Estradiolvalerat
Keď ATH:
G03CA03
Farmakologický účinok
Estrogén, prostriedky pre substitučnú terapiu. Estradiolvalerat má špecifický účinok estrogénu: spôsobiť endometria proliferáciu, stimuluje vývoj maternice a ženských sekundárnych pohlavných znakov v ich vyspelosť, Zjemňuje a odstraňuje bežné poruchy, To sa vyskytuje u žien z dôvodu nedostatku pohlavných žliaz v menopauze alebo po gynekologickej ordinácie.
Estradiolvalerat udržuje rovnováhu medzi osteoblastov a osteoklastov, znižuje resorpciu kosti a podporuje jeho tvorbu.
Farmakokinetika
Po perorálnom podaní estradiolvalerátu sa rýchlo a úplne absorbovaný z gastrointestinálneho traktu. Väzba na plazmatické bielkoviny je 50%.
Rýchlo metabolizuje v pečeni s tvorbou estriolu a estrónu. Ak sú podávané v dávke 1-2 mg maximálna koncentrácia v plazme sa dosiahne po 3-6 žiadna. T1/2 – o 1 žiadna.
Ošetrené efekt “prvý priechod” v pečeni a do istej miery – enterohepatickej recyklácie.
Vylučované močom ako sulfátové a glukoronidové esterov spolu s malým množstvom nezmenenej látky. Identifikované a ďalšie metabolity.
Svedectvo
Tides, zvýšená potenie, poruchy spánku, depresia, nervozita, popudlivosť, bolesť hlavy, závraty, keď prestanete menštruovať počas menopauzy, po chirurgickom odstránení vaječníkov alebo radiácia; precitlivenosti močového mechúra, degeneratívne zmeny na koži a sliznici, osteoporózy v menopauze.
Režim dávkovania
Ak sú podávané dennú dávku 1-2 mg. Schéma liečby závisí od indikácie.
Vedľajší efekt
Možno: stres a prsníkov, zmeny libida, zvýšenú produkciu hlienu v pošve, zažívacie poruchy, nadúvanie, nevoľnosť, vracanie, žalúdočné ťažkosti, žlč stasis, búšenie srdca, arteriálnej hypertenzie, bolesť hlavy, závrat, depresívna nálada, krvácanie z nosa, tromboflebitída, opuch, zníženie tolerancie glukózy, žihľavka, generalizované svrbenie, alopécia.
Kontraindikácie
Závažné pečeň a obličky, nádor pečene, porušenie trombózy (vr. história), závažné diabetes s cievnymi zmenami, drepanocytemia, maternice nádory a prsné hormonálnej povahy a sú podozrivé, endometrióza, vrodené poruchy metabolizmu lipidov, strata sluchu v otosklerózou, tehotenstvo, laktácie (dojčenie). Aplikácia je tiež kontraindikovaný, ak v priebehu predchádzajúceho tehotenstva došlo hepatitída, žltačka alebo predĺžená svrbenie.
Tehotenstvo a dojčenie
Kontraindikovaný počas tehotenstva a dojčenia (dojčenie).
Upozornenie
Estradiolvalerát by mal byť zrušený, Ak v čase liečby sa bodavá bolesť pri dýchaní, kašeľ neznámej etiológie, bolesť a pocit stlačení hrudníka, ťažké bolesti hlavy, poruchy zmyslov, príchod plánovanom chirurgickom zákroku, predĺžený pokoj na lôžku.
Starostlivé systematický monitoring je nutný pri súbežnom diabetes mellitus, vysoký tlak, kŕčové žily, rasseânnom skleróza, epilepsie, nervový neduh, Porfirio, tetánia, predtým bola prerušená flebitída. Potreba pravidelné gynekologické vyšetrenie.
Môže byť použitý v kombinácii s gestagénmi (vr. s dienogestu).
Liekové interakcie
Pravidelné užívanie niektorých liekov (barbituráty, fenylbutazón, gidantoin, rifampicín, ampicilín a ďalšie.) môže znížiť účinnosť. Môžete zmeniť potrebu perorálnych antidiabetík.