Drospirenona

Când ATH:
G03AA12

Acțiune farmacologică.

După drospirenona administrarea orală este absorbit rapid și complet. Concentrația maximă în ser este 37 ng / ml, Acesta a ajuns la aproximativ 1-2 ore după o doză orală unică. Biodisponibilitatea - aproximativ 76-85%. Ingestia de alimente simultană are nici un efect asupra biodisponibilității medicamentului.

Drospirenona se leagă de albumina plasmatică, Nu este legat de SHBG și SHBG. Doar 3-5% din suma totală de ser este inactiv, 95-97% Non-specific legat de albumină. Creștere indusă de etinilestradiol de SHBG nu afectează legarea drospirenonei cu proteinele plasmatice. Volumul mediu de distribuție al drospirenonei este 3,7-4,2 l / kg.

Drospirenona complet metabolizat. Metaboliții principali din plasmă sunt formele acide ale drospirenona, care sunt formate prin deschiderea inelului lactonic, și 4,5-dihidro-drospirenonă-3-sulfat. Ambele metaboliți se formează fără implicarea P450.

Cantitatea mica de drospirenona metabolizat de citocromul P450 ZA4 (данные in vitro). Rata de clearance de drospirenona in ser de aproximativ 1,2-1,5 ml / min / kg. Au fost găsite interacțiunea directă de drospirenona si etinilestradiol.

Drospirenona Concentrația în ser a scăzut în cele două faze. În faza de înjumătățire este de aproximativ 31 h . Drospirenona este ieșire neschimbat. Metaboliții sunt excretați în urină și bilă în raportul de 1,2 la 1,4; înjumătățire este de aproximativ 1,7 zi.

Asupra farmacocineticii drospirenona nu afectează concentrația de SHBG. După administrarea zilnică a concentrației de medicament în serul sanguin crește de 2-3 ori, atingând concentrația de echilibru în a doua jumătate ciclu de primire.