Etonogestrel

Când ATH:
G03AC08

Acțiune farmacologică

Anticoncepțional.

Etonogestrel, un derivat de 19-nortestosteron, Se leagă receptorul progesteronului în organele țintă.

La centrul de contracepție efectul de etonogestrel sunt diferite mecanisme, cele mai importante fiind inhibarea ovulației. Pearl Index este drogul 0.765.

Pe lângă acțiunea contraceptiv de etonogestrel ea are un efect pozitiv asupra ciclului menstrual. Pe fondul ciclului etonogestrel devine mai regulată, menstruație apar mai puțin dureros, cu o intensitate mai mică de sângerare, care, la rândul său, poate ajuta la reducerea frecvenței deficit de fier. În afară de, există dovezi de a reduce riscul de cancer endometrial si cancerul ovarian.

Farmacocinetica

Absorbție

Etonogestrelul se absoarbe rapid mucoasa vaginală. C этоногестрела max, aproximativ egal cu 1700 pg / ml, Se realizează după aproximativ o săptămână după introducerea inelului. Ser este supusă unor fluctuații mici și ajunge încet 1400 pg / ml după 3 săptămâni. Biodisponibilitatea absolută de aproximativ 100%.

Distribuire

Etonogestrelul leagă de albumina serică și globulina, legare a hormonilor sexuali (SHBG). CEO этоногестрела 2.3 l / kg.

Metabolism

Etonogestrelul metabolizat prin hidroxilare a forma și de a recupera sulfat și glucuronid conjugați. Clearance-ul seric este de aproximativ 3.5 l /.

Deducere

Reducerea concentrației de ser etonogestrel este bifazică. T 1/2 β-fază este de aproximativ 29 h . Etonogestrelul și metaboliții săi se excretă în urină și bilă în raportul 1.7:1. T 1/2 metaboliți despre 6 zi.

Mărturie

Contraceptive pentru femei.

Efect secundar

Durere de cap, acnee, creștere în greutate, dureri în piept, căderea părului, depresiune, labilitate emoțională, schimbare în dorinta sexuala, Dureri de stomac, dismenoree. Rar, creșterea tensiunii arteriale. După introducerea implantului poate apărea iritație locală ușoară, durere sau mâncărime. Rareori este o cicatrice.

Contraindicații

Tumori dependente de progestativ, trombo-embolice-tulburare activ, boli hepatice curent sau istoric, Dacă testele funcționale hepatice nu s-au întors la normal, sarcinii existente sau suspectate, sângerări din vagin de etiologie necunoscută, Hipersensibilitatea la droguri.

Precauții

Este necesară prudență în boli de ficat, icter colestatic. Dacă este necesar, tratamentul chirurgical trebuie oprit. Pe durata a implantului cu etonogestrel nu să numească alte contraceptive hormonale.

Interacțiuni de droguri

Griseofulvina, barbiturice, fenitoina, prymydon, carbamazepina și rifampicina reduce eficiența etonogestrel prin inducerea enzimelor hepatice. Efectul apare după inducerea 2-3 săptămâni de, dar este nevoie de cel puțin 4 săptămâni după încetarea admiterii lor.