VAL′SAKOR
Material activ: Valsartan
Când ATH: C09CA03
CCF: Angiotensinei antagoniști ai receptorilor II
ICD-10 coduri (mărturie): I10, I50,0
Când CSF: 01.04.02
Producător: KRKA d, d. (Slovenia)
FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE
Pastilele, Filmate maro-galben, rotund, ușor biconcave, cu Valium, pe de o parte.
| 1 Fila. | |
| valsartan * | 40 mg |
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, povidonă, Croscarmeloză de sodiu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), colorant oxid de fier galben (E172), macrogol 4000.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (20) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (80) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (20) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (50) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (10) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (40) – cutii de carton.
Pastilele, Filmate Culoare roz, rotund, lenticular, cu Valium, pe de o parte.
| 1 Fila. | |
| valsartan * | 80 mg |
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, povidonă, Croscarmeloză de sodiu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), oxid de fier vopsea roșie (E172), macrogol 4000.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (20) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (80) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (20) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (50) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (10) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (40) – cutii de carton.
Pastilele, Filmate maro-galben, Oval, lenticular, cu Valium, pe de o parte.
| 1 Fila. | |
| valsartan * | 160 mg |
Excipienți: lactoză monohidrat, celuloza microcristalina, povidonă, Croscarmeloză de sodiu, Dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu.
Compoziția de coajă: gipromelloza, Dioxid de titan (E171), colorant oxid de fier galben (E172), oxid de fier vopsea roșie (E172), macrogol 4000.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (4) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (20) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (80) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (20) – cutii de carton.
10 PC. – blistere (50) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (10) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (40) – cutii de carton.
* denumire comună internațională, recomandată de OMS – valzartan.
Acțiune farmacologică
Angiotensinei antagoniști ai receptorilor II.
Valsartan este un antagonist de receptor Angiotensina II, selectiv (LA tipul1) oral, natura non-proteine.
Oferă efect antagonistă selectivă asupra receptorilor subtip AL1. O consecinţă a blocadei la1-receptori este concentraţia plasmatică crescut de angiotensină II, care pot stimula receptorilor subtip deblocat AL2, care se presupune că reglementează efectele la1-Receptorii. Valsartan nu are aktavnosti împotriva agonisticheskoj la1-Receptorii. Afinitatea sa pentru subtip receptorilor la1 despre 20 000 ori mai mare, subtipuri de receptori decât AT2.
Valsartanul nu inhibă ECA, de asemenea, cunoscut sub numele kininazy II, care transformă Angiotensina I în angiotensină II şi bradikinina. Din cauza lipsei de efect asupra enzimei, nu potencirujutsja efecte de bradikinină şi substanţa p, Prin urmare, atunci când se iau angiotensinei II antagonişti ai sunt, probabil, pentru a dezvolta tuse uscată. Valsartanul nu interacționează și nu blochează alți receptori hormonali sau canale ionice, implicate în reglarea funcţiilor cardiovasculare.
Când tratarea hipertensiunii arteriale valsartan reduce anunţuri, fără a afecta ritmul cardiac.
Dupa ingestia unei doze unice de medicament antigipertenzivny efect se dezvoltă în 2 h , şi reducerea maximă de iad este realizat în cadrul 4-6 h . Antigipertenzivny de droguri efectul dureaza pentru 24 ore după admiterea sa. Reappointments valsartan reducerea maximă de iad, indiferent de doza, realizat prin 2-4 săptămâni şi este susţinută pe nivelul atins în cursul terapiei pe termen lung. Combinaţie cu hydrochlorthiazide realizează semnificativ declin suplimentare AD.
Încetarea bruscă de a primi valsartan nu a fost însoţită de o creştere bruscă a iadului sau alte efecte nedorite clinice.
Toleranta la activitatea fizică
Atunci când evaluează efectul valsartan (naznachavshegosja în plus faţă de terapia standard pentru insuficienta cardiaca) portabilitate activitatea fizică la pacienţii cu insuficienţă cardiacă cronică funcţională clasa II-IV ghergu clasificarea și cu fracţie de ejecţie ventriculară stângă (FEVS) <40% A existat o creştere în activitatea fizică timp comparativ cu valorile de referinţă.
Sindromul lipsă “anula” cu o bruscă de admitere.
Farmacocinetica
Absorbție
Valsartan este absorbit rapid dupa administrare spre interior, Cu toate acestea, gradul de absorbție variază pe scară largă. Când primesc valsartan cu alimente scade asc pe 48%. Cu toate acestea, prin 8 h după administrarea a concentraţiilor plasmatice de droguri de valsartan, luate pe stomacul gol si cu alimente, sunt la fel. Reducere a asc nu este însoțită de o scădere semnificativă clinic în efectul terapeutic al valsartan, produsul poate fi folosit pentru a, si dupa ce mananca.
Biodisponibilitatea absolută medie valsartan este 23%. Tmax sostavljaet2 h. Concentraţiile plasmatice ale valsartan sunt aceleaşi pentru bărbaţi şi femei.
După admiterea regulat declin maxim ad vine prin 4 a săptămânii.
Distribuire
Legarea de proteine serice, în principal cu albumină serică, este 94-97%. Vd despre 17 L. Înainte de droguri 1 ori / zi acumularea este uşor.
Metabolism
Clearance-ul plasma de relativ scăzut – despre 2 l/h, în comparaţie cu fluxul de sânge insuficienţă hepatică – despre 30 l /. Metabolizate de CYP2C9 izofermentom valsartan.
Deducere
T1/2 este 9 h . Reveni cu fecale 70%, urină – 30% (în principal nemodificat) valsartan pe interiorul doza.
Farmacocinetica în situații clinice speciale
Luând în considerare, acea klirens de rinichi este numai 30% dimensiunea de Garda la sol total, la pacienţii cu afectarea funcţiei renale nu este necesară corectarea doze de droguri. Deoarece gradul de legare de valsartan cu proteine plasmatice mari, excretia sale în gemodialise puţin probabil.
Despre 70% vsosavshejsja doze de valsartan apare la jelchew, predominant, în formă nemodificată. Valsartan nu este expus Biotransformarea semnificative, Deci acţiunea lui de sistem nu se corelează cu gradul de ficat.
De aceea, la pacienţii cu insuficienţă hepatică nebiliarnogo origine şi, în absenţa colestaza nu este necesară pentru a modifica doza de valsartan.
La pacienţii cu ciroză biliarnym hepatice sau biliare obstrucţie asc valsartan creste aproximativ 2 ori.
Mărturie
- Hipertensiune arterială;
- Insuficiență cardiacă congestivă (II-IV clasa funcțională NYHA) în terapia complexă (un fundal de terapie standard) si pacienti, nu primesc inhibitori ai ECA.
Dozare regim
Droguri ar trebui să fie luate în interiorul, indiferent de mese, frecvenţa de recepţie este 1-2 ori / zi.
Când hipertensiune
Doza recomandată este de 80 mg 1 timp / zi, indiferent de vârstă, pacientul pe sex sau rasă. Doza zilnică maximă – 320 mg / zi.
Efectul Antigipertenzivny se dezvoltă peste 2 săptămâni și atinge apogeul în 4 a săptămânii. Este posibil să combine cu alte medicamente hipotensive.
Pentru pacienţii cu funcţia renală compromisă şi nebiliarnogo hepatice de origine si fara colestaza nici o modificare sunt necesare doze.
In insuficienta cardiaca cronica
Doza recomandată de plecare este 40 mg 2 ori / zi. O creştere treptată în doză de 80 mg, cu rezistenta buna – la 160 mg 2 ori / zi, adică. până la o doză maximă de, portabil pacientul. Doza zilnică maximă – 320 mg 2 ori / zi.
Pacientii, în acelaşi timp primesc dioretiki, precum şi la pacienţii cu insuficienţă cardiacă necesită monitorizarea permanentă a rinichilor, DIN. Odată cu apariţia semnelor clinice de hipotensiune arterială, Este necesar să se reducă doza.
Efect secundar
Din sistemul nervos central și periferic: deseori – durere de cap, amețeală (incl. posturale), amețeală; uneori – insomnie, leșin (în aplicarea droguri post infarct miocardic).
Sistemul respirator: deseori – tuse, infecții ale tractului respirator superior, faringită, rinită, sinuzita.
Sistemul cardiovascular; deseori – reducere semnificativă a tensiunii arteriale, hipotensiune arterială ortostatică; uneori – insuficienta cardiaca (în aplicarea droguri post infarct miocardic).
Din sistemul digestiv: deseori – greață, diaree, durere abdominală.
Pe partea aparatului locomotor: deseori – dureri de spate, mialgie. artralgii.
Din sistemul urinar: rareori – insuficiență renală.
Sistem reproductiv: uneori – scăderea libidoului.
Parametrii de laborator: deseori – hiperkaliemia; rareori – reducerea concentrației de hemoglobină și hematocrit, neutropenie, trombocitopenie, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, creșterea transaminazelor hepatice, azot de uree serică crescută.
Reacții alergice: rareori – angioedem, erupții cutanate, mâncărime, reacții de hipersensibilitate (incl. boala serului, vasculita).
Alte: deseori – slăbiciune generalizată; uneori – umflătură, astenie, oboseală.
Contraindicații
- Intoleranță la lactoză, galactozemie sau sindrom de malabsorbţie glucozei/galactozei afectată;
- Sarcina;
- Alăptarea;
- Copilărie și adolescență până 18 an (eficacitatea şi siguranţa valsartan la copii nu a fost dovedit);
-hipersensibilitate la valsartanu sau la celelalte componente ale medicamentului.
DIN prudență utilizați la pacienții cu hipotensiune arterială, insuficienţa hepatică pe fondul obstructiei biliare, insuficiență renală (CC<10 ml / min), incl. pacienți, hemodializă, Atunci când hiponatremie, dieta cu limitarea aportului de sodiu, stenoză bilaterală de arteră renală sau stenoză a arterei pe rinichi unic, state, însoțită de o scădere a CCA (incl. diaree, vărsături).
Sarcina și alăptarea
Date privind utilizarea valsartan în timpul sarcinii nu este.
Perfuziei renale fetale, care depinde de dezvoltarea sistemului renină-angiotensină, începe să funcționeze în trimestrul III de sarcină. Risc pentru făt creşte atunci când se iau valsartan în trimestrah II şi III. La stabilirea sarcinii valsartanom tratamentul trebuie întrerupt imediat.
Necunoscut, este alocat dacă valsartan cu laptele matern. Prin urmare, ar trebui să decidă încetarea alăptării sau eliminarea valsartanom terapie având în vedere importanţa sa pentru mama.
Dacă este necesar, utilizarea de droguri în timpul alăptării trebuie să decidă asupra încetarea alăptării sau eliminarea valsartanom terapie având în vedere importanţa sa pentru mama.
Precauții
Insuficienta cardiaca
Utilizarea la pacienţii cu insuficienţă cardiacă este de obicei însoţită de un declin în AD, Cu toate acestea, respectarea recomandărilor de selecţie a dozelor de tratament necesită rareori anulare din cauza hipotensiune arterială. Terapie Val'sakorom la pacienţii cu insuficienţă cardiacă trebuie să înceapă cu atenţie. Ca urmare a suprimarea activităţii sistemului Renin-angiotensin-aldosteron în unii pacienţi este posibilă schimbarea functiilor rinichilor.
În insuficienţă cardiacă severă pot dezvolta oligurie şi/sau азотемии progresivă până la (rareori) insuficienţă renală acută şi/sau moartea. La pacienţii cu insuficienţă cardiacă necesită monitorizarea permanentă a rinichilor, în timp ce o combinaţie de trei clase de medicamente de numire – Inhibitori ai ECA, Beta-blocante şi antagonişti ai receptorilor de Angiotensina II AB1.
Numirea în combinaţie cu alte medicamente, numit post infarct miocardic: trombolitice, acid acetilsalicilic, Beta-adrenoblokatora şi statine.
Un deficit de sodiu si/sau lichid
La pacienţii cu un deficit marcat în organismul de sodiu si/sau redus de cca, de exemplu,, ca urmare a primit doze mari de diuretice, în cazuri rare la începutul terapiei, valsartanom pot dezvolta exprimat gipotenzia arteriale. Înainte de începerea tratamentului recomandat Val'sakorom restabili electroliti si fluide din organism, în special, prin reducerea dozelor de diuretice.
Odată cu dezvoltarea de hipotensiune arterială cu manifestări clinice: pacientul trebuie întins pe spate şi dacă este necesar, / in intra 0.9% soluție de clorură de sodiu. Val'sakorom terapia poate continua numai după stabilizarea AD indicatori.
Stenoza arterei renale
La pacienţii cu unilaterală sau bilaterală de arteră renală stenoza trebuie să monitorizeze în permanenţă conţinutul de azot creatinina si ureea în ser.
Insuficiență renală
La pacienţii cu umane renale dozei nu este necesară schimbarea. Din cauza lipsei de date privind consumul de droguri în insuficienţă renală severă (CC<10 mL/min sau 0.167 ml / s) în astfel de cazuri, droguri ar trebui să numească cu prudenţă.
Funcție hepatică anormală
La pacienţii cu afectarea ficatului nu necesită modificări de doză.
Scriu în principal jelchew Val'sakor. La pacienţii cu boli biliare obstructive scade clearance-ul de valsartan, în astfel de cazuri, de aceea, medicamentul trebuie administrat cu precauţie.
Informaţii speciale pentru excipienţi
Val'sakor conţine lactoză, Prin urmare, medicamentul este contraindicat la pacientii cu un deficit de lactază, Sindromul galaktozemiej sau rupt aportul de glucoză-galactoză.
Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare
Pacienţii ar trebui să utilizaţi prudenţă atunci când de conducere şi alte mecanisme, necesită o atenție.
Supradozaj
Simptomele: date privind efectele valsartan supradozaj lipsă. Principalele aşteptat manifestare de droguri supradozaj este exprimat mai mici anunţuri, care ar putea duce la colaps sau şoc.
Tratament: simptomatic, Este recomandat pentru a provoca vărsături şi spălare de stomac. Odată cu dezvoltarea de hipotensiune arterială în/introducerea 0.9% soluție de clorură de sodiu. Hemodializă nyeeffyektivyen.
Interacțiuni de droguri
Interacţiuni farmacocinetice semnificativă clinic Val'sakora cu alte medicamente nu a remarcat.
Preparate, testată în studii clinice, cimetidină incluse, warfarina, Digoxină, atenolol, Indometacin, gidroxlorotiazid, Amlodipina si glibenclamide.
Valsartan nu este supus substanţiale pentru că metabolismul, nu vă aşteptaţi şi interacţiuni importante de droguri, asociate cu inductie sau inhibare a citocromului P450 sistem Isoenzymes.
Aplicarea simultană a kalisberegath dioretikov (incl. spironolactona, triamteren, amilorida), Suplimente nutritive pe bază de potasiu poate duce la giperkaliemii, în linksto decât atent. Aplicarea combinată cu dioretikami poate creşte efectul gipotenzivnogo.
Condițiile de furnizare a farmaciilor
Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.
Condiții și termeni
De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 2 an.
