Torasemidă

Când ATH:
C03CA04

Acțiune farmacologică.

Torasemidei acționează ca saluretikami, inhibarea reabsorbția renală de sodiu și clor ioni în partea ascendentă a buclei de Henle.

Efectul diuretic după / în Administrarea prezinta rapid, punctul maxim atins în prima acțiune 1-3 h și menținut timp de aproape 12 h . În probands sănătoasă într-un interval de dozare 5-100 doză de mg a fost observată proporțional cu logaritmul creșterii producției de urină.

Diureză crescută, chiar și în cazurile, atunci când alte diuretice (cum ar fi tiazide) nu mai au efectul dorit (cum ar fi insuficienta renala). Datorită acestor proprietăți Torsemida elimina pungile de sub ochi.

Efectul antihipertensiv de torasemidă asociat cu scaderea rezistentei vasculare sistemice, datorită normalizarea echilibrului electrolitic și scăderea în activitatea de liber Ca 2+ Celulele din stratul muscular al arterelor.

Farmacocinetica

Torasemid legarea de proteinele plasmatice depășește 99%. Timpul de înjumătățire de torasemidă și metaboliților săi în oameni sanatosi este 3-4 h . Clearance-ul total de torasemidă - 40 ml / min, Clearance-ul renal - despre 10 ml / min. Principalul metabolit M5 nu are un efect diuretic, în timp ce ponderea metaboliților M1 și M3 reprezinta aproximativ 10% Acțiune farmacodinamică.

În insuficiența renală, clearance-ul total și timpul de înjumătățire a torasemidă neschimbat, și timpul de înjumătățire crește M3 și M5. Cu toate acestea, Caracteristicile farmacodinamice ale medicamentului rămâne neschimbat. La pacienții cu insuficiență hepatică sau insuficiență cardiacă de înjumătățire de torasemidă și metabolitului M3 a crescut ușor. Torasemidă și metaboliții săi în organism nu se cumulează.

Indicatii

Hipertensiunea arterială esențială .

Tratamentul și prevenirea reapariției umflare și / sau efuziunea din cauza insuficientei cardiace.

Dozare și Administrație

Tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale

Doza inițială recomandată de torasemidă - 2,5 mg / zi (1/2 Cor sau tabletă Trifas 1/4 Tablete Trifas 10).

Efect hipotensiv începe treptat deja în prima săptămână de tratament, ajungând nu mai târziu de 12 săptămâni de recepție continuă. Dacă în această perioadă, normalizarea tensiunii arteriale nu este atins - torasemidă doză zilnică poate fi crescută la 5 mg.

Când hipertensiune arterială severă inițial (tensiunii arteriale diastolice - de mai sus 115 mm Hg. Art.), și funcției renale limitat, puteți conta pe un efect antihipertensiv suplimentar. Tu nu trebuie să depășească doza zilnică 5 mg, deoarece cu greu va duce la o scădere în continuare a tensiunii arteriale.

Tratamentul umflare și / sau efuziunea

Tratamentul începe cu 5 mg pe zi torasemidă. În funcție de gravitatea bolii, doza poate fi crescută la 20 mg / zi.

Contraindicații

Hipersensibilitate la torasemidei sau legate în mijloace structura (compuși sulfoniluree) istorie.

Gipotenziya.

Insuficiență renală cu anurie.

Hepatice grave cu afectarea conștienței (pechenochnaya comă sau comă).

Gipovolemiя.

Giponatriemiya.

Kaliopenia.

Tulburări urinare pronunțate (de exemplu, ca urmare a hipertrofiei prostatice).

În absența experienței clinice, nu trebuie administrat torasemidă în următoarele condiții sau boli:

Podagre.

Tulburări exprimate de conducere intracardiaca (синоатриальная или атриовентрикулярная блокада II или III степени).

Modificări patologice în echilibrul acido-bazic.

In terapia simultană cu litiu, aminoglicozide sau cefalosporine.

Discrazie sanguină (trombocitopenie sau anemie pacienții fără insuficiență renală).

Insuficiență renală, cauzate de agenți nefrotoxice.

Copiii sub 12 an.

Sarcina și alăptarea

Torasemidă poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacă este absolut necesar, beneficiul potențial depășește riscul potențial pentru mamă și / sau fătului, ca experienta de droguri la femeile gravide nu este suficient.

Necunoscut, Face Torsemida intră în laptele matern, Prin urmare, alăptarea este mai bine să nu prescrie medicamente.

Efecte secundare

În funcție de dozele aplicate și durata tratamentului sunt posibile încălcări ale echilibrului electrolitic și apă, de exemplu, hipovolemia, kaliopenia, giponatriemiya; în cazuri rare - creșterea alcaloza metabolică. Uneori, mai ales la începutul tratamentului, având o durere de cap, amețeală , oboseală, spasme musculare.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza)

La pierderi considerabile de lichid si electroliti, ca urmare a urinare puternice, posibil hipotensiune arterială, confuzie, în cazuri rare - tromboză, ischemie cardiaca si cerebrala, inclusiv dezvoltarea de aritmii cardiace , sincopă , anghină, Infarct miocardic acut. Ocazional remarcat scăderea numărului de trombocite , eritrocite și / sau leucocitelor .

Pe partea din tractul digestiv

Tratamentul precoce poate fi constipat, anorexie, greață, vărsături , Dureri de stomac, diaree. Acesta poate crește activitatea anumitor enzime hepatice ( c-глутамил-транспептидазы ).

Cu sistemul genito-urinar

Pacienții cu tulburări de urinare, cum ar fi hipertrofie prostatică, urinare intensă poate provoca retenție urinară și hiperextensia vezicii urinare. Ocazional a existat o creștere a creatininei serice și a ureei din sânge.

Reacții locale

Reacții alergice, cum ar fi mâncărime, eczemă, fotosensibilitate, identifica rare. În unele cazuri, după ce am / v administrare poate dezvolta șoc anafilactic, necesită de urgență. Posibilitatea de reacții cutanate severe.

Metabolism

Niveluri ridicate, uneori, de acid uric glicemiei, și lipide ( trigliceride , colesterol ) ser.

Alte

Uneori există o gură uscată și disconfort la nivelul membrelor ( parestezii ), în unele cazuri - tulburări de vedere, în single - tinitus și pierderea auzului.

Interacțiuni de droguri

Torasemidă sporește efectul altor antihipertensive, în special inhibitori ai ECA. La aplicarea simultană posibilă reducere excesivă a tensiunii arteriale.

Într-o aplicație cu medicamente digitalice torasemidului deficit de potasiu, cauzate de diuretic, poate extinde gama de efecte secundare ale ambelor medicamente. Torasemidă reduce antidiabetice eficiență.

Probenecidul și AINS reduce diuretic și hipotensiv de torasemidă efectul. In tratamentul doze mari de salicilați-torasemidă pot intensifica efectul lor toxic asupra SNC. Torasemidă, în special în doze mari, poate spori GRT- și nefrotoxicitatea de antibiotice aminoglicozide și derivați de platină.

Torasemidă îmbunătățește acțiunea de teofilină și relaxante musculare de curara. Diuretic, și mineralogie- glucocorticoizi și poate spori pierderea de potasiu, torasemidă datorită. Cu utilizarea simultană de torasemidă și medicamente litiu poate crește concentrația de litiu în sânge cu consolidarea efectelor secundare. Torsemida slăbește efectele vasoconstrictoare ale catecolaminelor. Într-o aplicație cu colestiramină poate reduce absorbția de torasemidă și, astfel, eficacitatea sa.

Supradozaj

Simptomele: posibil diureza puternica cu pierderea excesivă de apă și electroliți, somnolență, confuzie, gipotenziya, colaps și rastrojstva gastro-intestinale.

Tratament: spetsificheskiy nici un antidot cunoscut. Când se administrează hipokaliemie 7,4% clorură de potasiu rr (atunci când alcaloza) sau 10,01% rr bicarbonat de potasiu (cu acidoza). În ambele cazuri, ca un supliment la o infuzie p-py. În cazul în hiponatremie perfuzie rr adăugat 5,8% rr nariya clorură sau cu acidoză concomitent, 8,4% rr bicarbonat de sodiu .

Precauții

Tratamentul pe termen lung cu torasemidă necesită o monitorizare regulată a echilibrului electrolitic, în special potasiu seric . De asemenea, necesită o monitorizare regulată a nivelului de glucoza in sange, Acid uric,creatininei și de sânge lipide.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Chiar și cu aplicarea corectă a torasemidă poate modifica răspunsul unei persoane, afecta capacitatea sa de a participa la traficul rutier, servi mașini periculoase sau de a efectua munca fără plasă de siguranță. Acest lucru se aplică în special la perioada inițială de tratament și primirea simultană de alcool.