Mirapex

Material activ: Pramipexol
Când ATH: N04BC05
CCF: De anti-drog – Stimulator dopaminergičeskoj transmitere în sistemul nervos CENTRAL
ICD-10 coduri (mărturie): G20, G21
Când CSF: 02.06.01.02
Producător: Boehringer Ingelheim International GmbH (Germania)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele alb, Oval, cu o margine teșite, plat pe ambele părți, pe o parte a unui risc profundă cu marcajul “P7” pe ambele părţi ale riscurilor; pe de altă parte – risc şi compania logo-ul pe ambele maluri ale riscurilor.

Excipienți: manitol, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal, povidonă, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Pastilele alb, rotund, cu o margine teșite, plat pe ambele părți, pe o parte a unui risc profundă cu marcajul “P9” pe ambele părţi ale riscurilor; pe de altă parte – risc şi compania logo-ul pe ambele maluri ale riscurilor.

Excipienți: manitol, amidon de porumb, dioxid de siliciu coloidal, povidonă, stearat de magneziu.

10 PC. – blistere (3) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

De anti-drog. Pramipexol – dopaminovykh receptor agonist, cu selectivitate mare şi specificitatea este asociat cu dopaminovymi (D)₂-Receptorii, posedă afinitate puternică pentru a dopaminovym (D)₃-Receptor. Reduce deficitul motor activitatea cu boala Parkinson prin stimularea dopaminovykh de receptori în striatum. Pramipexol ingibiruet sinteza, lansare si metabolismul de dopamină, protejează neuronii dopaminergici din degenerarea, apărute ca răspuns la neurotoxicitate ischemie sau metamfetaminovuju.

Dozozawisimo reduce secretia de Prolactina.

Cu utilizare prelungită (Mai mult 3 an) semne de reduce eficacitatea de droguri nu a fost stabilit.

Farmacocinetica

Absorbție

Pramipexol după aportul de rapid si complet absorbit, ajungând C_max aproximativ 1-3 h . Biodisponibilitatea absolută a pramipexol depăşeşte 90%. Rata de absorbtie este redus atunci când aportul alimentar, Cu toate acestea, suma totală a manca nici un efect de aspirare. Pentru pramipexol se caracterizează prin relativ mică concentrare variabilitatea între pacienţii şi cinetica liniara.

Distribuire

V_d este 400 L. Legarea de proteinele plasmatice – Mai puțin 20%.

Metabolismul și excreția

Uşoară metabolizat în organism.

Despre 90% doză se excretă în urină (80% – neschimbat) Mai puțin 2% – cu fecale. Pramipexol total klirens este de aproximativ 500 ml / min, clearance-ul renal – despre 400 ml / min.

Valoarea unui T finit_1/2 este 8 h tineri voluntari sănătoşi şi despre 12 h – vârstnic.

Mărturie

-tratamentul simptomelor bolii Parkinson (în forma singur sau in combinatie cu levodopa).

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, indiferent de masă, bând apă. Doza zilnică trebuie repartizată uniform în 3 admitere.

Doza zilnică iniţială 375 mcg ar trebui să crească fiecare 5-7 zi. Pentru a reduce efectele adverse doza ar trebui să ridic treptat pentru a atinge un efect terapeutic maxim.

Program de îmbunătăţire a doza Mirapeksa^®

Dacă este necesar, în continuare creşterea dozei zilnice de adăugat 750 mcg pe săptămână până la o doză maximă zilnică de 4.5 mg.

Individ sprijinirea zilnic aportul variază de la 375 micrograme la 4.5 mg. Ca şi la începutul, şi într-o etapă târzie a bolii de droguri a fost eficientă, începând cu o doză zilnică de 1.5 mg. Acest lucru nu împiedică, că pacienţii doze mai sus 1.5 mg/zi pot oferi efectul terapeutic suplimentare, mai ales la o etapă târzie a bolii, Atunci când dovedit a reduce doza de levodopa.

În timp ce se recomandă că terapia cu levodopa creşte doza, precum şi în timpul tratamentului de intretinere Mirapeksom^® reducerea dozei de levodopa. Acest lucru este necesar pentru a evita stimularea excesive dopaminergicheskoj.

Pentru terapia iniţială cu pacienți QC mai 50 ml / min nu sunt necesare pentru a reduce doza zilnică. În pacienţii cu KK la 20 la 50 ml / min doza zilnică iniţială ar trebui să fie împărţite în 2 Recepţia şi începe cu o doză de 125 g 2 ori / zi (Doza zilnică – 250 g). În pacienţii cu KK mai puţin 20 ml / min prezinta o singură doză zilnică întreaga, doză inițială 125 mg / zi.

În cazul în care o întreţinere terapie renală scade, doza zilnică de medicament reduce cu același procent, ceea ce a scăzut CC (de exemplu,, În cazul în care a scăzut cu KK 30%, doza zilnică trebuie scăzută 30%). Doza zilnică trebuie divizată în 2 admitere, În cazul în care valoarea CC este 20-50 ml / min. Droguri ar trebui să fie luate 1 timp / zi, Dacă clearance-ul creatininei este mai mic 20 ml / min.

În Pacienții cu insuficiență hepatică Nu este necesar să se reducă doza.

Mirapex^® ar trebui să fie ridicat treptat peste câteva zile.

Efect secundar

Stadiu incipient al bolii mai multe frecventa reactii nedorite au fost somnolenţă şi constipaţie, şi într-o etapă ulterioară a bolii atunci când tratamentul în asociere cu levodopa mai frecvent de dischinezie şi halucinaţii. Aceste evenimente adverse au scăzut cu continuarea terapiei; constipație, greaţă şi diskinezie tindeau să dispară.

Din sistemul nervos: confuzie, sindrom neuroleptic malign (hipertermie, rigiditate musculară, tulburări de conștiență, acatisie, labilitate vegetativă, tulburări de gândire), insomnie, sindrom extrapiramidal, amețeală, astenie, amnezie, gipesteziya, distonie, mioclonii, tremur, depresiune, anxietate, ataxie, gipokineziya, delir, gândurile de sinucidere.

Pe partea aparatului locomotor: mușchii hipertonusului, crampe ale mușchilor picioarelor, vellication, artrită, ʙursit, miastenia, durere la nivelul coloanei vertebrale lumbosacral, dureri în piept, dureri de gât.

Din sistemul digestiv: scăderea poftei de mâncare, disfagie, dispepsie, durere abdominală, meteorism, diaree, gură uscată, vărsături.

Sistemul respirator: faringită, sinuzita, rinită, simptome asemănătoare gripei, dispnee, crescut tuse, modificarea vocii, infiltrare pulmonară, pleurezie.

Cu sistemul genito-urinar: infecții ale tractului urinar, urinare crescută.

Sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, Crește activitatea CPK, anghină, Aritmie. Gipotenzia arteriale atunci când trataţi cu Mirapex^® dezvoltate nu mai, decât atunci când primesc placebo. Pacienţii au hipotensiune arterială poate să apară la începutul tratamentului, în special, Dacă doza este crescută prea repede.

Din simțurile: conjunctivită, cicloplegie, diplopie, Cataractă, Presiunea intraoculară crescută, deficiențe de auz.

Alte: reacții alergice, hipertermie, Fibroza retroperitoneale, slăbire, crescut transpirație. Au existat cazuri de edem periferic.

Au fost raportate cazuri de somn in timpul activitatilor zilnice, (incl. în timp ce conduceți), care ducea la accidente.

Droguri Mirapex^® poate provoca modificarea (scade sau creşte) libido.

Literatura de specialitate descrie cazurile de pofta patologică de jocuri de noroc în fundal văzându-se admiterea pramipexol (în special în doze mari), care a oprit după retragerea de droguri.

Contraindicații

-hipersensibilitate la pramipeksolu sau la celelalte componente ale medicamentului.

DIN prudență ar trebui sa fie prescris la pacienții cu insuficiență renală, hipotensiune.

Sarcina și alăptarea

Influenţă asupra sarcinii şi alăptării la om ar trebui să fie studiat.

În timpul sarcinii droguri desemnează numai, În cazul în care potenţialul beneficii pentru o mamă decât riscul potenţial pentru făt.

Excreţia de droguri în laptele matern nu a fost investigat. Ca pramipexol inhibă secreţia de prolactină, Putem presupune, că, de asemenea, suprima lactaţia. Prin urmare, medicamentul nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Precauții

Halucinaţii şi confuzie – efecte secundare cunoscute în tratamentul dopaminovymi şi agonişti levodopa. În aplicarea droguri Mirapex^® in combinatie cu levodopa în etapele ulterioare ale bolii, mai frecvent cu experienţă halucinaţii, decât cu monoterapie la pacienţii pramipeksolom stadiu incipient al bolii. Pacienţii trebuie să fie informat despre posibilitatea de halucinaţii (în primul rând vizuale), care pot afecta capacitatea de a conduce o maşină.

Precauţie dacă pacientul bolilor cardiovasculare severe. Din cauza riscului de hipotensiune arterială ortostatică în efectuarea dopaminergicheskoj terapie pentru a monitoriza anunţuri, mai ales la începutul tratamentului.

Pacienţii trebuie avertizaţi de efectele posibile ale sedativnom de droguri. Au fost raportate cazuri de somn in timpul activitatilor zilnice (incl. în timp ce conduceți), care ducea la accidente. În anumite cazuri, adormi este nu precedată de o stare de somnolenta, care este adesea observate la pacienţii, primirea pramipexol doză mai sus 1.5 mg / zi, şi care, în conformitate cu cele mai recente cunoştinţe în fiziologie de somn, întotdeauna precedată de adormi. O relaţie clară între manifestarea de somnolenţă şi durata tratamentului nu este destinat. Unii pacienţi au fost luaţi alte medicamente cu potenţial proprietăţi sedative. În cele mai multe cazuri (Conform informaţiilor) După reducerea dozei sau intreruperea tratamentului in viitor episoade de somn nu a fost respectat.

Acesta a fost raportat, faptul că încetarea bruscă de terapie observat simptom, care să permită să îşi asume neirolepticeski Sindromul malign.

În studiul de carcinogenitate animale degenerare şi pierderea celulelor fotoreceptoare din retina albino şobolani. Semnificaţia potenţiale ale acestui efect la om nu a fost stabilit, dar aceasta nu poate fi din cauza posibila încălcare a mecanismului (blur disc), Universal pentru toate vertebratele.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

Pacienţii trebuie să fie informat despre posibilitatea de halucinaţii (în primul rând,. Vizuale), care pot afecta capacitatea de a conduce o maşină.

În aplicarea de droguri pot dezvolta efecte sedative, inclusiv somnolenţă şi să doarmă în timpul activităţilor zilnice. Având în vedere somnolenţă este un fenomen nedorit frecvente cu consecinţe potenţial grave, pacienţii ar trebui să conduci o maşină sau de a lucra cu alte mecanisme complexe până în prezent, până când dobândesc suficientă experiență de tratament Mirapex^®, a evalua, Nu-l negativ sau nu la / sau activitatea mentală și motorie. Pacienții trebuie sfătuiți dacă în timpul tratamentului crescut somnolență sau episoade de adormirea în timpul activităților de zi cu zi (adică. în timpul unei conversații, Alimente), renunță masina de control, de lucru cu tehnica si cereti sfatul medicului.

Supradozaj

Cazurile de supradozaj sever care nu este descrisă. Așteptat Simptomele: greață, vărsături, giperkineziya, halucinații, stimularea și reducerea tensiunii arteriale.

Tratament: lavaj gastric, Terapia simptomaticheskaya. Nu există un antidot specific. În cazul în care există semne de stimulare a sistemului nervos poate fi recomandat la antipsihotice. Eficienţa de hemodializa nu este instalat.

Interacțiuni de droguri

Pramipexol marginal (<20%) asociat cu proteine plasmatice şi biotransformare. Prin urmare, interacţiuni cu alte medicamente, influenţa asupra legarea de proteine plasmatice, sau excreţie prin biotransformare este puţin probabil.

Preparate, care inhibă secreţia activ de droguri cationici prin tubulilor renale (de exemplu,, cimetidina), sau pe care ei înşişi sunt afişate prin secretia activă prin intermediul tubulilor renale, pot interacţiona cu pramipeksolom, asta se traduce într-o scădere a clearance-ului de unul sau ambele medicamente. În cazul utilizarea concomitentă a acestor medicamente (incl. amantadina) şi pramipexol ar trebui să acorde o atenţie la astfel de semne de dopaminovoj de excesul de stimulare, cum diskinezie, excitare sau halucinaţii. În astfel de cazuri, este necesar să se reducă doza.

Diltiazem, triamteren, verapamil, chinidina, chinone, reduce clearance-ul pramipexol pe 20%.

Selegelin și levodopa nu va afecta pramipexol farmakokinetiku. Pramipexol levodopa creşte concentraţia şi reduce timpul la C_max de la 2.5 la 0.5 h .

Interacţionează cu medicamente anticolinergice si amantadina nu a fost investigat. Cu toate acestea, interacţiunea cu amantadina poate, tk. medicamente au un mecanism de inferenţă similare. Medicamente anticolinergice excretat în principal de metabolice, Prin urmare, interacţiunea cu pramipeksolom este puţin probabil.

Când creşterea dozelor de reducere a dozei de levodopa este recomandat pramipexol, Când doza de alte protivoparkinsonicheskih de medicamente trebuie să fie menţinută la un nivel constant.

Antagoniştii dopaminei (fenotiazine, butyrofenona, thioxanthen, metoclopramid) reduce eficacitatea pramipexol.

Datorită potenţialului de efecte cumulative, pacienţii ar trebui să fie sfătuiţi să manifeste prudenţă atunci când se iau alte medicamente sedative sau etanol (alcool) în combinaţie cu droguri Mirapex^®, şi în timp ce admiterea de medicamente, creşte concentraţia în plasmă pramipexol (de exemplu,, cimetidina).

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie stocate în întuneric, inaccesibile copiilor la temperatura nu depășește 30 ° C. Termen de valabilitate – 3 an. Nu utilizați medicamentul după data de expirare, pe ambalaj.