Симвастатин

Published by
Владимир Андреевич Диденко

Код АТХ:
C10AA01

Характеристика.

Белый или не совсем белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, хорошо растворим в хлороформе, метаноле и этаноле.

Фармакологическое действие.
Гипохолестеринемическое.

Применение.

Гиперхолестеринемия при отсутствии эффекта от диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия, ИБС, профилактика инфаркта миокарда и инсульта, атеросклероз.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, острое нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — X. (Испытания на животных или клинические испытания выявили нарушения развития плода и/или имеются доказательства риска неблагоприятного действия на плод человека, полученные при проведении исследований или на практике; риск, связанный с применением ЛС у беременных, превышает потенциальную пользу.)

Побочные действия.

Диспептические явления, диарея, метеоризм, тошнота, обострение панкреатита и гепатита, повышение уровня трансаминаз, расстройства ЦНС (головная боль, парестезии, судороги), миалгия, астения, миопатия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация, аллергические реакции (васкулит, крапивница, артралгии, тромбоцитопения, эозинофилия, ангионевротический отек, симптомы, сходные с красной волчанкой).

Взаимодействие.

Иммунодепрессивная терапия, высокие дозы никотиновой кислоты, противогрибковые препараты — производные азола (кетоконазол, итраконазол) повышают риск развития миопатии и рабдомиолиза. Усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, гепатотоксичность алкоголя и препаратов, негативно действующих на печень.

Способ применения и дозы.

Внутрь: в начале курса однократно в дозе 5–10 мг/сут, при необходимости до 40 мг в сутки в зависимости от содержания холестерина и липопротеидов в крови. При ИБС начальная доза 20 мг/сут однократно.

Меры предосторожности.

Перед началом и во время лечения рекомендуется контролировать функцию печени и с осторожностью назначают при ее нарушениях.

Взаимодействие

Действующее вещество Описание взаимодействия
Варфарин ФДВ: синергизм. На фоне симвастатина усиливается эффект.
Верапамил ФДВ. Может повышать риск развития миопатии.
Дигоксин ФКВ. На фоне симвастатина увеличивается (незначительно) уровень в плазме.
Индинавира сульфат ФКВ. ФДВ. Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Кетоконазол ФДВ: синергизм. Замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень и может повышать риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Кларитромицин ФКВ. ФДВ. Снижает активность CYP450, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в крови и может повышать риск развития миопатии и рабдомиолиза (сообщалось о нескольких случаях).
Миконазол ФКВ. ФДВ. Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), увеличивает плазменный уровень и повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Нелфинавир ФКВ. ФДВ. Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Никотиновая кислота ФДВ: синергизм. В высоких дозах повышает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Ритонавир ФКВ. ФДВ. Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Саквинавир ФКВ. ФДВ. Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP450), может повышать уровень в плазме и увеличивает риск развития миопатии и рабдомиолиза.
Фенофибрат ФДВ: синергизм. Повышает (взаимно) вероятность развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности; при сочетанном назначении доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.
Циклоспорин ФКВ. ФДВ.

Замедляет биотрансформацию (конкурирует за цитохром Р450 зависимые моноксигеназы), может увеличивать плазменный уровень и повышать риск миопатии и рабдомиолиза; при комбинированной терапии доза симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.

Этанол ФДВ. На фоне симвастатина усиливается негативное влияние на печень; на время лечения следует отказаться от употребления спиртных напитков.
Published by
Владимир Андреевич Диденко

Этот сайт использует файлы cookies и сервисы сбора технических данных посетителей для обеспечения работоспособности и улучшения качества обслуживания. Продолжая использовать наш сайт, вы автоматически соглашаетесь с использованием данных технологий.

Read More