GRANDAKSIN

Aktívny materiál: Tofizopam
Keď ATH: N05BA23
CCF: Sedatívum (anxiolytikum)
ICD-10 kódy (svedectvo): F10.3, F31, F32, F33, F40, F41.2, F43, F45.3, F48,0, (G) 70.2, (G) 71,0, N94.3, N95.1, N95.3
Na KFU: 02.04.01
Výrobca: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Maďarsko)

Lieková forma, zloženie a balenie

Pills kolo, plochý, v tvare disku, biela alebo šedavej biela farba, skosená, Ryté “GRANDAX” na jednej strane a s Valium – na druhej strane, bez zápachu alebo takmer bez zápachu.

Pomocné látky: kyselina stearová, magnéziumstearát, želatína, mastenec, zemiakový škrob, laktózu, mikrokryštalická celulóza.

10 PC. – pľuzgiere (2) – balenie kartón.
10 PC. – pľuzgiere (6) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

Sedatívum. Liečivo zo skupiny benzodiazepínových derivátov (atypický benzodiazepínový derivát). Má anxiolytický účinok, nesprevádzané sedáciou, svalová relaxancia, antikonvulzívny účinok. Je psychovegetatívny regulátor, eliminuje rôzne formy vegetatívnych porúch. Má miernu stimulačnú aktivitu.

Kvôli nedostatku svalového relaxačného účinku sa liek môže používať u pacientov s myopatiou a myasthenia gravis..

Vzhľadom na atypickú chemickú štruktúru, na rozdiel od klasických benzodiazepínových derivátov, Grandaxin^® v terapeutických dávkach nepotencuje účinok alkoholu a prakticky nespôsobuje vývoj telesnej, psychická závislosť a abstinenčné príznaky.

Grandaxin^® sa týka denných trankvilizérov.

Farmakokinetika

Vstrebávanie

Akonáhle je vo vnútri rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. C_max plazmatické koncentrácie dosiahne počas 2 žiadna, potom plazmatická koncentrácia monoexponenciálne klesá.

Rozdelenie

Tofisopam sa v tele nehromadí.

Metabolizmus

Metabolity tofisopamu nemajú žiadnu farmakologickú aktivitu.

Dedukcie

T_1/2 je 6-8 žiadna.

Vylučuje sa hlavne močom (60-80%) vo forme konjugátov s kyselinou glukurónovou a v menšej miere (o 30%) – s výkalmi.

Svedectvo

- Neurózy a neuróza podobné stavy (stavy, sprevádzaný emocionálnym stresom, autonómnych poruchy, mierna úzkosť, apatieй, znížená aktivita, rušivé skúsenosti);

- reaktívna depresia s miernymi psychopatologickými príznakmi;

- porucha mentálnej adaptácie (posttraumatická stresová porucha);

- klimakterický syndróm (Ako nezávislými prostriedkami, ako aj v kombinácii s hormonálnou terapiou);

- Predmenštruačný napätie;

- kardialgia (ako monoterapia alebo v kombinácii s inými liekmi);

- Abstinenčný syndróm alkoholu;

- Myastenia, myopatia, neurogénna svalová atrofia a iné patologické stavy so sekundárnymi neurotickými príznakmi v prípadoch, keď anxiolytiká kontraindikovaná s ťažkou myorelaxanciá akciu.

Režim dávkovania

Nastaviť individuálne, berúc do úvahy stav pacienta, klinická forma ochorenia a individuálna citlivosť na liek.

Dospelí vymenovať 50-100 mg (1-2 tab.) 1-3 x / deň. Pri nepravidelnom použití môžete brať 1-2 pútko. Maximálna denná dávka – 300 mg.

Starší pacienti a pacienti s renálnou insuficienciou denná dávka sa zníži asi o 2 doba.

Vedľajší efekt

CNS: bolesť hlavy, nespavosť, popudlivosť, psychomotorický nepokoj, zmätok, záchvaty u pacientov s epilepsiou.

Zo zažívacieho systému: znížená chuť do jedla, zápcha, nadúvanie, nevoľnosť, sucho v ústach; v niektorých prípadoch – cholestatická žltačka.

Alergické reakcie: svrbenie je možné, vyrážka (vr. exantém podobný šarlach).

Na strane pohybového aparátu: svalové napätie, myalgia.

Kontraindikácie

- Štátne, sprevádzané výrazným psychomotorickým nepokojom, agresivita alebo hlboké depresie;

- zlyhanie dýchania v štádiu dekompenzácie;

- syndróm spánkového apnoe (história);

- súčasné použitie s takrolimom, sirolimus, cyklosporín;

- Aj trimester tehotenstva;

- Dojčenie (dojčenie);

- precitlivenosť na zložky lieku alebo na iné benzodiazepíny.

FROM opatrnosť liek by sa mal predpisovať na dekompenzovaný syndróm chronickej respiračnej tiesne, anamnéza akútneho respiračného zlyhania, glaukóm uzavretého uhla, epilepsie, organické lézie mozgu (napr, aterosklerózy).

Tehotenstvo a dojčenie

Grandaxin^® kontraindikované na použitie v prvom trimestri gravidity a laktácie (dojčenie).

Upozornenie

Malo by sa vziať do úvahy, že u pacientov s mentálnou retardáciou, starší pacienti, u pacientov s poškodením funkcie obličiek a / alebo pečene častejšie, ako ostatní pacienti, môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky.

Tofisopam sa neodporúča pri chronických psychózach, fóbie alebo obsesie. V týchto prípadoch sa zvyšuje riziko samovražedných pokusov a agresívneho správania.. Preto Grandaxin^® sa neodporúča ako monoterapia na depresiu alebo depresiu, sprevádzané úzkosťou.

Pri liečbe odosobnených pacientov je potrebná opatrnosť, ako aj s organickým poškodením mozgu (napr, s aterosklerózou).

U pacientov s epilepsiou môže tofisopam zvýšiť prah pre vznik záchvatov.

Každá tableta Grandaxinu^® Obsahuje 92 Laktóza mg, čo treba brať do úvahy u pacientov s intoleranciou laktózy.

Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a riadiacich mechanizmov

Grandaxin^® významne neznižuje schopnosť koncentrácie. Otázka možnosti vedenia vozidiel a prevádzkových mechanizmov by sa mala vyriešiť až po vyhodnotení individuálnej reakcie pacienta na liek..

Nadmerná dávka

Príznaky: Po užití lieku v dávke 50-120 mg / kg telesnej hmotnosti možné zvracanie, zmätené vedomie, kóma, respiračná depresia a / alebo epileptické záchvaty.

Liečba: s výrazným potlačením funkcií centrálneho nervového systému sa neodporúča vyvolať zvracanie, by mal vypláchnuť žalúdok. Zavedenie aktívneho uhlia pomáha znižovať absorpciu liečiva. Hlavné fyziologické parametre by mali byť neustále sledované a mala by sa vykonávať vhodná symptomatická liečba. Pri respiračnej depresii je možné vykonať umelú ventiláciu pľúc. Podávanie stimulantov CNS sa neodporúča. Arteriálna hypotenzia sa najlepšie lieči intravenóznym podaním tekutín a presunom pacienta do polohy Trendelenburg. Ak tieto opatrenia neobnovia normálny krvný tlak, možno podávať dopamín alebo norepinefrín (noradrenalín). Dialýza a nútená diuréza nie sú účinné. V urgentných prípadoch je možné použiť konkrétneho antagonistu benzodiazepínov – flumazenil, jeho použitie pri predávkovaní tofisopamom však nebolo klinicky testované.

Liekové interakcie

Súbežné použitie takrolimu, sirolimus, cyklosporín a Grandaxin^® kontraindikované. Plazmatická koncentrácia liekov, ktoré sa metabolizujú za účasti izoenzýmu CYP3A4, sa môže zvýšiť, ak sa užíva súčasne s tofisopamom.

Aplikácia Grandaxinu^® s liekmi, potlačenie funkcií centrálneho nervového systému (analgetiká, celková anestézia, antidepresíva, blokátory histamínu H₁-receptory, sedativnыe, tabletky na spanie, antipsychotiká), zvyšuje ich účinky (napr, sedácia alebo útlm dýchania).

Induktorov pečeňových enzýmov (etanol, nikotín, barbituráty, antiepileptiká) môže zvýšiť metabolizmus tofisopamu, čo môže viesť k zníženiu jeho koncentrácie v krvnej plazme a oslabeniu terapeutického účinku.

Niektoré protiplesňové lieky (ketokonazol, itrakonazol) môže spomaliť pečeňový metabolizmus tofisopamu, čo vedie k zvýšeniu jeho koncentrácie v krvnej plazme.

Niektoré antihypertenzíva (klonidín, Blokátory kalciových kanálov) môže zvýšiť účinky Grandaxinu^®.

Beta-blokátory môžu spomaliť metabolizmus tofisopamu, tento účinok však nemá žiadny klinický význam.

Tofisopam, ak sa používa súčasne, môže zvýšiť hladinu digoxínu v krvnej plazme.

Benzodiazepíny, vr. tofizopam, môže ovplyvniť antikoagulačný účinok warfarínu.

Dlhodobé súčasné užívanie disulfiramu môže inhibovať metabolizmus tofisopamu.

Antacidá môžu interferovať s absorpciou tofisopamu.

Cimetidín a omeprazol pri súčasnom použití inhibujú metabolizmus tofisopamu.

Perorálne kontraceptíva môžu znižovať rýchlosť metabolizmu tofisopamu.

Tofisopam oslabuje inhibičný účinok etanolu na centrálny nervový systém.

Podmienky zásobovanie lekární

Liečivo je šírený pod lekársky predpis.

Podmienky a termíny

Liek by mal byť uchovávaný mimo dosahu detí pri teplote od 15 ° do 25 ° C. Doba použiteľnosti – 5 leta.