Dexametazona (Soluție injectabilă)

Material activ: Dexametazona
Când ATH: H02AB02
CCF: GCS pentru injecție
Când CSF: 04.02
Producător: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

FORMA DE DOZARE, COMPOZIȚIE ȘI AMBALARE

Soluție injectabilă clar, incolor sau ușor pal galben.

1 ml1 amp.
dexametazonă fosfat4 mg8 mg

Excipienți: metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, metabisulfit de sodiu, EDTA disodic, Hidroxid de sodiu, apă d / i.

2 ml – fiolă (5) – ambalaje Valium planimetric (1) – cutii de carton.
2 ml – fiolă (5) – ambalaje Valium planimetric (2) – cutii de carton.
2 ml – fiolă (5) – ambalaje Valium planimetric (3) – cutii de carton.
2 ml – fiolă (5) – ambalaje Valium planimetric (4) – cutii de carton.
2 ml – fiolă (5) – ambalaje Valium planimetric (5) – cutii de carton.

 

DESCRIERE SUBSTANȚELOR ACTIVE.

Acțiune farmacologică

GCS. Inhibă funcția de leucocite și macrofage tisulare. Limita migrarea leucocitelor la inflamație. Încalcă capacitatea macrofagelor la fagocitoză, precum formarea interleukina-1. Contribuie la stabilizarea membranelor lizozomale, reducând astfel concentrația de enzime proteolitice în inflamație. Scade permeabilitatea capilara, cauzată de eliberarea de histamină. Acesta inhibă activitatea fibroblastelor și formarea de colagen.

Acesta inhibă activitatea fosfolipazei A2, ceea ce duce la suprimarea sintezei de prostaglandine și leucotriene. Acesta suprimă eliberarea de COX (în special COX-2), care ajută, de asemenea, pentru a reduce productia de prostaglandine.

Reduce numărul de limfocite circulante (T- și celulele B), monotsitov, eozinofile și bazofile, ca urmare a deplasării lor din țesutul vascular în limfoide; suprima formarea de anticorpi.

Dexametazona inhiba eliberarea de ACTH hipofizar și β-lipotropina, dar aceasta nu reduce concentrația plasmatică a β-endorfină. Acesta inhibă secreția de TSH și FSH.

În cazul în care aplicarea imediată a recipientelor are un efect vasoconstrictor.

Dexametazona are un efect dependent de doză pronuntat asupra metabolismului carbohidratilor, proteine ​​si grasimi. Stimuleaza gluconeogeneza, Promovează capturarea aminoacizi prin ficat și rinichi, Aceasta crește activitatea enzimelor gluconeogeneză. Dexametazona ficat îmbunătățește depunerea glicogenului, stimulând activitatea sintezei glicogenului și suc de produse de metabolismul proteinelor. Creșterea glucozei din sânge activează secreția de insulină.

Dexametazona inhiba absorbția glucozei de celule adipoase, ducând la activarea lipolizei. Lipogenezei Totuși, datorită unei creșteri a secreției de insulină sunt stimulate, ceea ce duce la acumularea de grăsime.

Ea are efect catabolic în țesutul limfoid si conjunctive,, mușchi, tesut adipos, piele, os. Osteoporoza si sindromul Cushing sunt principalii factori, limitează durata tratamentului cu corticosteroizi. Ca urmare a acțiunilor catabolice poate suprima de crestere la copii.

La doze mari de dexametazona poate crește excitabilitatea țesutului cerebral și contribuie la scăderea pragului de pregătire convulsiv. Ea stimulează producerea excesivă de acid clorhidric și pepsinei în stomac, care contribuie la dezvoltarea ulcerului peptic.

In aplicarea sistemică de activitate terapeutică a dexametazonei cauzate de anti-inflamator, antialergică, Efectele imunosupresoare și antiproliferative.

Pentru aplicație externă și locală de activitate terapeutică de dexametazona cauza anti-inflamatorii, antialergic și antiexudativ (mulțumiri efect vasoconstrictor) acțiune.

Cum activitatea anti-inflamatorie depășește hidrocortizon 30 timp, Ea nu are nici o activitate mineralocorticoid.

 

Farmacocinetica

Legarea de proteinele plasmatice – 60-70%. Pătrunde bariere histohematogenous. Într-o cantitate mică este excretată în laptele matern.

Acesta este metabolizat în ficat.

T1/2 este 2-3 h . Raportează știri.

Cererea locală în oftalmologie absorbite prin cornee cu epiteliu intact în camera anterioară a ochiului umiditate. Când inflamația țesuturilor ochiului, sau leziunile mucoase ale corneei și rata de absorbție a dexametazonei crescut semnificativ.

 

INDICAȚII

Oral: Boala Biermer lui; tiroidita acută și subacută, gipotireoz, ophthalmopathy progresivă, asociate cu tireotoxicoza; astm bronsic; artrită reumatoidă în faza acută; Nyak; boli ale țesutului conjunctiv; anemia hemolitică autoimună, trombocitopenie, aplazie și gipoplaziya krovetvoreniya, agranulocitoză, boala serului; eritrodermie acute, pemfigus (obișnuit), eczemă acută (la începutul tratamentului); malignitate (ca terapie paliative); Sindromul adrenogenital congenital; cephaledema (De obicei, după o preliminare corticosteroizi parenteral).

Pentru administrare parenterală,: șocul diferite geneze; cephaledema (la tumoare pe creier, leziuni cerebrale traumatice, neurochirurgie, o hemoragie cerebrala, éncefalite, meningele, prejudiciu de radiații); Starea astmatic; reacții alergice severe (angioedem, bronhospasm, dermatosis, reacții anafilactice severe la un medicament, ser transfuzie, Reacțiile pirogene); anemie hemolitica acuta, trombocitopenie, leucemie limfoblastică acută, agranulocitoză; boală infecțioasă gravă (în conjuncție cu antibiotice); insuficiență suprarenală acută; Crupa acută; artropatie (umar congelate, epicondilita, stiloidit, ʙursit, tendinită, kompressionnaya neuropatie, osteochondrosis, artrită de diferite etiologii, osteoartrită).

Pentru utilizare în practică oftalmic: purulentă și conjunctivită alergică, keratit, keratoconjunctivita fără deteriorarea epiteliului, Irit, iridociclita, blefarokonъyunktyvyt, .Aloe, episclerită, sclerită, inflamație după leziuni oculare si cabinete, ophtalmia transferat.

 

DOZARE

Individual. Interior cu boala severa la începutul tratamentului prescris la 10-15 mg / zi, doza de întreținere poate fi 2-4.5 mg sau mai mult pe zi. Doza zilnică este divizată în 2-3 admitere. In doze mici luate 1 timp / zi dimineața.

Pentru administrare parenterală sunt administrate în / din bol lentă sau infuzie (afecțiuni acute și urgente); / M; este de asemenea posibilă injectarea periarticulare și intraarticulară. În termen de o zi poate fi administrată prin 4 la 20 dexametazona mg 3-4 ori. Durata de administrare parenterală este în general 3-4 zi, apoi trece la terapia de întreținere cu forma orala. În faza acută în diferite boli și la începutul tratamentului dexametazona utilizate în doze mai mari. La atingerea dozei eficace reduce un interval de câteva zile pentru a ajunge doza de întreținere sau întreruperea tratamentului la.

Atunci când este utilizat în oftalmologie în afecțiunile acute instilat sacul conjunctival 1-2 picătură. fiecare 1-2 h , atunci, scade inflamația, fiecare 4-6 h . Durata tratamentului 1-2 zile la câteva săptămâni, în funcție de evoluția clinică a bolii.

 

EFECT SECUNDAR

Pe partea sistemului endocrin: toleranță redusă la glucoză, diabet steroid sau o manifestare a diabetului zaharat latent, supresia glandelor suprarenale, Sindromul Cushing (incl. lună față, obezitate, de tip pituitara, girsutizm, creșterea tensiunii arteriale, dismenoree, amenoree, miastenia, vergeturi), dezvoltarea sexuala intarziata la copii.

Metabolism: excreția crescută a ionilor de calciu, hipocalcemie, creștere în greutate, sold negativ de azot (a crescut defalcare proteine), crescut transpirație, gipernatriemiya, kaliopenia.

CNS: delir, dezorientare, euforie, halucinații, nebunie afectiv, depresiune, paranoia, hipertensiune intracraniană, nervozitate sau anxietate, insomnie, amețeală, amețeală, pseudotumor cerebel, durere de cap, convulsii.

Sistemul cardiovascular: Aritmie, bradicardie (până la insuficiență cardiacă); dezvoltare (la pacienții predispuși) sau severitate crescută a insuficienței cardiace cronice, Modificări ECG, tipic de hipokaliemie, creșterea tensiunii arteriale, hipercoagulabilitate, tromboză. Pacienții cu infarct miocardic acut și subacută – răspândirea necroza, încetinirea formarea țesutului cicatricial, care poate duce la ruptura a muschiului inimii; când introducerea intracraniană – nas sângera.

Din sistemul digestiv: greață, vărsături, pancreatită, Ulcere steroizi ale stomacului și duodenului, esofagita eroziva, sângerare și perforarea tractului gastrointestinal, creșterea sau scăderea apetitului, meteorism, Ikotech; rareori – creșterea transaminazelor hepatice și fosfataza alcalină.

Din simțurile: zadnyaya cataracta subkapsulyarnaya, cresterea presiunii intraoculare cu posibila deteriorare a nervului optic, tendință de a dezvolta bacteriene secundare, infecții fungice sau virale ale ochiului, modificări trofice ale corneei, exophthalmos.

Pe partea aparatului locomotor: încetinirea proceselor de creștere și de osificare la copii (închiderea prematură a zonelor de creștere epifizelor), osteoporoza (rareori – fracturi patologice, necroza aseptica a capului humeral și femur), musculare ruptură de tendon, steroidnaya miopatie, masei musculare redus (atrofie).

Reacțiile dermatologice: întârziat vindecarea ranilor, petesii, echimoze, subțierea pielii, Hyper- sau hipopigmentare, acnee steroizi, vergeturi, predilecție pentru dezvoltarea de piodermite și candidoză.

Reacții alergice: Generalizată (incl. erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, șoc anafilactic) și atunci când este aplicat topic.

Efecte, asociate cu efect imunosupresor: dezvoltarea sau exacerbarea infecției (apariția acestui efect secundar contribuie imunosupresoare utilizate în comun și de vaccinare).

Reacții locale: atunci când este administrat parenteral – necroză.

Atunci când este aplicat topic: rareori – mâncărime, Hiperemia, ardere, uscăciune, foliculita, acnee, gipopigmentatsiya, dermatită periorală, dermatita atopică, macerarea pielii, infecție consecutiv, atrofia pielii, vergeturi, tricouri. Cu utilizare prelungită, sau la zonele extinse de piele poate dezvolta reacții adverse sistemice, caracteristică GCS.

 

CONTRAINDICAȚII

Pentru utilizarea pe termen scurt pentru motive de sănătate – Hipersensibilitate la dexametazona.

Pentru administrarea intraarticulară și introducerea direct la leziune: artroplastie precedent, sângerări anormale (endogen sau cauzate de utilizarea anticoagulantelor), fractură intraarticulară, infecțios (septic) inflamația articulațiilor și infecții periarticulare (incl. istorie), precum și a bolilor infectioase comune, osteoporoza periarticular marcată, nici un semn de inflamație în articulația (“uscat” comun, cum ar fi osteoartrita, fără sinovită), distrugerea osoasa marcate și deformare a articulației (îngustarea bruscă a spațiului comun, ankiloz), instabilitatea articulației ca urmare a artritei, necroză aseptică de epifizele comune de formare a oaselor.

Pentru exterior: Bacteriene, Viral, boli fungice ale pielii, lupus, manifestărilor cutanate ale sifilisului, tumori cutanate, perioada post-vaccinare, violare a integrității pielii (ulcere, răni), copilărie (la 2 an, mâncărime în zona anala – la 12 an), Rozacee, acnee vulgaris, dermatită periorală.

Pentru utilizarea în oftalmologie: Bacteriene, Viral, boli fungice ale ochiului, tuberculoza oculară, încălcarea integrității epiteliului ochiului, formă acută de ochi infecție purulentă în absența tratamentului specific, boala corneei, combinate cu defecte epiteliale, Trachoma, glaucom.

 

Sarcina și alăptarea

Când sarcina (în special în trimestrul I), și alăptarea dexametazona este utilizat cu efectul terapeutic scontat și efectele negative asupra fătului. Când tratamentul pe termen lung în timpul sarcinii nu este exclusă posibilitatea de încălcări ale creșterii fetale. În cazul unei sarcini târziu există riscul de atrofie a fătului cortexului adrenal, care pot necesita terapie de substituție la nou-născuți.

Precauții

Trebuie folosit C precauție în cazul infecții parazitare și virale, fungice sau origine bacteriană (transferat în prezent sau recent, inclusiv contactul recent cu un pacient) – herpes simplex, herpes zoster (faza viremicheskaya), permite vetryanaya, kor, ameʙiaz, strongiloidoz (sau suspectate), micoză sistemică; tuberculoză activă și latentă. Cerere de boli infectioase grave este permisă numai în contextul terapiei specifice.

Este necesară prudență pentru 8 săptămâni înainte și 2 săptămâni după vaccinare, când limfadenita după vaccinarea BCG, cu imunodeficiență (incl. SIDA sau HIV).

Este necesară prudență în boli ale tractului digestiv: ulcer gastric și duodenal, эzofagite, gastrită, ulcer peptic acuta sau latent, anastomoza intestinala recent înființate, colită ulcerativă cu amenințarea de perforare sau abces, diverticul.

Este necesară prudență în boli ale sistemului cardiovascular, incl. după infarct miocardic recent (la pacienții cu infarct miocardic acut și subacute se poate raspandi necroza, încetinirea formarea de tesut cicatricial si, prin urmare, rupe inima musculare), În insuficiența cardiacă cronică decompensată, hipertensiune, giperlipidemii), în bolile endocrine – diabet (incl. încălcare a toleranței glucide), tireotoxicoză, gipotireoze, Boala Cushing, cu renală cronică severă și / sau insuficiență hepatică, nefrourolitiaze, cu hipoalbuminemie și condiții, predispun la apariția acesteia, la osteoporoza sistemică, miastenia, Ostrom psihoză, obezitate (III-IV степени), când polio (cu excepția formă bulbară de encefalita), deschis- și glaucom cu unghi închis.

Dacă este necesar, administrarea intraarticulară trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu stare generală sever, ineficacitate (sau pe termen scurt) Acțiuni 2 predыduschyh introdus (luând în considerare proprietățile individuale folosite GCS).

Înainte și în timpul tratamentului cu Valium este necesară monitorizarea hemograma, glicemiei și plasmă electroliți.

Infecții când intercurente, Condiții septice și tuberculoză, trebuie să fie antibiotic simultan.

Insuficiență suprarenală relativ indus de Dexametazona poate persista timp de mai multe luni după anularea acesteia. Având în vedere acest, in situatii de stres, apar pe parcursul perioadei, CV-ul terapie cu hormoni cu numirea simultană a sărurilor și / sau mineralocorticoid.

La aplicarea dexametazona la pacientii cu herpes cornee ar trebui să aibă în vedere posibilitatea de perforare sale. In timpul tratamentului, este necesar să se controleze presiunii intraoculare și starea corneei.

Cu anularea bruscă a dexametazona, în special în cazul cererii anterioare în doze mari, o așa-numită sindrom de sevraj (Nu gipokortitsizm cauza), manifestându-anorexie, toshnotoy, întârziere, durere generalizată musculo-scheletice, slăbiciune generală. După anularea dexametazona în câteva luni poate fi menținut insuficiență suprarenală relativ. Dacă în această perioadă există situații de stres, numit (privind indicațiile) la momentul SCS, opțional în combinație cu un mineralocorticoid.

În timpul tratamentului necesită monitorizarea tensiunii arteriale, echilibrul apei și electrolitic, sângele periferic și nivelul de glucoză, precum observarea unui oftalmolog.

La copii în timpul tratamentului pe termen lung ar trebui să fie monitorizați cu atenție pentru dinamica de creștere și dezvoltare. Bebelușii, că, în timpul tratamentului în contact cu pacientii cu rujeola sau varicela, prescrie profilactic imunoglobuline specifice.

 

Interacțiuni de droguri

Deși utilizarea medicamentelor antipsihotice, ʙukarʙanom, AZA riscul de cataracte; cu mijloace, efecte anticolinergice – riscul de glaucom.

Într-o aplicație cu dexametazona redus eficiența insulinei și medicamente antidiabetice orale.

Deși utilizarea de contraceptive hormonale, androgenami, Estrogenul, steroizi anabolizanți pot hirsutism, acnee.

În timp ce utilizarea de diuretice poate crește excreția de potasiu; AINS (incl. acid acetilsalicilic) – incidență a leziunilor erozive si ulcerative crescut si sangerari la nivelul tractului gastro-intestinal.

Într-o aplicație cu anticoagulante orale poate slăbi efectul anticoagulant.

Într-o aplicație cu glicozide cardiace posibile deteriorare a glicozide cardiace portabilitate din cauza deficitului de potasiu.

Într-o aplicație cu aminoglutethimide poate scădea sau efectelor dexametazona inhibiție; cu carbamazepină – poate reduce acțiunea dexametazona; cu efedrină – creșterea excreția din organism de dexametazona; imatinib – posibil să se reducă concentrația de inducție plasmatică imatinib datorită metabolizării sale și spori excreția.

Într-o aplicație cu itraconazol îmbunătățește efectul de dexametazona; cu metotrexat – eventual crescut hepatotoxicitate; cu praziquantel – poate scădea concentrația de praziquantel în sânge.

Într-o aplicație cu rifampicină, fenitoina, barbituricele pot slăbi efectele dexametazona datorită creșterii excreției sale din organism.