Saquinavir

Când ATH:
J05AE01

Acțiune farmacologică.
Inhibarea proteazei HIV.

Cerere.

Terapie combinată a infecției cu HIV în asociere cu medicamente antiretrovirale.

Contraindicații.

Hipersensibilitate.

Restricții la utilizarea.

Leziuni hepatice severe (poate crește concentrația plasmatică), insuficiență renală severă, Vârsta de 16 și mai mari 65 an (siguranța și eficacitatea în aceste grupe de vârstă nu sunt definite).

Sarcina și alăptarea.

In timpul sarcinii este posibilă numai în cazuri excepționale (nu există experiență clinică). La momentul de tratament ar trebui să se oprească alăptarea.

Efecte secundare.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: durere de cap (8%), neuropatie periferică (8%), parestezii (6%), amorțeală (5%), amețeală (2%), depresiune (≥ 2%), slăbiciune (≥ 2%), Sindromul astenic (≥ 2%), confuzie, somnolență, ataxie, convulsii, tentativă de suicid.

Sistemul cardio-vascular și sânge: hipertensiune, gipotenziya, cianoză, sincopă, tromboflebit, gemoliticheskaya anemie, trombocitopenie, neutropenie.

Din tractul digestiv: diaree (17%), greață (8%), stomatită ulceroasă (6%), disconfort abdominal (4%), vărsături (3%), durere abdominală (3%), meteorism (2%), cheilită, disfagie, dispepsie (≥ 5%), constipație (≥ 2%), ileus, hepatită, icter, hipertensiune portală.

Metabolism: giperglikemiâ, diabet, cetoacidoză obezitate, degidratatsiya.

Cu sistemul genito-urinar: nefrolitiază.

Pentru pielea: eruptii cutanate (5%), mâncărime (3%), dermatită, эritema, Negii, Sindromul Stevens - Johnson.

Alte: ossalgia, mialgie (≥ 2%), xerophthalmia, febră, Activitatea crescută a transaminazelor și creatinfosfokinazei.

Terapia combinată (în plus):

Cu zalzitabinom: insomnie, vărsături, tulburări de apetit, gipoglikemiâ.

Cu zidovudină: maree, încălcare a pigmentarea pielii, euforie, insomnie, iritabilitate, gură uscată, anorexie, gipermotorika intestin, decolorarea fecale, glosită, laringit, disurie, leucemie mieloida.

Cu zalcitabine și zidovudină: insomnie, insuficienta intelectuala, iritabilitate, euforie, viziune și gust neclare senzații, membrana mucoasă, glosită, faringită, dispnee, tulburări de apetit, pancreatită, Transpirație.

Cooperare.

Combinație cu ddC și / sau zidovudină nu afectează absorbția lor, metabolism, excreția și toxicitate profil.

Tratamentul concomitent cu ranitidină în timpul mesei crește ASC cu 67% în comparație cu cea atunci când primesc numai hrană. Inhibitori ai enzimei CYP3A4 (claritromicină, ketoconazol, fluconazol, itraconazol, mikonazol, suc de grapefruit) crește concentrația plasmatică, fără a afecta T_1/2.

Inductori enzimatici hepatici (rifampicină, rifabutină, fenobarbital, fenitoina, Carbamazepină, Dexametazona) reduc concentrația și activitatea.

Poate crește concentrația plasmatică și toxicitatea, etc.. compuși, este un substrat pentru CYP3A4 (nifedipina, verapamil, diltiazem, dapsona, klindamiцin, chinidina, alcaloizi de ergot). Tratamentul concomitent cu benzodiazepine, metabolizată de CYP3A4 (midazolam, triazolam), Se poate asocia cu prelungirea sedare.

Creșteri (reciproc) ASC и C_max Ritonavir, Nevirapina, indinavir, Nelfinavir, claritromicină, Terfenadină.

Supradozaj.

Un caz raportat pe doză 8000 mg. Prin 2 h după internare, pacientul vomita, nu are efecte adverse s-au observat.

Dozare și Administrație.

Interior, 1200 mg 3 o data pe zi (saquinavir mesilat - 600 mg 3 o data pe zi), nu mai târziu de, decât 2 ore după masă. Prescrierea unei doze mai puțin 3600 mg / zi (saquinavir mesilat - 1800 mg / zi) Nu se recomandă. Atunci când sunt combinate cu alți inhibitori de protează pot reduce doza.

Precauții.

Se recomandă să se respecte strict la recepție. În cazul efectelor toxice severe, tratamentul trebuie întrerupt. În timpul tratamentului necesită monitorizarea glicemiei, datorită posibilității de dezvoltare a hiperglicemiei sau diabetului zaharat. Ajustarea dozei la pacienții cu ușoară până la moderată renală și hepatică nu este necesară. Există cazuri de deteriorare a ficatului și apariția hipertensiunii portale la pacienții cu hepatită deja existent B sau C, ciroză sau altă boală hepatică (o relație de cauzalitate cu recepția saquinavir nu este instalat). Când ușoară până la renală și / sau tratamentul insuficiență hepatică moderată nu este însoțită de o deteriorare a parametrilor de laborator.

La pacienții cu hemofilie tip A și B crește riscul de sângerare spontană și vânătăi.

Redistribuire și acumularea de grăsime de tipul de obezitate centrale Poate, depunerea de grăsime pe spatele gâtului ("Bizon climaterice").

Precauții.

Saquinavir nu vindecă infecția cu HIV, în timpul tratamentului, este posibil să apară boli legate de SIDA, incl. infecții oportuniste. Date privind efectul tratamentului asupra riscului de transmitere a HIV sunt absente.