ARKOKSIA

Material activ: ètorikoksib
Când ATH: M01AH05
CCF: AINS. Inhibitor de Vysokoselektivnyj Cox-2
ICD-10 coduri (mărturie): M05, M07, M15, M45
Când CSF: 05.01.01.08.01
Producător: Merck Sharp & DOHME (B) PUNCTUL (V). (Olanda)

Forma farmaceutică, compoziție și ambalare

Pastilele, Filmate culoare verde, lenticular, formular de âblokovidnoj, Relief “ARCOXIA 60” pe una din fețe, şi cu relief “200” – un alt.

Excipienți: fosfat acid de calciu, celuloza microcristalina, Croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: Opadraj II Green 39K 11520, ceară de carnauba.
Compoziția de acoperire filmului: lactoză monohidrat, gipromelloza, Dioxid de titan, triacetină, aluminiu lac pe bază de cerneluri indigokarmina (E132), colorant oxid de fier galben (E172).

2 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
2 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate alb, lenticular, formular de âblokovidnoj, Relief “ARCOXIA 90” pe una din fețe, şi cu relief “202” – un alt.

Excipienți: fosfat acid de calciu, celuloza microcristalina, Croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: Opadraj II White 39K 18305, ceară de carnauba.
Compoziția de acoperire filmului: lactoză monohidrat, gipromelloza, Dioxid de titan, triacetină.

2 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
2 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Pastilele, Filmate verde deschis, lenticular, formular de âblokovidnoj, Relief “ARCOXIA 120” pe una din fețe, şi cu relief “204” – un alt.

Excipienți: fosfat acid de calciu, celuloza microcristalina, Croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu.

Compoziția de coajă: Opadraj II Green 39K 11529, ceară de carnauba.
Compoziția de acoperire filmului: lactoză monohidrat, gipromelloza, Dioxid de titan, triacetină, aluminiu lac pe bază de cerneluri indigokarmina (E132), colorant oxid de fier galben (E172).

2 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
2 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
4 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
7 PC. – blistere (2) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (1) – cutii de carton.
14 PC. – blistere (2) – cutii de carton.

Acțiune farmacologică

AINS. Inhibitori selectivi COX-2 inhibitor, în concentraţii terapeutice blochează formarea de prostaglandine şi anti-inflamatorii, analgezic și antipiretic efect. Inhibarea selectiv de Cox-2 de jos manifestarea simptomelor clinice, asociate cu inflamatie, Nu există nici un efect asupra funcţiei plachetare şi membranele mucoase ale TUBULUI DIGESTIV.

Ètorikoksib are un efect dependent de doza de inhibarea Cox-2, nu afectează Cox-1 atunci când este utilizat într-o doză zilnică de până la 150 mg. Arkoksia^® nu are efect asupra prostaglandine in mucoasa gastrică şi timp de sângerare. Nu au existat studii reducerea nivelurilor de acid arahidonic şi agregarea plachetara, cauzate de colagen.

Farmacocinetica

Absorbție

După ingerare este rapid absorbit din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea atunci când este administrat la despre 100%. După ce a luat medicamentul într-o doză de prandial adulţi 120 mg C_max este 3.6 ug / ml, T_max -1 h după administrare.

Aportul alimentar nu afectează în mod semnificativ severitatea şi viteza de absorbtie, atunci când luate în doze de ètorikoksiba 120 mg. Cu toate acestea, valorile de C_max reduse la 36% și T_max crește cu 2 h .

Admiterea antatsidov nu afectează droguri farmakokinetiku.

Distribuire

Valoare de ASC medie geometrică_0-24 făcut 37.8 μg x h/ml. Farmacocinetica a ètorikoksiba în doze terapeutice este liniară în natură.

Legarea de proteine plasmatice este mai mare decât 92%. V_d la starea de echilibru este de aproximativ 120 L. Ètorikoksib pătrunde prin placentă şi bariera sange - creier.

Metabolism

Acesta este metabolizat în ficat, cu participarea r450 de zitohroma izofermenta (CYP) şi educaţie 6-hydroxymethyl-ètorikoksiba. Detectat 5 metaboliţi ètorikoksiba, Bază – 6-hydroxymethyl-ètorikoksib şi sale derivate – 6-Carboxi-acetil-ètorikoksib. Metaboliți majore nu afectează Cox-1, şi cele mai multe sunt inactive sau sedentar împotriva Cox-2.

Deducere

Ètorikoksiba excreţia se produce sub formă de metaboliţi prin rinichi. Mai Puțin 1% medicamentul este excretat în urină în formă nemodificată.

Cu un singur pe/în introducerea de voluntari sănătoşi folosind un medicament radioactive, conţine doza ètorikoksib 25 mg, demonstrat, ce 70% droguri excretat prin rinichi, 20% – prin intestin, în primul rând sub formă de metaboliți. Mai Puțin 2% găsit în forma nemodificată.

Starea de echilibru se realizează după 7 h 35 admitere zilnic la doza de 120 mg, cu un coeficient de cumulul despre 2, Aceasta corespunde T_1/2 – despre 22 h . Clearance-ul plasma de aproximativ 50 ml / min.

Farmacocinetica în situații clinice speciale

Diferenţele farmacocinetice la bărbaţi şi femei.

Farmacocinetica la vârstnici (65 și mai mari) comparabile cu performanţa de tineri, şi nu este nevoie pentru a ajusta doza la vârstnici.

Diferenţele rasiale nu afectează ètorikoksiba parametrii farmacocinetici.

La pacienţii cu uşoare ficat (5-6 puncte pe o scară Child-Pugh) doza de ètorikoksiba o singură dată admiterea 60 mg/zi a fost însoţită de o creştere a ASC pe 16% comparativ cu persoanele sănătoase.

La pacienţii cu moderat afectarea ficatului (7-9 puncte pe o scară Child-Pugh), luând droguri într-o doză 60 mg pe zi, ASC a fost la fel, la persoanele sanatoase, luaţi medicamentul zilnic în aceeaşi doză.

Studii clinice şi farmacocinetice, la pacienţii cu disfuncţie hepatică severă (Mai mult 9 puncte pe o scară Child-Pugh) nu.

Farmacocinetice performanţă ètorikoksiba singur utilizaţi doza 120 mg la pacienţii cu insuficienţă renală moderată şi severă şi cu sfârşitul scena insuficienţă renală cronică (CRF), hemodializă, nu diferă semnificativ de cele din persoanele sănătoase. Hepatologie uşor afectează excreţia (clearance-ul de dializa – despre 50 ml / min).

Parametrii farmacocinetici ètorikoksiba pentru copii sub 12 ani nu au fost studiate. Studii farmacocinetice comparative, date comparabile s-au obţinut în aplicarea ètorikoksiba într-un grup de adolescenti (de la 12 la 17 an) greutate corporala 40-60 kg pe doză 60 mg / zi, într-o grupă de vârstă similară şi cântărind mai mult decât 60 kg – 90 mg / zi, şi adulţi atunci când luate 90 mg / zi.

Mărturie

Tratamentul simptomatic de următoarele boli şi condiţii:

- Osteoartrita;

- Artrita reumatoida;

- Ankiloziruyushtiy anchilozantă;

-durere şi simptome inflamatorii, asociate cu artrita acută podagričeskim.

Dozare regim

De droguri este administrat pe cale orală, indiferent de masă, cu puțină apă.

La osteoartrită Doza recomandată este de 60 mg 1 timp / zi.

La poliartrita reumatoidă și spondilita anchilozantă Doza recomandată este de 90 mg 1 timp / zi.

La artrita gutoasa acuta doza recomandată este de în perioada acută 120 mg 1 timp / zi.

Durata de utilizare de droguri într-o doză 120 mg nu este mai 8 zi. Doza minimă eficace trebuie utilizate minim posibil scurt curs.

Doza medie terapeutică Sindromul bolevom este o dată 60 mg.

Pacienții cu insuficiență hepatică (5-9 puncte pe Child-Pugh) Se recomandă să nu depăşească doza zilnică 60 mg.

Efect secundar

Deseori >10%, deseori -1-10%; uneori – 0.1-1%; rareori – 0.01-0.1%; foarte rare-mai puţin decât 0.01%, inclusiv cazurile individuale.

Din sistemul digestiv: deseori – dureri epigastrice, greață, diaree, dispepsie, meteorism; uneori – distensie abdominală, râgâială, crescut peristaltismul, constipație, uscăciunea mucoasei orale, gastrită, ulcere ale mucoasei stomacului sau duodenal ulcer, Sindromul Colonului Iritabil, esofagita, ulcere de membranele mucoase ale cavitatii bucale, vărsături; rareori – Ulcere gastro-intestinale (cu sângerare sau perforaţie), hepatită.

Din sistemul nervos: deseori – durere de cap, amețeală, slăbiciune; uneori – tulburări ale gustului, somnolență, tulburări de somn, tulburări senzoriale, incl. parestezii/hiperestezie, alarmă, depresiune, încălcarea de concentrare; rareori – halucinații, confuzie.

Din simțurile: uneori – vedere încețoșată, conjunctivită, zgomot în urechi, amețeală.

Din sistemul urinar: uneori – proteinurie; rareori – insuficiență renală, de obicei, reversibile cu retragerea.

Reacții alergice: rareori – reacții anafilactice / anafilactoide, inclusiv exprimată ad inferioară şi şoc.

Sistemul cardiovascular: deseori – emoție, creșterea tensiunii arteriale; uneori – maree, accident vascular cerebral, Fibrilatie atriala, insuficiență cardiacă congestivă, modificări de ECG non-specifice; infarct miocardic, rareori – criză hipertensivă.

Sistemul respirator: uneori – tuse, dispnee, nas sângera; rareori – bronhospasm.

Reacțiile dermatologice: deseori – echimoze; uneori – umflarea feței, mâncărime, eritem; rareori – urticarie, Sindromul Stevens-Johnson, Sindromul Lyell.

Complicaţii infecţioase: uneori – gastroenterită, infecții ale tractului respirator superior, tractului urinar.

Pe partea aparatului locomotor: uneori – crampe musculare, artralgii, mialgie.

Metabolism: deseori – umflătură, retenție de lichide; uneori – modificări ale apetitului, creștere în greutate.

De laborator de cercetare: deseori – creșterea transaminazelor hepatice; uneori – îmbunătăţirea de azot în sânge şi urină, Crește activitatea CPK, scăderea hematocritului, scădere a hemoglobinei, hiperkaliemia, leucopenie, trombocitopenie, creatinina serică crescută, acid uric crescut; rareori – crescută de sodiu în ser.

Alte: deseori – simptome asemănătoare gripei; uneori – dureri în piept.

Contraindicații

este o combinaţie calificate sau necalificate de astm bronsic, recurente nazale sau paranazale sinusurilor familială şi intoleranţe acid acetilsalicilic sau alte AINS (incl. istorie);

— erosivno-azwenne modificari ale mucoasei stomacului sau duodenal ulcer, hemoragie gastro-intestinală activă, ca hemoragii cerebrovasculare sau alte;

- Boala inflamatorie intestinală (Boala Crohn, nespetsificheskiy colita yazvennыy) exacerbare;

- Hemofilie și alte tulburări de sângerare;

- Insuficiență cardiacă severă (II-IV funcţionale GHERGU clase);

- Insuficiență hepatică severă (Mai mult 9 puncte pe Child-Pugh) sau boală hepatică activă;

- Insuficiență renală severă (CC mai mică 30 ml / min), boli de rinichi progresiva, hiperkaliemia confirmat;

- Perioada de după by-pass coronarian altoire arterei; boala arterelor periferice, boli cerebrovasculare, exprimate clinic CARDIOPATIEI ISCHEMICE;

— rămase neclintit valoare iadului, depășire 140/90 mm Hg. Articol. Atunci când hipertensiune arterială necontrolată;

- Sarcina,

- Alăptarea (alăptarea);

- Copiii până la vârsta de 16 an;

-hipersensibilitate la orice component al droguri.

DIN prudență preparatul este utilizat in prezenta datele anamnestice despre dezvoltarea de sindrom de soc ulceroasa, infectie Helicobacter pylori, persoanele în vârstă, pacienți, AINS utilizate pe termen lung, frecvent alcool, cu afecțiuni somatice severe, dislipidemii / giperlipidemii, pentru pacientii cu diabet zaharat, hipertensiune, retenţie de lichide şi umflarea, fumat, la pacienţii cu KK mai puţin 60 ml / min, Când terapia concomitentă următoarele medicamente: anticoagulante (de exemplu,, varfarinom), antiplachetar (de exemplu,, acid acetilsalicilic, klopidogrelom), GCS (de exemplu,, prednisolon), Inhibitorii selectivi ai recaptarii serotoninei (de exemplu,, citalopramom, fluoxetina, paroxetina, sertralina).

Sarcina și alăptarea

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Medicamentul poate afecta fertilităţii feminine şi nu este recomandat pentru femei, planificarea unei sarcini.

Precauții

Admitere droguri Arkoksia^® necesită controlul atent al DRACU. Toţi pacienţii atunci când prescriu droguri ar trebui să fie reţea de anunţuri în primele două săptămâni de tratament iar după aceea periodic.

Tu ar trebui să monitorizeze în mod regulat, de asemenea, ficatul şi rinichii.

Creşterea transaminaz hepatice în 3 ori şi mai mult în ceea ce priveşte VGN ar trebui abrogată de droguri.

Având în vedere riscul crescut de efecte adverse cu creşterea duratei, tu trebuie să evalueze periodic trebuie să continuaţi să luaţi medicamentul şi posibilitatea unor doze mai mici.

Acesta nu trebuie utilizat concomitent cu alte antiinflamatoare NESTEROIDIENE.

Pregătirea de coajă Arkoksia^® conţine lactoză în cantităţi mici, care ar trebui considerată atunci când prescrie medicamentul la pacienţii cu deficit de lactază.

Efecte asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de gestionare

În timpul perioadei de tratament trebuie să fie atenți atunci când de conducere și ocuparea altor activități potențial periculoase, necesită mare concentrare și viteza reacțiilor psihomotorii. Pacientii, au avut episoade de ameteala, somnolenţă sau slăbiciune, urmează să se abţină de la activităţile, care necesită concentrare.

Supradozaj

În studiile clinice pe supradozaj Arkoksia^® nu au fost raportate. În studiile clinice de Arkoksia singur^® într-o singură doză 500 mg sau mai multe admiterea la 150 mg / zi, timp de 21 a doua zi nu a provoca efecte toxice semnificative.
Simptomele: în caz de supradozaj droguri pot provoca efecte nedorite din stomac, cardiovasculare și renale.

Tratament: tratament simptomatic. Ètorikoksib nu afişate de hemodializă, excreţia de droguri în dializa peritoneala nu a fost investigat.

Interacțiuni de droguri

Interacţiuni farmacodinamice

Pacientii, primesc warfarină, Bine ati venit Arkoksia^® doza 120 mg/zi a fost însoțită de o creștere de aproximativ 13% International normalizat relaţiile (MHO) şi timpul de protrombină. Pacientii, primesc warfarină sau medicamente similare, MHO indicatori trebuie monitorizat cu atenţie în timpul începutul de terapie sau schimbare de doza Arkoksia^®, mai ales în primele zile.

Există rapoarte, că beta-adrenoblocant AINS şi inhibitori selectivi de Cox-2 poate reduce efectul gipotenzivny de inhibitori ai ECA. Această interacţiune ar trebui să fie luate în considerare atunci când tratarea pacientilor, gazdă Arkoksia^® în acelaşi timp cu inhibitori ai ECA. La pacienţii cu rinichi umane (de exemplu,, La deshidratare sau la bătrâneţe) Această combinaţie poate agrava insuficienta renala functionala.

Arkoksia^® poate fi utilizat în asociere cu acid acetilsalicilic la doze mici, destinat pentru prevenirea bolilor cardiovasculare. Cu toate acestea, numirea simultană de acidul acetilsalicilic în doze mici şi Arkoksia^® poate duce la o creştere a frecvenţei de sindromul de soc ulcerativă şi alte complicaţii, comparativ cu având o Arkoksia^® . După atingerea echilibrului conditia doza de ètorikoksiba admiterea 120 mg 1 ori / d nu are niciun efect asupra activitatii antitrombocitarnuû de acid acetilsalicilic în doze mici (81 mg / zi). Medicamentul nu se substituie prevenirea proprietăţile acidului acetilsalicilic în bolile cardiovasculare. Ciclosporină şi Tacrolimus creşte riscul de nefrotoxicitate în faţa recepţiei Arkoksia^®.

Interacțiuni farmacocinetice

Există dovezi, că beta-adrenoblocant AINS şi inhibitori selectivi de Cox-2 poate creşte concentraţia de litiu în plasmă. Această interacţiune ar trebui să fie luate în considerare atunci când tratarea pacientilor, gazdă Arkoksia^® în acelaşi timp cu litiu.

Două studii examinat efectele Arkoksia^® doza 60, 90 și 120 mg 1 ori / zi timp de şapte zile la pacienţii, primire 1 ori pe săptămână, în doza de metotrexat 7.5 la 20 mg despre poliartrita reumatoida. Arkoksia^® doza 60 și 90 mg nu au influență asupra concentrației plasmatice (по ASC) şi rinichi klirens metotrexat. Într-un studiu, Arkoksia^® doza 120 mg nu au influență asupra concentrației plasmatice (по ASC) şi rinichi klirens metotrexat. Într-un alt studiu, Arkoksia^® doza 120 mg metotrexat concentraţiei în plasmă a crescut 28% (по ASC) şi renale reduse klirens metotrexat pe 13%. Împreună cu numirea lui Arkoksia^® la doze mai sus 90 mg/zi si se trebuie sfătuit să monitorizeze posibilă apariţia efectelor toxice ale metotrexat.

Contraceptivele orale: Bine ati venit Arkoksia^® doza 120 mg Anticoncepţionale, conținând 35 micrograme de etinil estradiol şi la 0,5 la 1 mg noretindronă în timpul 21 zi, în acelaşi timp sau cu o diferenţă 12 h creste ASC fixe_0-24 etinilestradiol pe 50-60%. Dar concentrația de norethisterone nu este, de obicei, creşteri semnificative clinic în măsura în care. Această creştere în concentraţiile de etinil estradiol ar trebui să fie luate în considerare atunci când aleg contraceptive orale adecvate pentru aplicarea simultană cu Arkoksia^®. Acest lucru poate duce la o creştere a frecvenţei de tromboembolism, prin creşterea expunerii de etinil estradiol. Interacţiuni farmacocinetice semnificative cu MCS nu este detectat.

Ètorikoksib nu afectează ASC_0-24 în echilibru sau eliminarea de digoxină. În același timp, ètorikoksib a creste (C)_max (in medie 33%), care poate fi important în dezvoltarea de o supradoză de digoxină.

Receptie simultana Arkoksia^® şi rifampicină (inductor puternic pechenerngo metabolismul) conduce la o scădere a 65% ASC cu plasma ètorikoksiba. Această interacţiune ar trebui să fie luate în considerare în timp ce Arkoksia de numire^® rifampicină.

Antiacide si ketoconazol (inhibitor potent al CYP3A4) nu au acţiuni semnificativă clinic pe Arkoksia farmakokinetiku^®.

Condițiile de furnizare a farmaciilor

Medicamentul este eliberat în baza de prescriptie medicala.

Condiții și termeni

De droguri ar trebui să fie lăsat la îndemâna copiilor la sau peste 30 ° C. Termen de valabilitate – 2 an, a nu se utiliza după data de expirare.