Oseltamivir

Când ATH:
J05AH02

Acțiune farmacologică

Agent antiviral. Este un precursor, metabolit activ (oselytamivir carboxilat) care inhibă selectiv neuraminidazei virusului gripal Tipurile A și B. Neuraminidaza este o glicoproteină, care catalizează scindarea legăturii dintre acid sialic terminal și zahăr, contribuind astfel la raspandirea virusului la nivelul tractului respirator (virionilor ieșire din celulele infectate și pătrund în celulele epiteliale ale tractului respirator, prevenind inactivarea mucus epitelial virus). Oseltamivir carboxilat acționează în afara celulelor, si inhiba competitiv neuraminidaza. Se oprește creșterea virusului gripei in vitro și suprima replicarea virală și patogenitatea in vivo. Acesta reduce alocarea virusurilor gripale A și B din organism.

Nici un efect asupra producției de anticorpi ca răspuns la vaccin gripal inactivat.

Frecvența izolate clinice rezistente ale virusului 2%.

Farmacocinetica

Odata ajunsi aproape complet absorbit din tractul gastro-intestinal, nu depinde de absorbție a lua tipete. Are efect “prima trecere” prin ficat. De esterazele intestinale și hepatice convertit la metabolitul activ. 75% o doză orală ajunge în circulația sistemică sub formă de metabolit activ, Mai puțin 5% – ca material de pornire. Concentrațiile plasmatice atât precursorului, și metabolitul activ sunt proporționale cu doza.

Medie V_d metabolit aktivnogo – 23 L. Legarea de proteinele plasmatice – 3%.

Afișează sub formă de metabolit activ în principal prin rinichi prin filtrare glomerulară și secreție tubulară. T_1/2 oseltamivir – 1-3 h . Oseltamivir carboxilat nu este metabolizat și excretat prin rinichi în continuare, T lui_1/2 – 6-10 h . Clearance-ul renal – 18.8 l /. Afișat prin intestin – Mai puțin 20%.

Pacienți vârstnici (65-78 an) concentrația metabolitului activ în starea de echilibru la 25-35% superior, decât la pacienții mai tineri. La pacienții cu insuficiență renală rata de excreție a oseltamivir carboxilat este invers proporțională cu RC.

Mărturie

Tipuri de gripa A și B.

Dozare regim

Este interior, indiferent de masă.

La primirea de tratament ar trebui să înceapă cel târziu la 2 zile de la data simptomelor bolii la o doză de 75 mg 2 ori / zi pentru 5 zi. Creșterea dozei mai 150 mg / zi nu a dus la un efect sporit.

Pentru prevenirea unor tipuri de gripă A și B la adulți – de 75 mg 1-2 ori / zi pentru 6 Soare. (în timpul unei epidemii de gripă). Doza maximă pentru adulti – 150 mg / zi.

La pacienții cu mai puțin de CC 30 ml / min doza reduce la 75 mg 1 ori / zi pentru 5 zi.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: greață, vărsături (De obicei, atunci când luate în doze mari, sau în primele zile de tratament); rareori – diaree, Dureri de stomac.

CNS: insomnie, amețeală, durere de cap.

Sistemul respirator: congestie nazala, Durere de gât, tuse.

Alte: senzație de oboseală, slăbiciune.

Contraindicații

Insuficiență renală cronică (CC mai mică 10 ml / min), insuficiență hepatică, Hipersensibilitate la oseltamivir.

Sarcina și alăptarea

C prudență în timpul sarcinii și alăptării.

Precauții

C abtine de copii.

Pacienții cu siguranta si eficacitatea insuficienta hepatica nu a fost stabilită oseltamivir.

Nu există date privind siguranța oseltamivir în CC mult 10 ml / min.

Interacțiuni de droguri

Droguri, secreție tubulară bloc, în 2-3 ori creșterea concentrației de metabolit activ (datorită inhibării secreție tubulară activă în rinichi), care nu are nevoie de ajustări ale dozelor.