PRYMOVYST

Material activ: Acidul Gadoksetovaya
Când ATH: V08CA10
CCF: Agent de contrast pentru imagistica prin rezonanță magnetică
ICD-10 coduri (mărturie): Z03
Când CSF: 30.01.02
Producător: Bayer Schering Pharma AG (Germania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Soluția pe / în incoloră până la galben pal, clar, fără impurități mecanice.

Excipienți: sare trisodica a acidului caloxetic, trometamol, acid clorhidric, Hidroxid de sodiu, apă d / i.

5 ml – flacoane de sticlă incoloră (1) – cutii de carton.
5 ml – seringi de sticla incoloră (1) – cutii de carton.
7.5 ml – flacoane de sticlă incoloră (1) – cutii de carton.
7.5 ml – seringi de sticla incoloră (1) – cutii de carton.
10 ml – flacoane de sticlă incoloră (1) – cutii de carton.
10 ml – seringi de sticla incoloră (1) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

Agent de contrast pentru imagistica prin rezonanță magnetică. Este un agent de contrast paramagnetic pe bază de gadoliniu utilizat pentru imagistica prin rezonanță magnetică ponderată T1. (MRV) ficat. Pe imagini dinamice și întârziate Primovist^® îmbunătățește detectarea leziunilor focale ale ficatului (incl. cantitățile acestora, dimensiune, distribuție segmentară și vizualizare) și vă permite să obțineți date suplimentare despre caracteristicile și clasificarea leziunilor hepatice focale, crescând astfel fiabilitatea diagnosticului.

Efectul de îmbunătățire a contrastului se datorează complexului stabil de gadoliniu – Gd-eeb-dtpa. Eficiență paramagnetică, sau capacitatea de relaxare, determinat de efectul asupra timpului de relaxare spin-latice al protonilor din plasmă, este despre 8.7 l/mmol/s la pH 7, temperatura 39°C și intensitatea câmpului magnetic 0.47 T. Depinde doar puțin de intensitatea câmpului magnetic. Când se scanează folosind secvențe de impulsuri ponderate T1, timpul de relaxare a rețelei de spin al nucleelor ​​atomice excitate este scurtat, cauzate de ionii de gadoliniu, duce la o creştere a intensităţii semnalului şi, astfel, pentru a crește contrastul imaginii unor țesuturi.

EOB-DTPA formează un complex stabil cu ionul paramagnetic de gadoliniu cu stabilitate termodinamică extrem de ridicată (logK_Gdl= -23.46). Gd-EOB-DTPA este un compus hidrofil cu solubilitate ridicată în apă. Prezența unei grupări etoxibenzil conferă proprietăți lipofile complexe.

Caracteristicile fizico-chimice ale soluției gata de utilizare a medicamentului Primovist^® enumerate mai jos:

Farmacocinetica

Distribuire

După administrarea IV, substanța activă difuzează rapid în spațiul intercelular. Prin 7 zile după injectarea intravenoasă de Gd-EOB-DTPA în corpul șobolanilor și câinilor este determinată semnificativ mai mică 1% doza primita, cea mai mare concentrație a substanței se găsește în rinichi și ficat.

Substanța activă nu trece prin BBB intactă și doar într-o mică măsură difuzează prin bariera placentară.

Deducere

T_1/2 Gd-EOB-DTPA din ser uman este de 1±0,1 h și nu depinde semnificativ de dozele primite. T_1/2 în faza terminală – 1.65±0,23 h sau mai puțin. Farmacocinetica observată este liniară până la doză 0.4 ml / kg (100 µmol/kg) greutate corporala.

Gd-EOB-DTPA este complet excretat din organism în proporții egale prin rinichi și sistemul hepatobiliar.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

În disfuncția renală și hepatică severă, modelul de excreție se modifică în consecință.

La pacienții cu disfuncție hepatică severă T_1/2 din ser crește ușor, pe când la pacienţii cu insuficienţă renală severă (necesitând hemodializă) T_1/2 crește considerabil.

Mărturie

Proverb^® destinate exclusiv diagnosticului.

— îmbunătățirea contrastului în timpul imagistică prin rezonanță magnetică ponderată T1 a ficatului pentru a îmbunătăți detectarea leziunilor hepatice focale (incl. cantitățile acestora, dimensiune, distribuție segmentară și vizualizare) și obținerea de date suplimentare privind caracteristicile și clasificarea patologiei hepatice focale.

Dozare regim

Reguli generale de procedură

Măsurile de precauție general acceptate trebuie respectate atunci când se efectuează imagistica prin rezonanță magnetică.. Imagistica prin rezonanță magnetică nu este recomandată dacă pacientul are un stimulator cardiac și/sau implanturi feromagnetice.

În timpul 2 h înainte de examinare, pacientul trebuie să se abțină de la mâncare pentru a reduce riscul de aspirație, deoarece toți agenții de contrast pot provoca reacții adverse precum greață și vărsături.

Eventual, În timpul administrării agentului de contrast, pacientul trebuie să fie în poziție orizontală. După injectare, starea pacientului trebuie monitorizată, cel puțin, 30 m, din moment ce experienţa cu mediile de contrast arată, că majoritatea evenimentelor adverse se dezvoltă în această perioadă.

Dozele

Proverb^® este o soluție apoasă gata de utilizare, care se administrează nediluat prin injectare intravenoasă în bolus într-un ritm de aproximativ 2 ml/s printr-un ac de diametru mare sau cateter permanent (marime recomandata 18-20 G). După injectarea agentului de contrast, canula IV trebuie clătită 0.9% clorura de sodiu.

Doza recomandată de Primovist^® Este de Adult 0.1 ml (corespunzător 25 mmol)/kg greutate corporală).

Previzualizare

După o injecție în bolus de Primovist^® vizualizare dinamică în arterială, fazele portovenoase și de echilibru ne permit să obținem un model de contrast temporal inegal pentru diferite tipuri de leziuni hepatice. Aceste informații fac posibilă clasificarea formațiunilor identificate (benign/malign) și descrieți caracteristicile lor specifice. Această metodă îmbunătățește și mai mult vizualizarea leziunilor hepatice hipervasculare..

Amânat (hepatocit) faza începe aproximativ în 10 min după injectarea (în studiile de confirmare, majoritatea datelor au fost obținute prin 20 min după injectarea), în acest caz, perioada de vizualizare durează cel puțin 120 m. Pacientii, care necesită hemodializă, precum și la pacienții cu niveluri crescute de bilirubină (>3 mg / dL) perioada de vizualizare se reduce la 60 m.

Contrastarea parenchimului hepatic în timpul fazei hepatocitelor ajută la determinarea numărului de zone afectate ale ficatului, distribuţia lor segmentară, vizualizare și limite, imbunatatirea, astfel, detectabilitatea leziunilor. Distingerea leziunilor hepatice după natura dinamicii contrastului/eliminării agentului de contrast ne permite să obținem informații suplimentare.

Excreția hepatică a Primovist^® asigură contrastul sistemului biliar.

Efect secundar

Niciuna dintre reacțiile adverse individuale nu a fost observată cu o frecvență, depășind nivelul rar.

Majoritatea reacțiilor adverse au fost de intensitate ușoară până la moderată. Pe baza datelor (mai mult decât 1400 pacienți), au fost notate următoarele evenimente adverse, care au fost clasificate de cercetători drept, probabil, și indiscutabil legat de utilizarea medicamentului.

În tabelul de mai jos, reacțiile nedorite sunt distribuite pe sistemul corpului.

În cazuri foarte rare, pot apărea reacții anafilactoide, incl. șoc.

După administrarea Primovist^® mai puțin decât 1% pacienții au prezentat creșteri ușoare ale fierului seric și ale bilirubinei, că, Cu toate acestea, a revenit la valorile inițiale în interior 1-4 zile fără niciun simptom.

Contraindicații

- hipersensibilitate la substanța activă sau la oricare dintre componentele auxiliare ale medicamentului.

DIN prudență trebuie prescris:

- pacienti cu reactii alergice/pseudoalergice la orice alergen in trecut, precum şi pacienţii cu astm bronşic, tk. pot prezenta un risc crescut de reacții severe. Cele mai multe dintre aceste reacții sunt observate în interior 30 minute după administrare. Cu toate acestea, ca la folosirea altor substanţe de contrast din această clasă, în cazuri rare, pot apărea reacții întârziate (de la câteva ore la zile);

- pentru patologia cardiovasculară: date despre administrarea Primovist^® pacienții cu boli cardiovasculare severe sunt limitati, Prin urmare, în aceste cazuri, trebuie să aveți grijă.

Sarcina și alăptarea

Studiile la animale nu au arătat niciun risc de teratogenitate sau efecte asupra fertilităţii, embrionară, si de asemenea pe pre- și dezvoltarea postnatală. Proverb^® trebuie administrat femeilor însărcinate numai după evaluarea raportului beneficiu/risc.

Studiile la animale au indicat, acel primovist^® într-o cantitate minimă (Mai puțin 0.5% doza primita) excretă în laptele matern. Proverb^® trebuie administrat femeilor care alăptează numai după evaluarea raportului beneficiu/risc.

Precauții

Introducerea lui Primovist^® poate fi asociat cu dezvoltarea de reacții anafilactoide/reacții de hipersensibilitate sau alte manifestări de idiosincrazie, caracterizat prin cardiovasculare, manifestări respiratorii sau cutanate. Posibile reacții severe, incl. șoc anafilactic.

Ca și în cazul altor proceduri de diagnosticare care utilizează substanțe de contrast, Se recomandă monitorizarea pacientului după procedură.

Riscul de a dezvolta reacții de hipersensibilitate crește odată cu reacțiile anterioare la substanțele de contrast, pentru astmul bronșic sau alte boli alergice. Pacientii, la care apar astfel de reacții în timpul tratamentului cu beta-blocante, poate fi rezistent la tratamentul medicamentos, cu acțiune beta-agonistă.

Datorită posibilei dezvoltări a reacțiilor severe de hipersensibilitate după injectarea substanțelor de contrast, este necesară disponibilitatea pentru a efectua măsuri de resuscitare de urgență.

Administrarea IM a medicamentului trebuie evitată cu strictețe.. Conform rezultatelor experimentale Primovist^® are toleranță locală bună după intravasculară (v/v și v/a) introducere, si de asemenea dupa administrare paravenoasa. Cu toate acestea, administrarea intramusculară provoacă reacții de intoleranță locală. (chimiotoxicitate locală), inclusiv necroza focală și, prin urmare, această cale de administrare trebuie evitată cu strictețe la om.

Date preclinice de siguranță

Rezultatele studiilor preclinice cu doze repetate privind toxicitatea, genotoxicitatea și efectele toxice asupra reproducerii indică absența oricărui pericol pentru oameni.

Reguli de utilizare/manipulare a formelor de dozare

Acest medicament este o soluție gata de utilizare, destinat numai pentru o singură utilizare.

Sticle, care conțin agent de contrast, nu necesită doze multiple. dopul de cauciuc nu trebuie să fie străpuns de mai multe ori.. Acest medicament trebuie introdus într-o seringă imediat înainte de administrare la pacient..

Seringa preumplută trebuie scoasă din ambalaj și pregătită pentru injectare imediat înainte de examinare..

Agent de contrast, nu este utilizat în timpul unei examinări, supuse distrugerii.

Utilizarea la Pediatrie

Experienta clinica cu pacienţii mai tineri 18 an dispărut.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Necunoscut.

Supradozaj

Pe baza rezultatelor, Studii de toxicitate acută efectuate pe animale, risc de intoxicație acută la utilizarea Primovist^® dispărut.

Doza maximă 0.4 ml / kg (100 mmol) greutate corporala, care a fost testat pentru utilizare în RMN, bine tolerat. Doza testată la un număr limitat de pacienți în studiile clinice 2 ml / kg (500 mmol) greutate corporala. La acești pacienți a fost observată o incidență crescută a reacțiilor adverse, dar nu au fost găsite efecte secundare suplimentare.

Datorita volumului mic (la maximum 10 ml) și absorbția extrem de scăzută a Primovist^® în tractul digestiv, și, de asemenea, pe baza datelor de toxicitate acută, intoxicația datorată ingerării accidentale de substanță de contrast este extrem de puțin probabilă.

Tratament: în cazul administrării accidentale de doze excesive de substanță la pacienții cu insuficiență renală sau hepatică severă Primovist^® poate fi îndepărtat din organism prin hemodializă.

Interacțiuni de droguri

Medicamente anionice, iasă în evidență, mai ales, bilă (de exemplu,, rifampicină), poate concura cu Primovist^® în timpul secreţiei sale de către ficat, schimbarea naturii îmbunătățirii contrastului. Studiile la animale au indicat, ce conexiuni, aparținând clasei rifamicinei, blochează absorbția Gd-EOB-DTPA de către celulele hepatice, reducând astfel efectul contrastului hepatic. În acest caz, beneficiul scontat de la administrarea Primovist^® poate să nu se manifeste pe deplin.

Nu se cunosc interacțiuni cu alte medicamente.

Nivelurile crescute ale bilirubinei sau feritinei pot reduce efectul contrastului hepatic Primovist.^®.

La determinarea conţinutului de fier în ser prin metode complexometrice (de exemplu,, prin complexare cu ferocină) înaintea 24 h după examinare cu Primovist^® Pot fi obținute valori false din cauza prezenței agentului de complexare liber în soluția de agent de contrast.

Interacțiune farmaceutică

Din cauza lipsei studiilor de compatibilitate, Acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 5 an.

Primovist stabil din punct de vedere chimic și fizic. Din punct de vedere microbiologic, Acest medicament trebuie utilizat imediat după deschidere.