Dienogest

Când ATH:
G03FA15

Farmacocinetica

După dienogest orală este absorbită rapid și complet din tractul gastro-intestinal. C_max realizat prin 2.5 h . Biodisponibilitatea absolută a dienogest 96% și depozitat în combinație cu etinilestradiol.

Farmacocinetica dienogestului nu sunt dependente de nivelul de SHBG. Cu concentrare administrarea de zi cu zi în creșteri serice 1,3 ori, ajungând la o stare de echilibru în prima jumătate a ciclului de tratament.

Distribuire

Despre 10% dienogest este într-o formă liberă în plasmă, despre 90% – nespecific legat de albumină. Dienogest nu se leagă de proteine ​​de transport specifice – globulina, legare a hormonilor sexuali (SHBG), și corticosteroizi svyazыvayushtim globulinom (KSG), – și, așa, Testosteronul nu deplasează din asocierea sa cu SHBG si cortizol în legătură cu DRG. Improbabil, dienogest care afectează procesele fiziologice ale transportului de steroizi endogeni.
Dienogest ușor acumulează cu consum zilnic. Concentrația medie în plasmă este de aproximativ 30 ng / ml după trei cicluri de tratament.

Metabolism

Efect “prima trecere” minor. Dienogest metabolizat predominant prin hidroxilare, gidrogenizacii, conjugare și aromă în metaboliți inactivi.

Deducere

T_1/2 este despre 9 h în doză unică și despre 10 h la doze multiple.
După o singură doză 1 Janine Bean clearance-ul total al dienogest 3.6 l / h și marginal redus la 2.8 l / h după trei cicluri de tratament.
Excreția Valoarea dienogest în urină și fecale de 3.2 după ingerare 0.1 dienogest mg / kg greutate corporală.
După administrare orală despre 86% din doză se excretă 6 zi. Cele mai multe din această sumă (despre 42%) este afișat pentru prima 24 h , mai ales, urină.