Сертралин

Код АТХ: N06AB06

Характеристика.

Белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

Фармакологическое действие.
Антидепрессивное.

Применение.

Депрессии, обсессивно-компульсивные расстройства.

Противопоказания.

Гиперчувствительность, детский возраст, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью.

Категория действия на плод по FDA — C. (Изучение репродукции на животных выявило неблагоприятное действие на плод, а адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено, однако потенциальная польза, связанная с применением ЛС у беременных, может оправдывать его использование, несмотря на возможный риск.)

Побочные действия.

Нарушение сознания, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, генерализованные судороги, мигрень, мидриаз, нистагм, головокружение, птоз, гипорефлексия, нарушение сна, агрессивность, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм, синдром отмены, головная боль, артериальная гипертензия или гипотония, тахикардия, коллаптоидные состояния, отеки (в т.ч. периорбитальные), бронхоспазм, кашель, диспноэ, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ, гиперсаливация, глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит, артралгии, дисменорея, увеличение и болезненность грудных желез, анемия, лимфоаденопатия, дизурия, аллергические реакции.

Взаимодействие.

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H₁

-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H₂-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка.

Симптомы: сонливость, беспокойство, тошнота, рвота, тахикардия, изменения ЭКГ.

Лечение: активированный уголь, промывание желудка, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций.

Способ применения и дозы.

Внутрь, по 50 мг 1 раз в сутки утром или вечером; при отсутствии эффекта доза постепенно (в течение 8 нед) увеличивается до максимальной суточной — 200 мг на прием.

Меры предосторожности.

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО, трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Взаимодействие

Действующее вещество	Описание взаимодействия
Амитриптилин	ФКВ. ФДВ. Ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффект; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.
Варфарин	ФКВ. ФДВ: синергизм. На фоне сертралина (конкурирует за места связи с белками) увеличивается плазменный уровень свободной фракции; может возрастать эффект.
Венлафаксин	ФКВ. Ингибирует CYP2D6 и замедляет биотрансформацию, может увеличивать концентрацию в плазме; совместное применение требует снижения доз.
Диазепам	ФКВ. На фоне сертралина замедляется биотрансформация, увеличивается время достижения Cmax десметилдиазепама, снижается клиренс.
Дигоксин	ФКВ. На фоне сертралина увеличивается плазменный уровень свободной фракции (вытесняется из связи с белками), может усиливаться эффект.
Золпидем	ФКВ. На фоне сертралина (ночной дозы) значительно (в 1,5 раза) увеличивается Сmax и снижается (в 2 раза) время ее достижения.
Имипрамин	ФКВ. Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, может повышать плазменную концентрацию и усиливать (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при сочетанном назначении необходимо снизить дозы.
Кломипрамин	ФКВ. Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; сочетанное применение требует снижения доз.
Линезолид	ФДВ. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда фатальные эффекты (делирий, кома); сочетанное применение противопоказано.
Лития карбонат	ФКВ. На фоне сертралина значительных изменений плазменного уровня или почечного клиренса не отмечено; допускается сочетанное применение, но с обязательным мониторингом содержания лития в крови.
Лоразепам	ФДВ: синергизм. На фоне сертралина (конкурирует за места связи на белках) увеличивается содержание свободной фракции в плазме, усиливается угнетающее действие на ЦНС.
Мапротилин	ФКВ. Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; сочетанное применение требует снижения доз.
Миртазапин	ФКВ. ФДВ. Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при сочетанном применении необходимо снижение доз.
Моклобемид	ФДВ: синергизм. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.
Пароксетин	ФКВ. ФДВ. Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, повышает плазменную концентрацию, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при совместном применении необходимо снижение доз.
Прокарбазин	ФДВ: синергизм. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может приводить к тяжелым, опасным для жизни реакциям, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, делирий и кому; одновременное и/или последовательное использование противопоказано.
Пропафенон	ФКВ. Ингибирует активность CYP2D6 и может повышать плазменную концентрацию; при совместном назначении необходима коррекция дозы.
Селегилин	ФДВ: синергизм. Ингибирует МАО и на фоне сертралина может вызывать тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая гипертермию, ригидность, миоклонус, вегетативные нарушения, чрезвычайное возбуждение, прогрессирующее в делирий и кому; совместное и/или последовательное применение противопоказано.
Суматриптан	ФДВ: синергизм. На фоне сертралина могут развиться (единичные сообщения) слабость, гиперрефлексия, дискоординация.
Тразодон	ФКВ. ФДВ. Замедляет биотрансформацию (конкурирует за CYP2D6), увеличивает концентрацию в плазме, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; при совместном назначении необходима редукция доз.
Флувоксамин	ФКВ. Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.
Флуоксетин	ФКВ. Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.
Циталопрам	ФКВ. Ингибирует CYP2D6, замедляет биотрансформацию, увеличивает плазменный уровень, усиливает (взаимно) эффекты, в т.ч. негативные; совместное применение требует снижения доз.
Этанол	Усиливает негативные эффекты; на время лечения необходимо отказаться от спиртных напитков.