Eptifiʙatid

Când ATH:
B01AC16

Acțiune farmacologică.

Agent antiplachetar, o heptapeptidă ciclic de sinteză, cuprinzând 6 aminoacizi și echilibru merkaptopropionilovy - dezaminotsisteinil. Inhibitor agregarea plachetara, aparținând clasei RGD (arginină-glicină-aspartat)-stimulente: inhibă agregarea trombocitelor, împiedicând legarea fibrinogenului, Factorul von Willebrand și a altor liganzi adezivi de receptorii de trombocite glicoproteinei IIb / IIIa. Când pe / în care provoacă inhibarea agregării plachetare, gradul de care depinde doza și concentrația medicamentului. Inhibarea agregării plachetare este reversibilă; prin 4 ore după încetarea funcției de perfuzie plachetare recupereaza mai mult 50%. Ea nu are un efect notabil asupra timpului de protrombină și APTT.

Farmacocinetica

Farmacocinetica эptifibatida imeet lineynыy și caracterul dozozavisimыy în struynom vvedenii în doze de 90 la 250 mg / kg, iar infuzia la o rată de 0.5 la 3 pg / kg / min. Odată cu introducerea medicamentului asupra schema recomandată (Bole, infuzie zatem) concentrația plasmatică ajunge rapid la vârf, apoi scade ușor și vine la echilibru în 4-6 h . Angioplastie coronariană aceasta scadere poate fi evitat prin administrarea celei de a doua doze bolus 180 mg / kg 10 minute după primul. Legarea de proteinele plasmatice – 25%.

T1/2 este 2.5 h , degajare – 55-58 ml / kg / h și Vd – 185-260 ml / kg. La persoanele sanatoase, ponderea clearance renal total este 50%; Cele mai multe dintre excretat prin rinichi într-o formă neschimbată și sub formă de metaboliți. În plasma umană, nu sunt găsite metaboliți majori.

Mărturie

Sindrom coronarian acut (incl. angina pectorala instabila, infarct miocardic acut); prevenirea ocluzie trombotică a arterei afectate și complicațiile ischemice acute de angioplastie coronariană transluminală percutanată (PTCA), inclusiv stenting intracoronary.

Dozare regim

Utilizat în asociere cu acid acetilsalicilic și heparina. Introduceți în / bolus și perfuzie. Doza depinde indicația, situație clinică, regimuri, greutate corporala.

Efect secundar

Din sistemul de coagulare a sângelui: sângerare minoră (incl. makrogematuriâ) adesea observate cu utilizarea simultană a heparinei; mai rar – sangerari majore; rareori – hemoragie intracraniana; în câteva cazuri, – sângerare fatală.

Din sistemul hematopoietic: trombocitopenie (numărul de trombocite<100 000 celule /, sau de a reduce numărul acestora de către 50% sau mai mult față de valoarea inițială).

Contraindicații

Istoric de diateză hemoragică sau sângerare patologică severă în precedent 30 zi, hipertensiune arterială severă (tensiunii arteriale sistolice>200 mmHg. sau tensiunea arterială diastolică>110 mmHg.) pe fondul terapiei antihipertensive, intervenții chirurgicale ample în timpul anterioare 6 Soare, accident vascular cerebral ischemic în precedent 30 zile sau accident vascular cerebral hemoragic în istorie, utilizarea concomitentă sau planificată a unui alt inhibitor IIb / IIIa al receptorului plachetar pentru administrare parenterală, nevoia de hemodializă datorată insuficienței renale, pacienți, care este necesară pentru administrarea clinică a trombolitice (în infarctul miocardic acut transmural cu noul val Q patologice, Supradenivelare de segment ST sau bloc de ramură stânga pe ECG), lactație (alăptarea), copilărie și adolescență până 18 an, Hipersensibilitate la eptifibaditu.

Sarcina și alăptarea

Când sarcina este utilizat cu precauție și numai în acele cazuri, când beneficiul terapeutic așteptat depășește riscul potențial pentru făt.

Nu folosiți această lactație eptifibatidă (alăptarea).

Precauții

Eptifibatida este destinat utilizării numai într-un spital. Înainte de tratament, toți pacienții trebuie să fie examinate cu atenție pentru a identifica sângerare potențial, în special a femeilor, pacienții vârstnici, și pacienți cu greutate corporală mică, ca având cel mai mare risc de complicații hemoragice. Riscul de sângerare este cea mai mare la locul de acces arteriale pentru pacientii, supuși PTCA. Este necesar să se monitorizeze îndeaproape posibilele site-urile sangerare (incl. plasa pentru cateterism); Ar trebui să fie, de asemenea, atent la posibila sângerare din tractul gastro-intestinal și tractul urinar, sângerare retroperitoneală.

Este necesară prudență în cazul utilizării concomitente a altor medicamente, afectează hemostaza, inclusiv trombolitice, antykoahulyantы, dextran, fosfat de adenozină, AINS, sulfinpirazon, antiagregantы.

Dacă în timpul tratamentului este nevoie de o intervenție chirurgicală de urgență, administrarea medicamentului trebuie oprită imediat. Înainte de administrarea chirurgie planificate de droguri a fost oprit devreme, la funcția plachetară a fost restaurat la normal.

Pe parcursul perioadei de tratament este necesar să se limiteze numărul de arterial și venos puncții, pentru a exclude / m injecție, precum utilizarea de catetere urinare, tuburi endotraheale și tuburi nasogastric. Pentru acces I / O, nu folosiți o venă, care nu fac obiectul comprimare (subclavie, jugular). În caz de hemoragie gravă, care nu poate fi oprit prin aplicarea unui bandaj de presiune, Acesta trebuie oprit imediat, iar administrarea de heparina de droguri. Riscul de sângerare este mai mare la locul de cateterului în artera femurală timpul PTCA. Aveți grijă și asigurați-vă, Numai că înțepat peretele frontal al arterei femurale. Sistem pentru introducerea arterei femurale poate fi îndepărtată după restabilirea funcției pentru coagularea normala: APTT – Mai puțin 45 sec, care apare, de obicei, 3-4 ore după întreruperea heparinei. După sistem de îndepărtare injectabilă trebuie efectuate, urmate de observare minuțioasă hemostazei pentru cel puțin 2-4 ore înainte de descărcare de gestiune de la spital.

Prin reducerea numărului de trombocite mai 100 000/L, introducerea de eptifibatidă și heparina trebuie întreruptă și să efectueze măsurile de remediere necesare. Dacă aveți un istoric de cazuri trombocitopenie când inhibitori ai receptorilor IIb / IIIa alte glicoproteine ​​parenterală, ar trebui să fie deosebit de atenți observare. S-ar putea să existe o creștere reversibilă de 5 ori în timp de sângerare. Timpul de sângerare revine la indicatorii inițiale pentru 2-6 h după încetarea eptifibatidă.

Nu este recomandat pentru utilizare în combinație cu o greutate moleculară mică heparina în absența experienței clinice. Se recomandă utilizarea heparinei în toate cazurile (în absența contraindicațiilor pentru utilizarea acestuia).

Înainte de inițierea tratamentului pentru a identifica posibile încălcări ale hemostazei determinare a timpului de protrombină, se recomandă, APTT, creatininei serice, numărul de trombocite, Hemoglobină, gematokrita. Cele mai recente 3 indicator trebuie să fie monitorizați continuu pentru 6 ore după începerea tratamentului cu, atunci 1 timp / zi. în timpul tratamentului (sau mai mult – în cazul scăderii). Când trombocitopenie de mai jos 100 000 Ar trebui să fie retestate pentru a elimina pseudotrombocitopenia; heparina trebuie întreruptă.

Interacțiuni de droguri

Într-o aplicație cu risc crescut de sângerare streptokinază.