Eptifiʙatid

Keď ATH:
B01AC16

Farmakologický účinok.

Antiagregancium, syntetický cyklický heptapeptid, zahŕňajúce 6 aminokyseliny a merkaptopropionilovy bilancia - dezaminotsisteinil. Inhibítor agregáciu doštičiek, patriaci do skupiny RGD (arginín-glycín-aspartát)-stimulanty: inhibuje agregáciu krvných doštičiek, bráni viazanie fibrinogénu, von Willebrandovho faktora a ostatných lepiacou ligandy GPIIb / IIIa doštičkových receptorov. Keď sa na / v spôsobujúce inhibícia agregácie doštičiek, ktorej rozsah závisí na koncentrácii a dávke liečiva. Inhibícia agregácie je reverzibilná; cez 4 hodín po ukončení infúzie funkcie krvných doštičiek znovu získa viac ako 50%. To nemá podstatnejší vplyv na protrombínový čas, a APTT.

Farmakokinetika

Farmakokinetika эptifibatida imeet lineynыy a dozozavisimыy charakter v struynom vvedenii v driemot z 90 na 250 mg / kg a infúzie v dávke 0.5 na 3 ug / kg / min. So zavedením lieku na odporúčané systému (kmeň, Zatem infúzie) jeho koncentrácia v plazme rýchlo dosiahne vrchol, potom mierne klesá a prichádza do rovnováhy v rámci 4-6 žiadna. Koronárna angioplastika tento pokles môže byť zabránené podanie druhej bolusu 180 mg / kg 10 minút po prvej. Väzba na plazmatické proteíny – 25%.

T_1/2 je 2.5 žiadna, odbavenie – 55-58 ml / kg / hod, a V_d – 185-260 ml / kg. U zdravých ľudí, podiel na celkovej renálny klírens je 50%; väčšina z vylučuje obličkami v nezmenenej forme a vo forme metabolitov. V ľudskej plazme hlavné metabolity sa nenašli.

Svedectvo

Akútny koronárny syndróm (vr. nestabilná angína, akútny infarkt myokardu); prevencia trombotických oklúzií postihnuté tepny a akútnych ischemických komplikácií perkutánna transluminálna koronárna angioplastike (PTCA), vrátane intrakoronárního stentingu.

Režim dávkovania

Používa sa v spojení s kyselinou acetylsalicylovou a heparínom. Zadajte / bolus a infúzie. Dávka závisí od indikácie, klinická situácia, režimy, telesná hmotnosť.

Vedľajší efekt

Z krvného koagulačného systému: малые кровотечения (vr. makrogematuriâ) чаще наблюдаются при одновременном применении с гепарином; menej často – большие кровотечения; zriedka – intrakraniálne krvácanie; V niekoľkých málo prípadoch, – фатальные кровотечения.

Z hematopoetického systému: trombocytopénia (počet krvných doštičiek<100 000 buniek /, alebo k zníženiu ich počtu v 50% alebo viac od základnej línie).

Kontraindikácie

Геморрагический диатез в анамнезе или выраженные патологические кровотечения в предыдущие 30 dní, závažná hypertenzia (systolický krvný tlak>200 mmHg. или диастолическое АД>110 mmHg.) на фоне гипотензивной терапии, обширные хирургические вмешательства в течение предыдущих 6 Slnka., ишемический инсульт в предыдущие 30 dni alebo hemoragickej mŕtvicu v anamnéze, одновременное или запланированное применение другого ингибитора IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов для парентерального введения, необходимость проведения гемодиализа в связи с почечной недостаточностью, Pacienti, которым по клиническим показаниям требуется введение тромболитиков (при остром трансмуральном инфаркте миокарда с новым патологическим зубцом Q, повышением сегмента ST или блокадой левой ножки пучка Гиса на ЭКГ), laktácie (dojčenie), detstva a dospievania hore 18 leta, повышенная чувствительность к эптифибадиту.

Tehotenstvo a dojčenie

При беременности применять с осторожностью и только в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превосходит потенциальный риск для плода.

Противопоказано применение эптифибатида в период лактации (dojčenie).

Upozornenie

Эптифибатид предназначен для использования только в условиях стационара. Перед началом лечения все пациенты должны быть тщательно обследованы с целью выявления возможных кровотечений, najmä žien, Starší pacienti, а также пациенты с низкой массой тела, как имеющие наибольший риск геморрагических осложнений. Riziko krvácania je najväčší v mieste arteriálnej prístup pre pacientov, podstupuje PTCA. Необходимо внимательно следить за местами возможного кровотечения (vr. за местом катетеризации); следует также проявлять настороженность в отношении возможного кровотечения из ЖКТ и мочеполовых путей, забрюшинных кровотечений.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими препаратами, ovplyvňujúce hemostáza, включая тромболитики, antykoahulyantы, dextran, adenozín fosfát, NSAID, sulfinpirazon, antiagregantы.

Если во время лечения возникает необходимость в неотложном хирургическом вмешательстве, введение препарата следует немедленно прекратить. Перед проведением планового хирургического вмешательства введение препарата прекращают заблаговременно, na funkciu krvných doštičiek sa obnoví normálne.

В период лечения необходимо ограничить число артериальных и венозных пункций, исключить в/м инъекции, а также применение мочевых катетеров, endotracheálnej trubice a trubice nazogastrickou. I / O prístup by nemal používať žily, не подвергающиеся компрессии (subclavian, krčnej). В случае возникновения серьезного кровотечения, ktorý nemožno zastaviť použitím tlakový obväz, следует немедленно прекратить введение препарата и гепарина. Риск кровотечения наиболее велик в месте введения катетера в бедренную артерию при проведении ЧТКА. Следует соблюдать осторожность и убедиться в том, что пунктирована только передняя стенка бедренной артерии. Систему для введения из бедренной артерии можно удалить после восстановления коагуляционной функции до нормы: APTT – menej 45 sekunda, что обычно происходит через 3-4 ч после прекращения введения гепарина. После удаления системы для введения следует осуществить гемостаз с последующим тщательным наблюдением в течение минимум 2-4 ч до выписки из стационара.

При снижении количества тромбоцитов менее 100 000/l, введение эптифибатида и гепарина следует прекратить и осуществить необходимые лечебные мероприятия. Если в анамнезе отмечались случаи тромбоцитопении при применении других парентеральных ингибиторов гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов, to by malo byť obzvlášť starostlivé pozorovanie. Может отмечаться обратимое 5-кратное увеличение времени кровотечения. Время кровотечения возвращается к исходным показателям в течение 2-6 ч после прекращения введения эптифибатида.

Не рекомендуется применять одновременно с низкомолекулярным гепарином в связи с отсутствием клинического опыта. Použitie heparínu sa odporúča vo všetkých prípadoch (v neprítomnosti kontraindikácií jeho použitie).

До начала терапии для выявления возможных нарушений гемостаза рекомендуется определение протромбинового времени, APTT, sérového kreatinínu, počet krvných doštičiek, Hemoglobín, gematokrita. Najnovšie 3 Ukazovateľ by mal byť priebežne monitorované 6 hodín po začatí liečby, potom 1 Čas / deň. po celú dobu liečby (alebo viac – v prípade poklesu). Keď trombocytopénia nižšie 100 000 l by mal byť znovu testovaný na odstránenie pseudotrombocytopénia; heparín by mala byť prerušená.

Liekové interakcie

V aplikácii sa streptokinázou zvýšeným rizikom krvácania.