Foxglove purpurovaya – Digitalis purpurea L.

Iubitoare de lumina planta erbacee perena cu o inaltime de 1,5-2 m, familii norichnikovыh (Scrofulariaceae). În condiţii naturale violet Foxglove creste in centrala si Europa de vest, în nord Africa. În scopuri industriale, planta este cultivată în multe țări ale lumii..

Compoziția chimică a digitalice

Partea aeriană a plantei conține glicozide steroizi (digitoxine, β-acetyldigitoxin, digitonină, gatoxin, gitonin), precum și un număr de purpureaglicozide A și B glicozide autentice), care în procesul de uscare și depozitare a vulpii mov se transformă în principal (secundar) glikozidy. În afară de, planta conține o serie de acizi organici, saponine, flavonoidы, colină și alți compuși.

Proprietățile farmacologice ale foxglove

Glicozidele Digitalis purpurea sunt cele mai persistente în organism în comparație cu alte glicozide cardiace atunci când sunt utilizate în interior, ceea ce se explică prin prezența în molecula lor de zahăr, neobișnuită pentru metabolismul țesuturilor - digitoxoză. De Exemplu, cu utilizarea internă a digitalaloxica, efectul cardiotropic se dezvoltă numai după 2-4 ore. În acest sens, glicozidele purpurice digitale, în ceea ce privește rata de dezvoltare a activității specifice cardiotropice, sunt clasificate ca glicozide cardiace cu acțiune lentă.. În afară de, dacă acțiunea cardiotonică a glicozidelor cardiace din grupul strofant durează 24-30 ore, apoi pentru digitoxină această perioadă este de 2-3 săptămâni.

În ciuda absorbției lente din tractul gastro-intestinal, glicozidele plantelor, atunci când sunt ingerate, se acumulează treptat în organism și au un grad ridicat de cumulare. De Exemplu, rata de inactivare și eliminare a digitoxinei este atât de mică, că timpul său de înjumătățire (scăderea concentrației plasmatice cu 50 %) este 160 h . În ceea ce privește durata acțiunii și capacitatea de a cumula, digitoxina se situează pe primul loc printre toate glicozidele cardiace cunoscute: urmată de digoxină, celanidistrophanthin.

Un semn farmacodinamic caracteristic al glicozidelor cardiace ale digitalis purpurova, în special digitoxina și gitoxina, este un efect direct asupra inimii. Această acțiune se datorează acumulării predominante a substanței în țesutul cardiac și este determinată de sensibilitatea ridicată a mușchiului cardiac la acest grup de compuși medicinali. Biotransformarea glicozidelor vegetale are loc mai ales în ficat și se caracterizează prin împărțirea secvențială a moleculei în gliconi și aglycones (Genin), în plus, digitoxina din ficat suferă de asemenea hidroxilare. Glicozidele vegetale sunt parțial excretate de rinichi, dar mai ales cu bilă în intestine, în timp ce 7-15 % digitoxina este reabsorbită în sânge, provocând acumularea medicamentului și posibilitatea intoxicației. Digitoxina nu este excretată aproape de rinichi.

Activitatea farmacologică specifică a digitalisului și a glicozidelor sale individuale este determinată de principiile generale ale efectului glicozidelor cardiace asupra organismului.. Se caracterizează prin următoarele aspecte principale ale acțiunii:

• Efect direct asupra metabolismului tisular al mușchiului cardiac (pozitiv, efect inotrop);
• Acțiune diastolică (efect cronotrop negativ), efectuat prin reglarea vagotropică centrală;
• Efect inhibitor asupra sistemului de conducere cardiacă, în special, să conducă excitația de-a lungul mănunchiului atrioventricular.

Cea mai importantă proprietate farmacologică a glicozidelor cardiace, în special violetul de vulpe, eficiența ridicată a acestora ar trebui să fie luată în considerare în condițiile unui model patologic de insuficiență cardiacă. Sub influența glicozidelor cardiace, rezistența vasculară periferică generală scade, îmbunătățește aprovizionarea cu sânge și procesul de oxigenare a țesutului, în plus, aportul de sânge al mușchiului cardiac se îmbunătățește datorită normalizării hemodinamicii generale.

Standardizarea biologică a principalului glicozid cardiac - violet-vulpe - a fost efectuată pe diferite tipuri de animale de laborator. Activitatea biologică a digitoxinei în timpul standardizării pe broaște este de 8000 - 10 LED LED, la pisici - 2300-2400 KED.

Fenomenele toxice dintr-un experiment pe animale sub acțiunea glicozidelor din plante sunt asociate cu o supradozaj și cu capacitatea lor mare de cumulare, care este însoțit de sindroame cardiace și extracardice. Animalele dezvoltă extrasistol, aritmie, bloc atrioventricular complet, fibrilatie atriala, există tulburări ale tractului gastrointestinal (vărsături, diaree) și SNC.

Utilizarea digitalis purpurova în medicină

Forme galenice de vulpe violet, precum și fitopreparate, glicozide cardiace care îl conțin, utilizat pentru insuficiență cardiacă cronică, defecte mitrale și alte boli ale sistemului cardiovascular, însoțită de fibrilație atrială, în plus, chiar și doze mici de preparate digitale convertesc forma tahizistolică de aritmie într-o formă bradizistolică, care este mai favorabilă pentru pacient.

Cea mai mare importanță practică este utilizarea preparatelor digitale purpurice pentru defecte cardiace cu simptome de stagnare, când inima nu poate face față sarcinii fiziologice. În acest caz, presiunea venoasă a pacientului crește., inima este dilatată, mărimea ficatului crește, nivelul producției de urină scade semnificativ, se observă edem semnificativ.

Dozele terapeutice de medicamente digitalis purpurova duc la refacerea activității fiziologice normale a inimii. Eficacitatea tratamentului se manifestă printr-o reducere a dimensiunii inimii, scăderea nivelului de presiune venoasă și creșterea producției de urină. Umflarea dispare la pacienți, funcția hepatică și dimensiunea acestuia sunt normalizate. Datorită normalizării hemodinamicii generale, restabilirea circulației sângelui în țesuturi și respirația normală a țesuturilor la pacienți, lipsa respirației este semnificativ redusă și cianoza dispare. Există o scădere a pulsului datorită efectului vagotroic central și efectului asupra conducerii de-a lungul mănunchiului atrioventricular.

Durata prescripției medicamentelor digitale este determinată de momentul restaurării circulației sângelui și a frecvenței cardiace normale, normalizarea producției de urină, dispariția edemului și o scădere corespunzătoare a greutății corporale a pacientului, îmbunătățește somnul și starea generală. De obicei, medicamentele digitale sunt prescrise mult timp (luni). În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze cu atenție principalii indicatori ai sistemului cardiovascular și starea generală a pacientului..

Cu utilizarea corectă a medicamentelor, efectele secundare nu trebuie observate, cu toate acestea, trebuie luată în considerare posibilitatea hipersensibilității individuale a pacientului.

Efectele secundare ale medicamentelor digitale

În caz de supradozaj de medicamente digitalis purpurea sau cu utilizarea prea prelungită a dozelor terapeutice,, intoxicații severe, bazat pe acțiunea selectivă a glicozidelor cardiace asupra inimii. Principalele simptome ale intoxicației cu glicozide cardiace: o încetinire accentuată a ritmului cardiac, apariția extrasistolului politopic, ʙigeminii. Apariția bradicardiei sau a unei singure pierderi de puls, precum și extrasistole pereche („Bigemia digitală”) necesită întreruperea imediată a medicamentului pentru a evita blocarea atrioventriculară completă. Uneori, cu o supradoză de digitalis, se observă greață, vărsături și scăderea producției de urină. În cazul fenomenelor toxice, este indicată utilizarea clorurii de potasiu, atropyna, cafeină, unitiola.

Contraindicații pentru numirea de digitalis: insuficiență coronariană (mai ales cu scleroza vaselor coronariene ale inimii), infarct miocardic acut, vыrazhennaya bradicardie, bloc atrioventricular complet, endocardită activă și boli reumatice cardiace (pericol de embolie). Digitalis nu este indicat pentru defecte cardiace compensate.

Trebuie să se acorde atenție preparatelor digitale pentru defecte de aortă (mai ales stenoza), însoțită de bradicardie persistentă. Dacă bradicardie, dezvoltând din doze mici de vulpe, medicamentul poate fi prescris împreună cu Krasavka.

Formulările, metoda de administrare și doza de foxglove

Pulbere de foie de vulpe (Frunze pulverizate Digitalis). Frunze tocate cu butași, pulbere verde. Activitatea 50-66 ICE per 1 g. Alocați în interiorul adulților 0,05-0,1 g pe doză de 2-3 ori pe zi. Poate fi administrat și în lumânări. Copiii sub 1 anul este prescris pentru 0,005-0,01 g; de la 2 la 5 ani - 0,02-0,03 g fiecare; de la 6 la 12 ani - 0,03-0,06 g per programare.

Doze mai mari pentru adulți: singur 0,1 g, zilnic 0,5 g.

Doze mai mari pentru copii:

• în vârstă de 6 luna - o singură dată 0,005 g, zilnic 0,02 g;
• de la 6 Luni înainte 1 an - o singură dată 0,01 g, zilnic 0,04 g;
• în vârstă de 2 ani - o singură dată 0,02 g; zilnic 0,08 g;
• 3—4 ani - o singură dată 0,03 g, zilnic 0,12 g;
• 5—6 ani - single 0,04 g, zilnic 0,16 g;
• 7-9 ani - o singură dată 0,05 g, zilnic 0,2 g;
• 10—14 ani - o singură dată 0,05—0,075 g, zilnic 0,2-0,3 g.

Disponibil sub formă de pulbere și tabletă, conținând pe 0,05 g pulbere de vulpe. Păstrați pulbere cu prudență.

Infuzie de frunze de vulpe (Digitalis a injectat frunza) preparat în proporție de 0,5-1 g de frunze per 180 ml de apă. Atribuiţi un adult să 1 ori lingura de 3-4 pe zi. Pentru copii, preparați o perfuzie de 0,1-0,4 g per 100 ml; ceda 1 ceai - 1 lingură de desert de 3-4 ori pe zi. Infuzia poate fi administrată și în clisme..

Digitoxine (Digitoxină) este cea mai activă glicozidă a digitalis purpurea și este o pulbere albă, compus din incolor, cristale dreptunghiulare de gust amar, greu solubil în apă, bine - alcool.

Unul dintre cele mai importante avantaje ale digitalaloxinei față de alte medicamente ale digitalis purpurova este întotdeauna aceeași activitate., neschimbat în timpul depozitării. Drept urmare, acesta este dozat gravimetric și nu necesită standardizare biologică pentru a clarifica activitatea.. Deja după 25 la câteva minute după administrarea digitoxinei, efectul său se manifestă, efectul maxim se observă după 4-12 ore.

Sub influența medicamentului, procesele energetice se schimbă în miocard, ca urmare, crește forța de contracție a mușchiului cardiac, sistola devine mai scurtă și mai puternică, iar diastola se prelungește, îmbunătățește umplerea ventriculului diastolic. Un avantaj important al digitoxinei față de alte glicozide cardiace, mai ales din alte tipuri de vulpe (lânos, ciliata) și strofă, este o abilitate pronunțată de a scurta bătăile inimii.

La pacienții cu insuficiență circulatorie, tahiaritmia atrială se transformă în bradyritmia, deficitul pulsului dispare sau scade semnificativ, viteza fluxului de sânge crește ca într-o mare, iar în circulația pulmonară, scade presiunea venoasă, producția zilnică de urină crește semnificativ, iar greutatea corporală scade. Digitoxina afectează și vasele de sânge, în urma căruia vasele rinichilor, piele, mușchii se extind, și vasele din regiuni, inervat de nervul celiac, restrânge. Aceasta duce la o redistribuire a masei sanguine în diferite organe și țesuturi..

Hemodinamica îmbunătățită și vasodilatația rinichilor determină un efect diuretic pronunțat al medicamentului. Cantitatea de sânge care circulă este normalizată treptat. Ca urmare a scurtării sistolei și a prelungirii diastolei, crește fluxul sanguin coronarian.

Comparativ cu alte glicozide cardiace digitoxina leagă mai puternic cu albumină serică, care, împreună cu eliminarea lentă din organism provoacă cumulul, Acesta și-a exprimat acest preparat cea mai mare parte, decât alte glicozide cardiace. Capacitatea mare de a cumulului digitoksina necesită un control atent al acțiunii sale.

Digitoxina prescris pentru insuficienta cardiaca cronica de diferite etiologii (boala de inima, kardioskleroz, boala hipertonică, distrofie miocardic), poate fi folosit și pentru insuficiență cardiacă acută. Cel mai eficient medicament pentru boli, însoțită de fibrilație atrială și în unele forme de paroxisme- tahicardie malignă, precum și cu insuficiență circulatorie în stadiul II. Rezultatele satisfăcătoare sunt observate în stadiul III deficiență, deseori în acele cazuri, când alte medicamente (strophanthin) ineficace.

Digitoxina se administrează pe cale orală. Datorită capacității ridicate a cumulării medicamentului, tratamentul cu digitalaloxină trebuie individualizat în mare măsură.. Cu toate acestea, există și scheme de utilizare a medicamentului.. Cel mai frecvent este următorul:

• în prima zi 6-8 comprimate 0,1 mg (4 pastile imediat, 1-2 comprimate la fiecare 6-8 ore);
• 2-Prima și a treia zi, 4-5 comprimate.

Când apare efectul dorit (reducerea dificultății de respirație, încetinirea ritmului cardiac, diureză pozitivă) pacientului i se prescrie o doză de întreținere (1 tableta pe zi); uneori alternează: intr-o zi - 2 comprimate, un alt - 1 comprimat.

Există o altă schemă pentru utilizarea medicamentului.: 5—6 comprimate pe zi pentru 3 zi, și apoi o doză de întreținere - 1-2 comprimate pe zi. În unele cazuri, este suficient 1 pastile pe zi.

Efecte secundare și contraindicații comune medicamentelor digitalis purpurova. Se va aprecia (posibilitatea hipersensibilitatii la medicament; datorită capacității sale mari de cumulare, unii cercetători recomandă utilizarea digitoxinei doar într-un spital.

Gitoxin (Gitoxina) - pulbere albă cristalină fină de gust amar, insolubil în apă, este solubil în alcool. Punctul de topire 263-265 ° С. IN 1 gitoxina conține 1000 KED, sau 8330 GHEAŢĂ. După gradul de activitate biologică, medicamentul este aproape de digitoxină, dar oarecum inferioară lui: 1 Digitoxina KED corespunde 0,42 mg, și 1 KED - gitoxină - 1 mg. Cu toate acestea, activitatea biologică a medicamentelor atunci când este determinată pe broaște este practic aceeași. Gitoxina nu este distrusă când este administrată pe cale orală, rapid și complet absorbit, se cumulează bine, oarecum inferioară în acest lucru digitoxinei, nu irita mucoasa tractului gastrointestinal. Activitatea sa nu se schimbă în timpul depozitării.

Medicamentul are un efect cardiotonic pronunțat, manifestată prin scurtarea și întărirea sistolei, prelungirea diastolei, ajută la încetinirea ritmului cardiac.

Prescrieți medicamentul pentru insuficiență cardiacă stadiul II și III al diferitelor etiologii; se recomandă utilizarea medicamentului în principal sub forme, însoțită de fibrilație atrială.

Gitoxina este prescrisă intern, începând cu 0.0003-0.0004 g / zi cu o reducere ulterioară a dozei până la 0.0002-0.0001 g / zi. După obținerea efectului, este selectată o doză individuală de întreținere., pe care pacienții o iau mult timp.

Complicațiile și precauțiile posibile sunt aceleași, la fel ca în cazul altor medicamente digitale.

Cordigit (Inimă frântă) - preparat de novogalen preparat din frunze uscate de violet de vulpe, care conține suma glicozidelor (gitoxina și digitoxina). Pulbere amorfă ușor gălbui, este solubil în apă, ușor - în cloroform, alcool, acetonă, insolubil în eter de petrol.

Odată cu numirea cordigitului, efectul terapeutic se remarcă deja în prima zi, chiar și cu congestie severă. (ficatul marit dramatic, ascita). Acțiunea cordigitului este similară cu cea a digitoxinei pure, care este absorbit de aproape 100 % indiferent de gravitatea stagnării.

Când se utilizează cordigit, se observă rapid efectul sistolic al digitoxinei, ritmul încetinește, deficitul de puls este eliminat, creșterea diurezei. Când medicamentul este întrerupt, bradicardia dispare după 2-4 zile, ce, aparent, datorită încetării rapide a acțiunii gitoxinei, parte a cordigitei, care este mai puțin absorbibil, mai puțină cumulare, eliminarea mai rapidă din organism, decât digitoxina pură, și este relativ rapid transformat de ficat în aglicon inactiv.

Efectul terapeutic al cordigitei se manifestă mai ales cu o formă tahisistolică de fibrilare atrială, cu flutter atrial cu blocaj 2:1, cu afectare cardiacă tirotoxică. Cu toate acestea, sensibilitatea la cordigit poate varia foarte mult., iar dozajul trebuie să fie strict și individual.

Medicamentul este prescris oral de 0,5-1 comprimat de 2-4 ori pe zi. IN 1 Un comprimat conţine 0,0008 g glicozide active, care corespunde activității 0,1 d frunze de vulpe standardizate.

Contraindicații comune pentru grupul de medicamente vulpea vulpe.

Disponibil sub formă de tablete, conținând pe 0,0008 g (0,8 mg), și lumina lumânărilor, conținând pe 0,0008 g cordigit.