Pimecrolimus

Când ATH:
D11AX15

Caracteristică.

Derivate makrolaktama askomicina. Pulbere de culoare albă sau aproape albă cristalină. Solubil in metanol si etanol, insolubil în apă.

Acțiune farmacologică.
Dermatotroponoe, imunosupresoare, pentru dezinfectare de locale.

Cerere.

По данным Medicii Desk Reference (2005), pimecrolimus sub formă 1% crema este indicată pentru tratamentul pe termen scurt și intermitent pe termen lung al dermatitei atopice ușoare până la moderate la pacienții cu stare imună normală la vârstă 2 și mai mari, la care utilizarea terapiei convenționale alternative este considerată nedorită din cauza riscului potențial, sau la tratarea pacienților, rezistent la terapia convențională.

Contraindicații.

Hipersensibilitate.

Sarcina și alăptarea.

În studiile de dezvoltare embriofetală la animale cu aplicarea cutanată a pimecrolimusului sub formă 1% crema nu a prezentat niciun efect toxic asupra corpului femelei și făturilor atunci când este utilizată în doze 10 mg / kg / zi la șobolani (0,14 MDRC, în funcție de suprafața corporală), 10 mg / kg / zi la iepuri (0,65 MRDC bazat pe comparația ASC). S-a aplicat crema 6 ore pe zi în perioada organogenezei (6–21a zi de gestație la șobolani și 6–20a zi de gestație la iepuri).

Când pimecrolimus se administrează pe cale orală (pentru 2 săptămâni înainte de împerechere și în timpul 16 zile de gestație la șobolani sau 6-18 zile la iepuri) la doze până la 45 mg / kg / zi (38 MRDC bazat pe comparația ASC) șobolani și 20 mg / kg / zi (3,9 MRDC bazat pe comparația ASC) la iepuri nu a fost stabilită nicio toxicitate pentru șobolanii femele, dar a observat toxicitate embriofetală (moartea fetală post-implantare și scăderea cantitativă a descendenților șobolanilor, în același timp, nu au existat malformații la făt. La iepuri, nu a existat niciun efect toxic al substanței asupra corpului femelelor., embriotoxicitate și teratogenitate.

Cercetare peri- și dezvoltare postnatală la șobolani cu introducerea pimecrolimusului oral din ziua a 6-a de sarcină până la 21 ziua de lactație a arătat, că atunci când se iau cele mai mari doze 40 numai mg / kg / zi 2 de la 22 femelele au născut descendenți vii. La doze 10 mg / kg / zi (12 MRDC bazat pe comparația ASC) nu s-a observat niciun efect asupra supraviețuirii postnatală și asupra dezvoltării generației F1, maturarea și fertilitatea ulterioară.

Studiile privind dezvoltarea embriofetală la șobolani și iepuri au arătat, că atunci când pimecrolimus se administrează oral, acesta trece prin placentă.

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Când sarcina este posibilă numai atunci când este necesar (nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate privind siguranța utilizării la femeile gravide, experiența de utilizare în timpul sarcinii este limitată și nu permite evaluarea siguranței de utilizare).

Femeile care alăptează ar trebui să oprească orice alapteaza, fie folosind o cremă (nu au fost efectuate studii privind eliberarea medicamentului în laptele matern după aplicare topică; necunoscut, Pimecrolimus trece în laptele matern).

Efecte secundare.

În studiile privind siguranța utilizării pimecrolimusului sub formă 1% cremă, nu există cazuri de sensibilizare la contact, fototoxicitate, fotoalergii, răspuns inflamator cumulativ.

Peste mult (1 an) studiu al unei creme cu o utilizare alternativă a corticosteroizilor topici la pacienții cu vârsta cuprinsă între 2-17 ani 43% pacienți, cine a aplicat crema, trebuie să utilizați corticosteroizi (comparativ cu 68% în grupul de control). Corticosteroizii au fost folosiți peste 7 zile, 34% pacienți din grupul principal și în 54% grupul de control. Pacientii, care au folosit atât cremă, cât și corticosteroizi topici în timpul studiului au fost mai frecvente (comparativ cu pacienții, folosind doar cremă) efecte secundare precum impetigo, infecții ale pielii, infecție suprapusă (dermatită atopică infecțioasă), rinită, urticarie.

Pe parcursul a 3 randomizate, dublu-orb, studii pediatrice controlate (843 pacient al grupului principal) și un studiu controlat la adulți (328 pacienții din grupul principal) întreruperea tratamentului cu cremă din cauza efectelor secundare 48 pacienți (4%) din total 1171 pacient versus 13 pacienți (3%) de la 408 pacienți din grupul de control. Motivele pentru întreruperea tratamentului au fost în principal reacții la locul de aplicare și infecții ale pielii.. Cea mai frecventă reacție locală, observat în timpul studiului, a existat o senzație de arsură la locul de aplicare a cremei (la 8–26% dintre pacienți).

Cooperare.

Interacțiuni posibile cu alte medicamente (inclusiv imunizarea) nu au fost studiate sistematic. Datorită nivelului sanguin foarte scăzut de pimecrolimus atunci când este aplicat local, interacțiunile sistemice sunt puțin probabil, dar nu exclus. Utilizarea concomitentă a inhibitorilor subfamiliei enzimei CYP3A, precum eritromicina, itraconazol, ketoconazol, fluconazol, Blocante ale canalelor de calciu, cimetidina, etc.. trebuie făcut cu precauție.

Supradozaj.

Cazuri de supradozaj la utilizarea cremei, precum și ingestia accidentală nu a fost observată.

Dozare și Administrație.

Exterior, 2 o data pe zi. Crema se aplică în strat subțire pe pielea afectată și se freacă ușor până se absoarbe complet. Crema poate fi aplicată pe pielea oricărei părți a corpului, inclusiv cap, față, gât, zona cutanată a scutecului. Tratamentul continuă până când simptomele dispar complet.. La primul semn de reapariție a dermatitei atopice, terapia trebuie reluată. Dacă simptomele bolii persistă pentru 6 Soare, starea pacientului trebuie reevaluată.

Când tratați cu o cremă, puteți folosi creme hidratante pentru îngrijirea zilnică a pielii.

Nu utilizați crema sub un pansament ocluziv, tk. siguranță atunci când se aplică sub un pansament ocluziv (posibila crestere a expunerii sistemice) Nu a fost încă evaluat.

Precauții.

Nu se recomandă utilizarea cremei la copii cu vârsta sub 2 ani..

Nu aplicați cremă pe zone, afectate de o infecție virală acută. Deoarece nu a fost efectuată evaluarea eficacității și siguranței cremei în tratamentul dermatitei atopice infecțioase, înainte de ao utiliza, este necesar să se trateze o infecție a pielii sau să se evalueze riscurile și beneficiile preconizate ale utilizării acesteia.

Pacienții cu dermatită atopică sunt predispuși la infecții ale pielii, iar tratamentul poate crește riscul de infecție virală varicela zoster (vetryanaya sau opoyasıvayușçïy nu adăuga lïșay) și herpes simplex, sau apariția eczemei ​​herpetiforme a lui Kaposi.

Reacții locale (ardere la locul de aplicare), care apar în primele câteva zile de aplicare a cremei (dispar, de obicei, în nu mai mult 5 zi), sunt ușoare până la moderate și scad pe măsură ce starea se îmbunătățește.

Au fost raportate studii clinice folosind o cremă 14 cazuri de limfadenopatie (0,9%), asociate în principal cu infecții și tratabile cu antibiotice, cu toate acestea, majoritatea acestor cazuri au avut o etiologie clară, sau o tendință spre normalizare. Odată cu dezvoltarea limfadenopatiei în timpul perioadei de aplicare a cremei, este necesar să se stabilească cauza; în absența unei etiologii clare a limfadenopatiei sau în prezența mononucleozei infecțioase acute, utilizarea cremei trebuie întreruptă, și observați pacienții până când starea se normalizează.

În studiile clinice la pacienți, folosind crema, S-a observat 15 cazuri (1%) dezvoltarea papiloamelor cutanate (cel mai tânăr pacient era 2 an, cel mai vechi - 12 an). În cazurile de agravare a procesului de formare a papiloamelor cutanate, sau cu rezistență la terapia standard, este necesar să încetați utilizarea cremei până când verucile sunt complet eliminate.

În ciuda absenței fototoxicității la utilizarea cremei, în timpul tratamentului, pacienții trebuie să evite expunerea la razele solare directe și radiațiile UV, tk. în studiile de carcinogenitate la animale, s-a constatat o scădere a timpului de apariție a formării tumorilor cutanate sub influența iradierii UV pe fondul aplicării cremei.

Nu există date privind utilizarea cremei la pacienții cu deficit imunitar..

Evitati sa crema in ochii tai.