Dorzolamid

Când ATH:
S01EC03

Caracteristică.

Inhibitori ai anhidrazei carbonice. Dorzolamida clorhidrat este o pulbere cristalină albă sau aproape albă, solubil în apă, usor solubil in metanol si etanol. Greutate moleculară 360,90.

Acțiune farmacologică.
Protivoglaukomnoe.

Cerere.

По данным Medicii Desk Reference (2009), dorzolamida clorhidrat sub forma 2% oftalmica este indicat pentru tratamentul presiunii intraoculare crescute la pacientii cu hipertensiune oculara sau glaucom cu unghi deschis.

Contraindicații.

Hipersensibilitate.

Sarcina și alăptarea.

Când sarcina este posibil, dacă efectul terapiei depășește riscul potențial pentru făt (studii adecvate și bine controlate de siguranța utilizării la femeile gravide nu au fost efectuate).

Acțiuni categoria duce la FDA - C. (Studiul de reproducere la animale a evidențiat efecte adverse asupra fătului, și studii adecvate și bine controlate la femeile gravide nu s-au desfășurat, Cu toate acestea, beneficiile potențiale, asociate cu medicamente din gravide, poate justifica utilizarea sa, în ciuda riscului posibil.)

Efecte teratogene. În studiile de efectul toxic al dorzolamida clorhidrat în timpul sarcinii la iepuri atunci când este administrat în doze ≥ 2,5 mg / kg / zi (în 31 ori utilizarea oftalmică uman recomandată în) au fost marcate de malformaţii ale corpurilor vertebrale (au fost observate la doze, provoacă acidoză metabolică) şi greutate redusă în femei şi fetuses. Nu a existat nici o apariţie a malformaţiilor, asociate cu utilizarea de dorzolamida clorhidrat, în studiile la şobolani cu doze până la 10 mg / kg / zi (în 125 ori doza recomandată la om în utilizarea oftalmică).

Dorzolamida clorhidrat studiile la şobolan care alăptează a fost scăzut în greutate la 5-7 % din puii cu introducerea de şobolani sale în timpul alăptării la doza 7,5 mg / kg / zi (în 94 ori mai mare decât doza recomandată de oftalmic uman pentru aplicarea). A existat o uşoară întârziere în dezvoltarea postnatală, incl. eruptia incisivi și ochi deschis combinat cu o reducere în greutate de fructe.

Necunoscut, Dacă dorzolamida clorhidrat în laptele matern de femeile care alapteaza. Luând în considerare, că aceasta poate provoca reacţii adverse grave la copii, alăptați, mamele care alăptează trebuie să întrerupă alăptarea sau, sau de a folosi dorzolamida.

Efecte secundare.

Datele din studii clinice controlate

Din sistemul nervos și organele senzoriale: aproximativ 1/3 Pacienţii de ardere este, furnicături sau disconfort în ochii după instilare; 10-15 %-indica keratita superficiala; despre 10% -semnele si simptomele reacţiilor alergice oculare; 1-5 %-conjunctivită şi pleoapelor reacţii de (cm. Precauții), vedere încețoșată, ochi roşeaţă, lăcrimare, ochi uscat, fotofobie; rar - o durere de cap, oboseala/oboseală.

Din tractul digestiv: aproximativ 1/4 pacienţii — un gust amar în gură după utilizare; rar - greață.

Alte: în cazuri rare, piele erupţii cutanate, urolitiaza, iridociclita.

Într-un studiu clinic de trei luni în copii profilul efectelor adverse atunci când se aplică dorzolamida clorhidrat ca Soluţie oftalmică a fost comparabilă cu cea de la pacienţii adulţi.

Practica clinică

Efecte secundare, care fie observate în studiile clinice cu o frecvenţă de puţin 1%, sau cu experienţă în practica clinică în aplicarea 2% Soluţie oftalmică dorzolamida clorhidrat (şi frecvenţa de manifestare lor nu este definită): semnele si simptomele reacţiilor alergice sistemice (incl. angioedem, bronhospasm, mâncărime, urticarie), amețeală, parestezii, durere oculară, miopie tranzitorii, detaşare coroidiene după trabekulèktomii, filtru coalescent si varsta, dispnee, dermatita de contact, nas sângera, gură uscată, iritaţiile în gât.

Cooperare.

În acelaşi timp efectuarea studiilor clinice de dorzolamida clorhidrat sub formă de 2% Soluţie oftalmică nu este raportat încălcări ale acido-bazic şi echilibrului electrolitic, astfel de încălcări au fost raportate atunci când orală anhydrase carbonice inhibitori şi în unele cazuri a provocat o serie de Interacţiuni medicamentoase, incl. manifestare de toxicitate, asociat cu recepţia de doze mari de salicilaţi). Prin urmare, ar trebui să examineze posibilitatea de interacţiune de droguri la pacienţii, utilizarea oftalmica dorzolamida.

Există o șansă de a crește efectele sistemice cunoscute, asociată cu inhibarea anhidrazei carbonice, pacienți, primirea anhidrazei carbonice inhibitori interior și locale (utilizarea combinată nu este recomandat).

Supradozaj.

Este posibil să apară următoarele Simptomele: dezechilibru electrolitic, Acidoză, tulburări ale sistemului nervos.

Tratament: simptomatic, necesită o monitorizare de electroliți (în special potasiu) nivele și controlează valoarea pH-ului sângelui.

Dozare și Administrație.

Konъyunktyvalno. Înmormântat la 1 picătură în ochiul afectat (sau ochi) 3 o data pe zi. În cazul în care utilizaţi alte locale oftalmic înseamnă intervalul dintre instillâciâmi ar trebui să fie nu mai mică 10 m.

Precauții.

Dorzolamida clorhidrat este o sulfamidă şi, deşi aplicat local, supus absorbția sistemică. În acest sens, în aplicarea dorzolamida în formă de ochi picături pot apărea reacţii adverse, Caracteristica de sulfonamide. au existat, Deşi rareori, decese din cauza reacţii severe la sulfonamide, inclusiv Stevens - Johnson, necroliză epidermică toxică, gepatonekroz fulminanta, agranulocitoză, anemie aplastică, etc.. sânge diskrazii. Sensibilizare a sulfonamide pot să apară cu utilizarea repetată, indiferent de calea de administrare. Când trebuie întrerupt reacții adverse grave sau de hipersensibilitate manifestare de utilizare.

La pacienții cu glaucom cu unghi închis acute în plus față de fonduri, se aplică atunci când ocular, măsuri terapeutice suplimentare necesare. Cerere 2% Soluţie oftalmică dorzolamida clorhidrat la pacienţii cu glaucom de zakratougolna atac acut nu a fost investigat.

Fiţi atenţi să folosească 2% Soluţie oftalmică dorzolamida clorhidrat la pacienţii, cu densitate scăzută celule corneene endoteliale, pentru că această categorie de pacienţi au crescut riscul de a dezvolta edem cornean.

Caracteristici de utilizare la pacienții cu insuficiență renală severă (Creatininei Cl mai mică 30 ml / min) nedeterminat. Ca dorzolamida clorhidrat (ca metabolit) scriu în principal prin rinichi, nu este recomandat să-l numească în această patologie.

Caracteristici ale cererii la pacienţii cu funcţie hepatică afectată nu este definită (ar trebui să fie utilizat cu precauţie).

În studiile clinice cu utilizarea prelungită de dorzolamida clorhidrat sub formă de 2% Soluţie oftalmică, a raportat pe dezvoltarea efectelor adverse locale, în principal conjunctivita si pleoapa reacţii de. Multe dintre aceste reacţii au manifestari clinice şi preluate de tip de alergice şi a avut loc după anularea HP. Când aceste reacţii de droguri ar trebui să fie ridicată şi evalua starea pacientului înainte de reluarea de terapie.

Au fost raportate cazuri de dezvoltare a keratitei bacteriene, asociate cu utilizarea fondurilor oftalmic în sticle de mul′tidoznyh. Atunci când utilizaţi nenamerennaâ posibile contaminări a conţinutul flaconului şi apariţia infecţiilor oftalmice.

Nu folosiţi oftalmica dorzolamida clorhidrat în timp ce poartă lentile de contact.