AKRIE 3276 D DERM

Aktívny materiál: Betametazónu
Keď ATH: D07AC01
CCF: SCS pre vonkajšie použitie
ICD-10 kódy (svedectvo): B35.3, B35.6, B36.0, L20, L30.3
Výrobca: Chemické a farmaceutické prípravky AKRIKHIN JSC (Rusko)

Lieková forma, zloženie a balenie

◊ Krém pre externé aplikácie 0.064% biela alebo takmer biela.

Pomocné látky: parafín, vazelína, Vaselinový olej, propylénglykol, Emulgačný wax, Trilon B, siričitan sodný, nipagin, Vyčistená voda.

15 g – hliníková tuba (1) – balenie kartón.
30 g – hliníková tuba (1) – balenie kartón.

Farmakologický účinok

GCS, inhibuje uvoľňovanie interleukínu-1, interleukín-2, interferón gama z lymfocytov a makrofágov. Anti-poburujúce, antialergický, znecitlivujúce, protivoshokovoe, antitoxický a imunosupresívny účinok.

Potláča uvoľňovanie ACTH a beta-lipotropínu hypofýzou, ale neznižuje hladiny cirkulujúceho beta-endorfínu. Inhibuje sekréciu TSH a FSH.

Zvyšuje excitabilitu CNS, znižuje počet lymfocytov a eozinofilov, zvyšuje počet červených krviniek (stimuluje produkciu erytropoetínov).

Interaguje so špecifickými cytoplazmatickými receptormi a tvorí komplex, jadro prenikajúce, a stimuluje syntézu mRNA; ten druhý vyvoláva tvorbu bielkovín, vr. lipokortín, sprostredkovanie bunkových účinkov. Lipokortín inhibuje fosfolipázu A₂, inhibuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej a inhibuje syntézu endoperoxidov, Prostaglandíny, leukotriény, podpora zápalových procesov, alergie.

Metabolizmus bielkovín: znižuje množstvo bielkovín v plazme (kvôli globulínom) so zvýšením pomeru albumín/globulín, zvyšuje syntézu albumínu v pečeni a obličkách; zvyšuje katabolizmus bielkovín vo svalovom tkanive.

Metabolizmus lipidov: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselín a TG, redistribuuje tuk (hromadenie tuku hlavne v oblasti ramenného pletenca, osoba, život), vedie k rozvoju hypercholesterolémie.

Metabolizmus uhľohydrátov: zvyšuje vstrebávanie sacharidov z gastrointestinálneho traktu; zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy, čo vedie k zvýšeniu toku glukózy z pečene do krvi; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, čo vedie k aktivácii glukoneogenézy.

Výmena voda-elektrolyt: zadržiava sodík a vodu v tele, stimuluje vylučovanie draslíka, znižuje vstrebávanie vápnika z gastrointestinálneho traktu, “odplaví” vápnik z kostí, zvyšuje vylučovanie obličkami.

Protizápalový účinok je spojený s inhibíciou uvoľňovania zápalových mediátorov eozinofilmi; indukciou produkcie lipokortínu a znížením počtu žírnych buniek, generovanie kyselina hyaluronová; s klesajúcou priepustnosťou kapilár; stabilizácia bunkových membrán a membrán organel (najmä lyzozomálne).

Antialergický účinok sa vyvíja v dôsledku potlačenia syntézy a sekrécie mediátorov alergie, inhibícia uvoľňovania histamínu a iných biologicky aktívnych látok zo senzibilizovaných žírnych buniek a bazofilov, T- a B-lymfocyty, žírne bunky, zníženie citlivosti efektorových buniek na mediátory alergie, inhibícia tvorby protilátok, zmeny v imunitnej odpovedi organizmu.

Pri CHOCHP je účinok založený najmä na inhibícii zápalových procesov, inhibícia rozvoja alebo prevencia edému slizníc, inhibícia eozinofilnej infiltrácie submukóznej vrstvy bronchiálneho epitelu, ukladanie cirkulujúcich imunitných komplexov v bronchiálnej sliznici, ako aj inhibíciu erózie a deskvamácie sliznice. Zvyšuje citlivosť malých a stredne veľkých bronchiálnych beta-adrenergných receptorov na endogénne katecholamíny a exogénne sympatomimetiká, znižuje viskozitu hlienu inhibíciou alebo znížením jeho produkcie.

Protišokový a antitoxický účinok je spojený so zvýšením krvného tlaku (zvýšením koncentrácie cirkulujúcich katecholamínov a obnovením citlivosti adrenergných receptorov na ne, ako aj vazokonstrikcia), zníženie priepustnosti cievnej steny, membránovo-ochranné vlastnosti, aktivácia pečeňových enzýmov, podieľa sa na endo metabolizme- a xenobiotiká.

Imunosupresívny účinok v dôsledku inhibície uvoľňovania cytokínov (interleukín-1, interleukín-2, interferón gama) z lymfocytov a makrofágov.

Potláča syntézu a sekréciu ACTH a sekundárne – syntéza endogénneho GCS. Inhibuje reakcie spojivového tkaniva počas zápalového procesu a znižuje možnosť tvorby jazvového tkaniva.

Betametazón hydrogénfosforečnan je ľahko rozpustná zlúčenina, ktorý sa po parenterálnom podaní dobre vstrebáva do tkanív a poskytuje rýchly účinok.

Betametazóndipropionát má pomalšiu absorpciu. Kombináciou týchto solí je možné vytvárať lieky s oboma krátkodobými (ale rýchlo), a dlhodobé pôsobenie. V závislosti od spôsobu aplikácie (I /, / M, intraartikulárne, peryartykulyarno, VC) sa dosiahne všeobecný alebo lokálny účinok.

Farmakokinetika

–

Svedectvo

- Shock (ambustial, traumatický, prevádzkový, toxický, kardiogénny) po zlyhaní inej liečbe;

- Alergické reakcie (ostrý, ťažký), transfúzie šok, anafylaktický šok, anafylaktoidné reakcie;

- edém mozgu (vr. uprostred nádor na mozgu, alebo spojené s operáciou, rádioterapia alebo poranenie hlavy);

- Astma (ťažká forma), astmatický stav;

-systémové ochorenia spojivového tkaniva (SLE, reumatoidná artritída);

- akútna nedostatočnosť nadobličiek;

- tyreotoxická kríza;

-akútne hepatitídy, pechenochnaya kóma;

- otrava kauterizačnými kvapalinami (znižuje zápal a zabrániť obmedzeniu zjazvenie).

Režim dávkovania

Spôsob podávania a dávkovací režim závisia od závažnosti a povahy ochorenia..

Podáva sa betametazón hydrogenfosforečnan sodný w / tryskou (pomaly) alebo kvapkania, jedna dávka – 4-8 mg (1-2 ml), v prípade potreby – na 20 mg; udržiavacia dávka – 2-4 mg. Infúzny roztok sa zriedi v 0.9% roztok chloridu sodného alebo roztok dextrózy. Pripravte tesne pred použitím. Nespotrebované roztoky uchovávajte v chladničke maximálne 24 žiadna.

Podáva sa betametazóndipropionát hlboké i / m, v úvodnej dávke 4-8 mg pri ťažkých ochoreniach (SLE, astmatický stav). Pre deti vo veku od 1 na 5 rokov, počiatočná dávka je 2 mg, 6-12 leta – 4 mg. Na prevenciu hyalínno-membranóznej choroby novorodencov počas predčasného pôrodu – / M, 8 mg pre 48-72 hodiny pred pôrodom (minimum pre 24 žiadna), injekcia sa opakuje po 24 žiadna.

Intraartikulárne a periartikulárne: veľmi veľké kĺby (panvovej) – 4-8 mg, veľké kĺby (koleno-, členok, brachiálny) – 4 mg, stredné kĺby (lakeť, karpálny) – 2-4 mg, malé kĺby (interfalangeálne, sternoklavikulárny, metakarpofalangeálne) – 1-2 mg (0.25-0.5 ml).

IV alebo intra-ranové podávanie na liečenie kožných ochorení – 0.2 ml / cm2, ale nie viac 4 mg / Sun.

Miestna infiltrácia: na burze – 1-2 mg (v akútnej forme až 8 mg), pri synoviálnych cystách a synoch – 1-2 mg, v šľachách – 2 mg, pri mióze, fibrozite, pobrušnice, periartikulárny zápal – 2-4 mg; Správa opakovať každý 1-2 Slnka.

Subkonъyunktyvalno Ak je to nutné, zadajte 2 mg.

Vedľajší efekt

Frekvencia a závažnosť nežiaducich účinkov závisí od dĺžky užívania, hodnota použitom dávkovaní a možnosť dodržiavanie denný rytmus určenia.

Na strane endokrinného systému: znížená tolerancia glukózy, “steroidné” diabetes mellitus alebo prejav latentného diabetes mellitus, potlačenie nadobličiek, Cushingov syndróm (moon tvár, obezita, typ hypofýzy, girsutizm, zvýšený krvný tlak, dysmenorea, amenorrhea, myasthenia, strie), oneskorený sexuálny vývoj u detí.

Zo zažívacieho systému: nevoľnosť, vracanie, pankreatitída, “steroid” peptický vred, erozívnou ezofagitídy, krvácanie a perforácia gastrointestinálneho traktu, zvýšená alebo znížená chuť do jedla, nadúvanie, Ikot; zriedka – zvýšenie pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy.

Kardiovaskulárny systém: Arytmia, bradykardia (až k srdcovému zlyhaniu); vývoj (u predisponovaných pacientov) alebo zvýšenej závažnosti chronického srdcového zlyhania, Zmeny na EKG, typické hypokaliémia, zvýšený krvný tlak, hyperkoagulačný, trombóza. U pacientov s akútnou a subakútnej infarktu myokardu – spread nekróza, spomaľuje tvorbu jazvy tkaniva, čo môže viesť k prasknutiu srdcového svalu.

Z nervovej sústavy: delírium, dezorientácia, eufória, halucinácie, afektívne šialenstvo, depresia, paranoja, intrakraniálna hypertenzia, nervozita alebo úzkosť, nespavosť, závrat, závrat, pseudotumor mozoček, bolesť hlavy, kŕče.

Zo zmyslov: náhla strata zraku (parenterálne v hlave, Krk, turbinates, skalp možné ukladanie kryštálov liečiva v cievach oka), zadnyaya subkapsulyarnaya katarakta, zvýšeného vnútroočného tlaku s možným poškodením zrakového nervu, sklon k rozvoju sekundárnej bakteriálnej, plesňové alebo vírusové infekcie oka, trofické zmeny rohovky, exophthalmos.

Metabolizmus: zvýšené vylučovanie vápnika, hypokalciémia, priberanie na váhe, záporné saldo dusíka (zvýšená členenie proteín), zvýšená potenie. V dôsledku aktivity mineralokortikosteroidov – zadržiavanie tekutín a sodíka (periférny edém), gipernatriemiya, gipokaliemičeskij syndróm (kaliopenia, arytmia, Myalgia alebo svalové kŕče, neobvyklá slabosť a únava).

Na strane pohybového aparátu: spomaľuje rast a osifikácia procesy detí (predčasné uzavretie rastových zón epifýzové), osteoporóza (zriedka – patologické fraktúry, aseptická nekróza hlavice humeru a stehennej kosti), svalová ruptúra ​​šľachy, “steroid” myopatia, znížená svalová hmota (atrofia).

Z kože a slizníc: oneskorené hojenie rán, petechiae, ekchymóza, stenčenie kože, Hyper- alebo hypopigmentácia, steroid akné, strie, náchylnosť k rozvoju pyodermie a kandidózy.

Alergické reakcie: Generalizovaný (kožná vyrážka, svrbenie kože, anafylaktický šok), Lokálne alergické reakcie.

Ostatné: rozvoj alebo exacerbácia infekcie (Vzhľad tohto vedľajší efekt prispievajú spoločne použité imunosupresív a očkovanie), leukocytúria, odňatia.

Lokálne reakcie pri podávaní parenterálne: horiace, stuhnutosť, bolesť, parestézie a infekcie v mieste vpichu; zriedka – nekróza okolitých tkanív, jazvy v mieste vpichu; atrofia kože a podkožného tkaniva s intramuskulárnou injekciou (obzvlášť nebezpečná injekcia do deltového svalu).

O / v úvode: Arytmia, návaly horúčavy, kŕče.

S intrakraniálnym podaním: krvácanie z nosa.

S intraartikulárnej injekcii: posilnenie bolesť kĺbov.

Kontraindikácie

Pri parenterálnom podaní s krátkodobým užívaním zo zdravotných dôvodov je jedinou kontraindikáciou precitlivenosť.

Pre intraartikulárne podávanie: predchádzajúca kĺbu, abnormálne krvácanie (endogénne alebo spôsobené použitím antikoagulancií), intraartikulárne zlomeniny, infekčné (septický) zápal v kĺboch ​​a periartikulárnych infekcií (vr. história), rovnako ako bežné infekčné choroby, Výrazný periartikulárnom osteoporózy, žiadne známky zápalu v kĺbe (“suchý” kĺb, napr, pri osteoartróze bez synovitídy), Výrazný kostí deštrukcie a deformita kĺbu (ostrý zúženie spoločného priestoru, ankiloz), nestabilita kĺbu v dôsledku artritídy, aseptická nekróza formatívnych spoločných epifýz kostí.

FROM opatrnosť je potrebná pri nasledujúcich ochoreniach a stavoch:

Parazitárne a infekčné vírusové ochorenia, hubová alebo bakteriálny pôvod (v súčasnosti alebo v nedávnej dobe prevedený, vrátane nedávnej kontakt s pacientom) – herpes simplex, herpes zoster (viremicheskaya fázy), povoliť vetryanaya, Kor; ameʙiaz, strongiloidoz (alebo podozrenie na); systémová mykóza; aktívne a latentnej tuberkulózy. Žiadosť o závažných infekčných ochorení je prípustné iba na pozadí špecifického terapie.

Obdobie po očkovaní (doba trvania 8 týždne pred a 2 týždňov po očkovaní), lymfadenitída po BCG vakcinácii. Stavy imunodeficiencie (vr. AIDS alebo infekcia HIV).

Ochorení zažívacieho traktu: žalúdočné a dvanástnikové vredy, esophagitis, zápal žalúdka, akútne alebo latentné peptický vred, nedávno založená črevnej anastomóza, ulcerózna kolitída s hrozbou perforácia alebo abscesu, divertikulitída.

Ochorenia kardiovaskulárneho systému: nedávny infarkt myokardu (u pacientov s akútnym infarktom myokardu a subakútnej môžu sa šíriť nekrózu, spomaľuje tvorbu jazvy tkaniva, a tým prerušiť srdcový sval), dekompenzované chronické srdcové zlyhanie, arteriálnej hypertenzie, hyperlipidémia).

Choroby endokrinného: cukrovka (vr. porušenie sacharidov tolerancie), tyreotoxikóza, gipotireoz, hypofýzy bazofíliu.

Závažné chronické poškodenie obličiek a/alebo pečene, nefrourolitiaz.

Hypoalbuminémia a stavy, predisponujúce k jeho výskytu.

Systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akútne psychózy, obezita (III-IV str.), obrna (s výnimkou bulbárna forme encefalitídy), otvorene- zakrыtougolynaya a glaukóm, tehotenstvo, laktácie.

Pre intraartikulárne podávanie: všeobecný hrob stav pacienta, neefektívnosť (alebo krátke trvanie) akcie 2 predыduschyh predstavil (s ohľadom na jednotlivé vlastnosti použitých GCS).

Tehotenstvo a dojčenie

Počas tehotenstva a laktácie sa predpisuje s prihliadnutím na očakávaný terapeutický účinok a negatívny vplyv na plod..

Upozornenie

Je povolené miešať s rovnakým objemom roztokov lokálneho anestetika (1% roztok hydrochloridu prokaínu alebo 1% roztok hydrochloridu lidokaínu) v injekčnej striekačke (ale nie v ampulke).

Nemožno použiť na liečbu hyalínovej membránovej choroby novorodencov, vstreknúť do nestabilných kĺbov, infikované oblasti a medzistavcové priestory.

Pred a počas liečby steroidmi sa má sledovať kompletný krvný obraz., glykémia a glukozúria, plazmové elektrolyty.

Počas liečby počas interkurentných infekcií, septické stavy, tuberkulóza – súčasne sa liečia antibiotikami.

Deti, že počas liečby v kontakte s pacientmi s osýpky alebo ovčie kiahne, preventívne predpísať špecifické imunoglobulíny.

U detí v období rastu sa má GCS používať len na absolútne indikácie a pod obzvlášť starostlivým dohľadom ošetrujúceho lekára.

Je potrebné vziať do úvahy, že u pacientov s hypotyreózou sa klírens kortikosteroidov znižuje, a u pacientov s tyreotoxikózou – zvyšuje.

Nadmerná dávka

Príznaky: nevoľnosť, vracanie, poruchy spánku, eufória, podráždenie, depresia. Dlhodobé užívanie vysokých dávok – osteoporóza, zadržiavanie tekutín, zvýšený krvný tlak a iné príznaky hyperkortizolizmu (vrátane Cushingovho syndrómu), Sekundárne adrenálna nedostatočnosť.

Liečba: na pozadí postupného vysadení lieku na udržanie životných funkcií, korekcia nerovnováhy elektrolytov, antacidá, fenotiazinы, lítiové prípravky; s Itsenko-Cushingovým syndrómom – aminoglutethimide.

Liekové interakcie

Znižuje účinnosť inzulínu, perorálne hypoglykemické a antihypertenzívne lieky, antykoahulyantov (deriváty kumarínu a indandiona, geparina, streptokináza a urokináza); oslabuje pôsobenie diuretík, Vakcíny Aktivita (vzhľadom k nižšej produkcii protilátok); znižuje obsah salicylátov v krvi; znižuje koncentráciu praziquantelu v sére.

Rifampicín, fenytoín, barbituráty oslabujú účinok (ktoré sú induktormi pečeňových mikrozomálnych enzýmov, zvýšiť rýchlosť metabolizmu); hormonálna antikoncepcia zvyšuje účinnosť.

Zvýšte riziko vedľajších účinkov: NSAID a etanol (erozívne a ulcerózne lézie a krvácanie z gastrointestinálneho traktu); androgény, Estrogény, perorálnej antikoncepcie, steroidné anaboliká (girsutizm, akné); antipsychotiká, Imunosupresíva (zvyšuje pravdepodobnosť vzniku infekcií, ako aj lymfómy atď.. lymfoproliferatívne ochorenia), ʙukarʙan, azatioprin (Šedý zákal); m-holinoblokatora, antihistaminiká, tricyklické antidepresíva, dusičnany (zvýšeného vnútroočného tlaku); Diuretický (kaliopenia), náprstníkových glykozidov (Arytmia, spojené s hypokaliémiou), ritodrin (možnosť vzniku pľúcneho edému u tehotných žien).

Zvyšuje riziko hepatotoxických účinkov paracetamolu.

Amfotericín B a inhibítory karboanhydrázy zvyšujú riziko osteoporózy.

Zvyšuje toxicitu asparaginázy (je možné zvýšiť jeho hypoglykemický účinok a riziko rozvoja neuropatie a poruchy erytropoézy).

Znižuje metabolizmus cyklosporínu, zvyšuje jeho toxicitu.

Zvýšenie (dlhodobá liečba) kyselina listová.

Zvyšuje metabolizmus izoniazidu, mexiletín (najmä v “rýchle acetylátory”), čo vedie k zníženiu ich plazmatických koncentrácií.

Mitotan a iné inhibítory funkcie kôry nadobličiek môžu vyžadovať zvýšenie dávky GCS.

Kaliopenia, s názvom GKS, môže zvýšiť závažnosť a trvanie svalovej blokády na pozadí svalových relaxancií.

Urýchľuje vylučovanie kyseliny acetylsalicylovej, znižuje jeho hladinu v krvi (pri zrušení betametazónu sa zvyšuje koncentrácia salicylátov v krvi a zvyšuje sa riziko nežiaducich účinkov).

Znižuje účinok somatropínu.

Zvyšuje závažnosť hyperglykemického účinku streptozocínu.

Pri súčasnom použití so živými antivírusovými vakcínami a na pozadí iných typov imunizácie zvyšuje riziko aktivácie vírusu a rozvoja infekcií.