Estramustin

Când ATH:
L01XX11

Caracteristică.

Agentul antitumoral, Conectează-te mecloretamină (muștar de azot) estradiol fosforilat.

Estramustină fosfat de sodiu - o pulbere albă, solubil în apă.

Acțiune farmacologică.
Antitumoral, citostatice, estrogenic, antigonadotropnoe, anti-androgen.

Cerere.

Carcinom de prostată (etapele ulterioare, în special la pacienții cu tumori hormon-refractar, și, ca o terapie primara pentru pacientii cu prognostic saraci).

Contraindicații.

Hipersensibilitate, tromboflebită acută (poate crește datorită prezenței de estrogen în estramustină; Se pot face excepții în cazul, dacă masei tumorale în sine este cauza tromboembolismului), complicații tromboembolice în faza acută (inclusiv infarct miocardic recent sau accident vascular cerebral).

Se aplică restricții.

Tromboflebit (istorie), tromboza sau tulburări tromboembolice în istorie (în special, în cazul în care au fost observate în timpul tratamentului cu estrogeni), insuficiență cerebrovasculară, CHD, insuficiență cardiacă congestivă; diabet (tk. toleranță scăzută la glucoză); astm bronsic; state, progresează în cazul retenție de lichide (epilepsie, migrenă, insuficiență renală), funcție hepatică anormală, colelitiază, hepatită colestatică; boli infecțioase, incl. Varicela este transferat în prezent sau recent (inclusiv contactul recent cu un pacient), herpes zoster (riscul de boli generalizate severe); ulcer gastric și duodenal, osteoporoza, osoasă hipoplazie medulară.

Sarcina și alăptarea.

Acțiuni categoria duce la FDA - X. (Testele pe animale sau studiile clinice a evidențiat o încălcare a fătului și / sau există dovezi de risc de efecte adverse asupra fatului uman, obținute în cercetare sau practică; risc, asociate cu utilizarea de droguri în timpul sarcinii, mai mare decât beneficiile potențiale.)

Efecte secundare.

Sistemul cardio-vascular și sânge (hematopoieza, hemostaza): anemie, leucopenie, trombocitopenie, întârziere Na⁺ și lichid (umflarea picioarelor sau a gleznelor), insuficiență cardiacă congestivă, CHD, inclusiv infarct miocardic, tromboembolism, hipertensiune arterială.

Din tractul digestiv: greață, vărsături, diaree, funcție hepatică anormală.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: slăbiciune musculară, depresiune, durere de cap, confuzie, somnolență.

Reacții alergice: eritem, angioedem (în multe cazuri, inclusiv un fatal, în timp ce pacienții tratați cu inhibitori ECA). Odată cu dezvoltarea de terapie angioedem estramustin trebuie întreruptă imediat.

Alte: ginecomastie, impotență; cu un / în introducere - mâncărime și de arsură la locul injectării, tromboflebit.

Cooperare.

Calciul și agenți care conțin calciu reduc absorbția, tk. calciu în tractul gastrointestinal asociată cu estramustină și formează calciu insolubil sare fosfat, care nu este absorbit (utilizarea simultană trebuie evitată). Totodată utilizarea corticosteroizilor cu estrogen poate schimba metabolismul glucocorticoizilor și proteinele lor de legare, ceea ce duce la o reducere a clearance-ului, o creștere a T_1/2, crește acțiunea terapeutică și toxice de glucocorticoizi spori (în timpul și după aplicarea simultană poate nevoie de o ajustare a dozei de glucocorticoizi). In timp ce utilizarea de agenți hepatotoxici creste riscul de hepatotoxicitate. Vaccinuri inactivate sau vii virus - intervalul de timp dintre administrarea trebuie să fie între 3 Luni înainte 1 an.

În timpul tratamentului de estrogen nu este recomandat la fumul din cauza riscului crescut de reacții adverse grave asupra sistemului cardiovascular, inclusiv accident vascular cerebral, atac ischemic tranzitor, tromboflebita si a embolismului pulmonar (creste riscul cu numarul de tigari fumate și vârsta).

Supradozaj.

Simptomele: efecte secundare a crescut.

Tratament: lavaj gastric, Terapia simptomaticheskaya. În timpul ulterioare 6 Săptămâni după o supradoză trebuie să monitorizeze funcția hepatică și hemoleucograma.

Dozare și Administrație.

Interior, I /. Interior (pentru 1 ore înainte sau după 2 h postprandial), de 600 mg / m²/d (calculat ca bază) în 3 primirea sau 10-16 mg / kg / zi în 3-4 doze divizate. Tratamentul poate fi început cu / în bolus 300-450 mg 1 o dată pe zi pentru un maxim de 3 Soare, apoi trece la ingerare, sau să continue injecții de 300 mg 2 ori pe săptămână. Poate I / picurare.

Precauții.

Estramustin fi numit doctor, cu experiență în utilizarea de medicamente impotriva cancerului.

La pacienții cu cancer de prostată, primirea estrogeni, risc crescut de tromboză, incl. infarct miocardic. Ca toleranței la glucoză poate fi redusă, pacientii cu diabet zaharat trebuie monitorizați cu atenție în timpul tratamentului.

În legătură cu riscul de hipertensiune, Trebuie efectuată monitorizarea periodică a tensiunii arteriale. Unii pacienți, primirea estramustin, marcat agravarea edemului periferic sau insuficiență cardiacă congestivă.

Deoarece estramustină pot afecta metabolismul calciului si fosforului, ar trebui să fie administrat cu precauție la pacienții cu leziuni de os, însoțită de hipercalcemie, și pacienții cu insuficiență renală.

In tratamentul de monitorizare estramustină a funcției hepatice trebuie efectuate periodic la anumite intervale.

Atunci când se lucrează cu estramustin este necesar să se respecte regulile de tratament cu agenți citotoxici.

În caz de contact al medicamentului cu pielea sau cu ochii, urmează clătiți imediat cu apă din abundență și săpun, și ochii - apă curată; atunci este necesar să se consulte un medic.