nesmie sa odporúčať. Štúdie interakcií s inými induktorov pečeňových enzýmov, ako je karbamazepín, fenobarbital a izoniazid, ktoré neboli vykonané, Avšak, podobné výsledky možno predpokladať.

Zbytočne. itrakonazol osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potenciálnymi inhibítory tohto enzýmu, môžu zvýšiť biologickú dostupnosť itrakonazolu. Príklady zahŕňajú ritonavir, indinavir, klaritromycín a эritromitsin.

Vplyv itrakonazolu na metabolizmus iných liekov

Itrakonazol môže inhibovať metabolizmus liečiv, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Výsledkom môže byť zvýšená alebo predĺženie ich rokovaní, vr. a nežiaduce účinky.

Prípravy, ktoré nemôžu byť podávané súčasne s itrakonazolom:

- Terfenadín, astemizol, mizolastín, cisaprid, triazolam, midazolam, dofetilid, chinidín, pimozid, HMG-CoA reduktázy, Taki ako simvastatín a lovastatín.

- Blokátory kalciových kanálov môže mať negatívny inotropný účinok, ktoré môžu zosilniť rovnaký účinok, znázornené itrakonazolu. Zároveň pri itrakonazol a blokátory kalciových kanálov by mala byť opatrný, tk. metabolizmus blokátory kalciových kanálov, môže byť znížená.

Prípravy, v ktorom musí byť postúpenie monitorovať ich koncentrácie v plazme, akcie, vedľajšie účinky (V prípade súčasného podávania s itrakonazolom dávok týchto liekov, v prípade potreby, sa zníži):

- Perorálne antikoagulanciá;

- Inhibítory HIV proteázy, ako je ritonavir, indinavir, sachinavir;

- Niektoré lieky na rakovinu, ako sú napríklad vinka-alkaloidy, busulfán, docetaxel, trimetrexát;

- Štiepny CYP3A4 blokátory izoenzým kalcia, ako je dihydropyridínu a verapamil;

- Niektoré imunosupresíva: cyklosporín, takrolimus, sirolimus;

- Ostatné prípravky: Digoxín, Karbamazepín, buspiron, alfentanil, alprazolam, ʙrotizolam, rifabutín, metylprednizolón, eʙastin, reboxetin.

Interakcie medzi itrakonazolu a zidovudínu a fluvastatínu nie je nájdený.

Nebol žiadny účinok itrakonazolu na metabolizmus etinylestradiolu a noretisetrona.

Vplyv na plazmatické bielkoviny viazanie

In vitro štúdie preukázali nedostatok konkurencie o väzbu na plazmatické proteíny medzi itrakonazol a týmito liekmi, as imipramínom, propranolol, diazepam, cimetidín, Indometacín, tolbutamid a sulfamethazine.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Zoznam B. Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí, suchý, tmavom mieste pri teplote nie vyššej ako 25 ° C. Doba použiteľnosti - 2.5 rok.