Abiksa – návod na použitie lieku, štruktúra, Kontraindikácie

Hlavnou účinnou látkou lieku Abixa je memantín., ktorý pôsobí ako potenciálne závislá zložka s priemernou silou interakcie s chemikáliou. prvkov a nepôsobí ako antagonista NMDA receptora. Memantín znižuje silu účinku glutamátu, ktorý vo veľkom množstve v organizme vedie k zlyhaniu nervových spojení.

Abiksa: indikácie a dávkovanie

Hlavné indikácie na použitie Abix sú:

demencia - demenciou, pretrvávajúci pokles kognitívnej aktivity so stratou v tej či onej miere predtým nadobudnutých vedomostí a praktických zručností a s ťažkosťami alebo nemožnosťou získať nové;.

hlavná príčina demencie - zničenie nervových buniek (neuróny). Keď smrť neurónov v mozgu vznikajú toxické zlúčeniny, rovnako ako proces zhoršuje moc buniek. Menšie porušenie mozgovej činnosti priradené iné nezávislé ochorenie, to komplikuje prácu nervového systému. O štatistike, o 90% úmrtí dochádza v primárnej s demenciou, a 10% – na niekoho, spôsobené inými ochoreniami (sekundárne demencie).

Na rozdiel od mentálnej retardácie (mentálna retardácia), demencia vrodená alebo získaná v detstve, čo je nedostatočný rozvoj psychiky, demencia je porucha duševných funkcií, v dôsledku poškodenia mozgu:

• často - v mladosti v dôsledku návykového správania
• častejšie - v starobe (senilynaya demencie).

Alzheimerova choroba (od miernej až ťažké) - časté neurodegeneratívne ochorenie, ktoré sa v súčasnosti považuje za nevyliečiteľné. O štatistike, na Alzheimerovej účty pre viac ako 40% všetky prípady demencie.

V súčasnosti nepoznáme presnú príčinu vzniku Alzheimerovej choroby. Dnes, ako možná príčina Alzheimerovej choroby sa považujú za dve teórie:

• Amiloidnaja teória vzniku Alzheimerovej choroby (príčinou Alzheimerovej choroby je ukladanie beta-amyloidového proteínu v mozgovom tkanive)
• Tau hypotézy vzniku Alzheimerovej choroby (príčinou Alzheimerovej choroby je porušenie proteínu tau)

Abiks môže predpisovať iba lekár s klinickými skúsenosťami s liečbou stareckej demencie. (demenciou a Alzheimerovou chorobou).

Dôležitý! Kurz terapie začína prítomnosťou konajúceho opatrovníka alebo udržiavaním pacienta v špeciálnych zariadeniach nepretržite strážiacich ľudí s neurologickými problémami. Diagnostika chorôb prebieha v súlade s aktuálnymi odporúčaniami ministerstva zdravotníctva.

Dospelý. Priebeh liečby začína dennou dávkou 5 mg (1-2 tablety ráno) počas 7 dní. Ak chcete pokračovať, mali by ste si predpísať dennú dávku 10 mg (podľa 1-2 tablety 2 raz denne) pre 14 dni a potom 15 mg za deň (1 tabletu ráno 1-2 tabletky po obede) do 21 dní.

Od začiatku 4. týždňa liečebného cyklu môžete zadať odporúčanú udržiavaciu dennú dávku. 20 mg (podľa 1 tableta 2 raz denne). Maximálna suma na deň je 20 mg. Aby sa zabránilo výskytu nežiaducich reakcií, udržiavacia dávka sa reguluje metódou postupného zvyšovania rýchlosti o 5 mg za týždeň prvýkrát 3 týždne. Užívanie tabliet nezávisí od príjmu potravy.

Starší pacienti. Pre starších (vyššie 65 leta) denná sadzba je 20 mg (2 × 10 mg za deň), potvrdené klinickými skúškami.

Porucha funkcie obličiek. Pri normálnej funkcii obličiek alebo pri miernej dysfunkcii obličiek (hladiny kreatinínu v krvnej plazme v 130 mmol / l) úprava noriem lieku Abiks nie je potrebná.

So stredne ťažkou poruchou funkcie obličiek (hladiny kreatinínu v krvnej plazme 40–60 ml/min/1,73 m2) denná sadzba je znížená na 10 mg.

Neexistujú žiadne informácie o použití lieku u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek.. Preto sa dávka upravuje podľa uváženia ošetrujúceho lekára..

Abiksa: predávkovanie

Hlavnými príznakmi predávkovania sú:

• úzkosť,
• psychóza,
• heteroptics,
• kŕčovitá pripravenosť,
• ospalosť,
• stupor a strata vedomia.

Liečba predávkovania Abixom je symptomatická. Na odstránenie účinnej látky z tela sa majú dodržiavať štandardné klinické postupy:

• výplach žalúdka,
• podanie aktívneho uhlia,
• metódy reakcie okyslenia moču,
• diuréza.

V prípade nadmernej celkovej stimulácie centrálneho nervového systému sa majú symptomatické terapeutické opatrenia používať opatrne..

Abiksa: vedľajšie účinky

Uskutočnili sa klinické štúdie zahŕňajúce pacientov so stredne ťažkou a ťažkou demenciou, že závažnosť nežiaducej reakcie sa významne nelíšila od kontrolnej skupiny s placebom. Celá skupina vedľajších účinkov sa týka miernej a strednej závažnosti.. Najbežnejšie z nich sú uvedené v tabuľke..

Niektoré vedľajšie účinky lieku Abiks boli tiež merané v percentuálnom ekvivalente v porovnaní medzi kontrolnými skupinami., ktorí užívali tento liek a skupina, ktorí dostávali placebo a sú uvedené v tabuľke nižšie.

Používaný výraz podľa klasifikácie KTO ART - Terminológia nežiaducich reakcií WHO Memantín n=299 Placebo n=288.

Časté vedľajšie účinky (1-10 % alebo častejšie v porovnaní s placebom) pre pacientov, ktorí užívali memantín a placebo, boli predstavené:

• halucinácie (2 proti 0,7%),
• sputannostew vedomia (1,3 proti 0,3%),
• závrat (1,7 proti 1,0%),
• bolesť hlavy (1,7 proti 1,4%)
• cítiť sa unavený (1 proti 0,3%).

Menej časté vedľajšie účinky (0,1-1 % alebo častejšie v porovnaní s placebom) Boli sme:

• úzkosť,
• zvýšená svalový tonus,
• vracanie,
• zápal močového mechúra(zápal močového mechúra, spôsobené mikróbmi, prenikajúce do močového systému, spôsobujúce zápalový proces)
• zvýšené libido (zrýchlená obnova hormónov v tele).

Existujú dôkazy o epileptických záchvatoch, prevažne u pacientov, ktorí v minulosti mali záchvatovú poruchu.

Pri Alzheimerovej chorobe a užívaní memantínu sa môžu vyskytnúť nasledujúce patologické reakcie:

• depresia,
• samovražedné myšlienky
• samovražda.

Abiksa: Kontraindikácie

Liek Abix sa nemá užívať v prípade precitlivenosti na účinné látky., jeho zložka.

Prejavy Alzheimerovej choroby od strednej po ťažkú ​​často vedú k zníženiu koncentrácie pri vedení vozidiel a k narušeniu schopnosti pracovať s ťažkými mechanizmami a zložitými zariadeniami..

Okrem, látka memantín má malý vplyv na myšlienkový proces pacienta, preto by si pacient mal byť vedomý možných komplikácií počas jazdy, sofistikované vybavenie a extrémne športy.

Abiksa: interakcie s inými drogami a alkoholom

Abiksa sa nemá užívať v kombinácii s antagonistami NMDA., ako:

• amantadín,
• Ketamín,
• dextrometorfan a ďalšie.

Uvedené látky pôsobia na rovnaké receptory, že účinnou látkou lieku Abix je memantín. Preto nežiaduce reakcie CNS (napr, riziko vzniku farmakotoxickej psychózy) sa môže zvýšiť alebo zvýšiť pri súbežnom užívaní.

Údaje o vedľajších účinkoch boli zaznamenané aj pri kombinovanom použití memantínu a fenytoínu..

Tiež vzhľadom na podobnosť mechanizmu účinku antagonistov NMDA je možný silný účinok liekov.:

• levodopa,
• agonisti dofaminergicakih receptorov,
• anticholinergiká.

Počas súbežného užívania Abix barbiturátov a antipsychotík sa ich účinok znižuje..

Úprava dávky je potrebná vzhľadom na kombinovaný účinok Abixu a liekov ako napr:

• Antispazmodický lieky,
• dantrolén,
• ʙaklofen.

Prípravy, ktoré využívajú rovnaký transportný systém katiónov v obličkách, že memantín zvyšuje riziko príliš vysokých plazmatických koncentrácií látok:

• cimetidín,
• ranitidín,
• prokaynamyd,
• chinidín,
• chinóny,
• nikotín.

Zaznamenala sa aj reakcia memantínu s hydrochlorotiazidom.. Táto reakcia vedie k zníženiu účinku liečiva na báze hydrochlorotiazidu v liečivách..

Abiksa: použitie počas tehotenstva alebo laktácie

Presné informácie o účinku memantínu na plod počas tehotenstva neboli nájdené.. Klinické štúdie na zvieratách ukázali, že účinná látka Abix v ľudských normách má vplyv na vnútromaternicový vývoj plodu a môže spomaliť jeho rast. To dáva dôvod, pre, hovoriť o negatívnom účinku lieku počas tehotenstva na ženu a bez extrémnej potreby by sa nemal predpisovať.

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o penetrácii zložiek lieku do mlieka., akumulácia látky v tukovej vrstve je však možná. Preto je počas laktácie užívanie Abixu tiež nežiaduce..

Abiksa: farmakologický účinok

Špecialisti študujúci príčiny rozvoja demencie neurodegeneratívneho typu, hlavným faktorom je dysfunkcia glutamátergickej neurotransmisie, najmä pre NMDA(N-metyl-D-aspartát)-receptory.

Účinná látka lieku Abiks je závislá od chemického potenciálu a pri interakcii s inými látkami nemôže pôsobiť ako antagonista NMDA receptorov. Memantín účinne znižuje účinky glutamátu, čo pri vysokých hladinách v krvi vedie k narušeniu neuronálnych spojení.

Pozitívny účinok užívania Abix pri Alzheimerovej chorobe (mierny až ťažký stupeň) do šiestich mesiacov:

• normalizácia a zlepšenie všeobecných ukazovateľov tela a jeho funkcií,
• stabilizácia kognitívnych operácií.

Účinná látka Abix – memantín – je absolútne biologicky dostupná na 100%. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie (Tmax) v plazme z 3 na 8 hodiny. Absorpcia lieku nie je spojená s príjmom potravy..

Abiksa: farmakokinetika

Liek Abix má lineárnu vlastnosť v normálnom rozmedzí 10–40 mg. Štandardná dávka 20 mg udržiava stabilnú plazmatickú hladinu memantínu v rozmedzí 70–150 ng/ml (0,5-1 μmol) V závislosti na pacienta.

Pri predpisovaní memantínu v dennej dávke 5–30 mg sa pomer obsahu liečiva v cerebrospinálnej tekutine a krvnej plazme rovná 0,52. O 45% memantín sa viaže na plazmatické bielkoviny. V ľudskom tele o 80% memantín cirkuluje nezmenený, hlavný metabolit N-3,5-dimetyl-gludantán nemá NMDA antagonistickú aktivitu.

Zapojenie cytochrómu P450 do metabolizmu in vitro nebolo zistené. Memantín sa vylučuje prevažne obličkami podľa monoexponenciálnej krivky, T1 / 2 - 60-100 h, celková svetlá výška 170 mL/min / 1,73 m2. Renálna farmakokinetika memantínu zahŕňa aj tubulárnu reabsorpciu.. Rýchlosť renálnej eliminácie memantínu v podmienkach alkalického moču sa môže znížiť 7-9 krát.. Alkalinizácia moču môže nastať v dôsledku zmeny stravy, napr, pri výmene stravy bohatej na mäso za vegetariánsku, alebo v dôsledku častého užívania antacíd. Starší dobrovoľníci s normálnou alebo zníženou funkciou obličiek (klírens kreatinínu 50–100 ml/min/1,73 m2) pozorovali stabilnú koreláciu medzi klírensom kreatinínu a celkovým renálnym klírensom memantínu. Vplyv zhoršenej funkcie pečene na farmakokinetiku memantínu sa neskúmal.. Pretože metabolity nemajú antagonistickú aktivitu voči štruktúram NMDA, klinicky významné zmeny vo farmakokinetike pri miernej až stredne závažnej dysfunkcii pečene sa nezaznamenali. Farmakodynamický a farmakokinetický vzťah: pri použití memantínu v dávke 20 mg/deň, hladina koncentrácie v likvore zodpovedá hodnote Ki (konštantný tlak) pre memantín, čo je 0,5 µmol v ľudskom frontálnom kortexe.

Abiksa: zloženie a vlastnosti

Štruktúra
memantín hydrochlorid 10 mg.

Forma produktu

Podľa 14 tablety v blistrovom balení, podľa 2 blistrové balenie v kartóne. Vydané na lekársky predpis.

Skladovacie podmienky

Nevyžaduje špeciálne skladovacie podmienky. Doba použiteľnosti 4 rok. Uchovávajte mimo dosahu detí.

Abiksa: všeobecné informácie

• Predajný formulár: cez pult
• Aktuálne v okolí: Memantín
• Výrobca: Lundbeck X. klimatizácia, Dánsko
• Farma. Skupina: Prípravy, používané pri demencii