Interação, decorrente entre a droga e as soluções injectáveis ​​de solvente

Para administração parentérica, em alguns casos, é necessário para dissolver fármacos, produzida como um pó liofilizado, tais como antibióticos, ou diluição de drogas, produzido em ampolas, por exemplo korglikona, cloridrato de noradrenalina (norepinefrina), Por estrofantina e etc. Para estes fins, a escolha certa é muito importante solvente especialista. Escolha errada de solvente pode conduzir a inactivação da substância do fármaco ou a formação de lamas no caso de a sua solubilidade insuficiente.

Como o solvente, na maioria das vezes recomendam o uso de água para injectáveis, solução de cloreto de sódio isotónica 0,9%, solução de glucose ou novocaine. Cada um tem suas vantagens e desvantagens.

Água para injecção usadas de forma mais eficiente para preparar soluções, administrada em pequenos volumes (5-15 ml). Administrando a grandes quantidades de soluções aquosas pode conduzir a uma mudança na pressão osmótica do sangue e hemólise dos eritrócitos. A água para injecção Dissolve-se o sal de sódio de ampicilina, glicósidos cardíacos e outras substâncias, que são sensíveis a alterações no pH do meio e é facilmente inactivada, ou reagir com solventes.

Quando administrado a uma grande quantidade da solução é usado geralmente solução isotónica de cloreto de sódio e glucose pelo seu recrutamento selectivo. Por Exemplo, Se diluído 2,5% solução ampola etmozina solução isotónica de cloreto de sódio, Opalescência é formado, e, em seguida, o precipitado é fino (agente de salga-out). Portanto etmozin (moracizin) deve ser diluído, usando glucose.

Mas solução de glucose não é sempre aceitável como solvente. As soluções aquosas de glicose na presença de um álcali estáveis (acumula devido à alcalinidade do vidro), soluções, por isso, é estabilizada de ácido clorídrico até pH 3-4. Quando a solução de esterilização glicose não regulamentada leva seu caramelização. Pela mesma razão, não se combinam com substâncias, com reacção alcalina (amidopirin, geksametilentetramin, aminofillin). Num ambiente alcalino glicose passa por uma série de transformações para formar produtos, capazes de interagir umas com as outras, com água, oxigénio no ar, bem como inúmeras substâncias medicamentosas.

Não combinar uma solução de glucose com uma solução de ácido ascórbico, que na sua estrutura contém um grupo altamente reactiva é rapidamente oxidado endiolnuyu. O ácido ascórbico é oxidado em ácido dehidroascórbico.

Quando dissolvido em uma solução de glicose antibióticos (benzilpenicillin, lincomycin, Eritromicina) a destruição gradual dos seus (ambiente slabokislaya); antibióticos com um grupo amino alifático (canamicina e outros.) se formam precipitados.

Glicosídeos cardíacos (estrofantina e outros.) uma solução de glucose para injecção é submetido a hidrólise ácida com eliminação de resíduos de açúcar, reduzir a sua actividade. Além incompatibilidade farmacêutica possível interacção farmacodinâmica. Portanto, é aconselhável glicosídeos cardíacos dissolvidos em água para injecção ou solução de cloreto de sódio isotónica.

Novocaine solução para injeções de ácido clorídrico para estabilizar pH 3,8-4,5, que devem ser considerados quando nele dissolvido uma combinação de drogas ou soluções. Por Exemplo, quando misturada com uma solução aquosa de benzoato de sódio solução de novocaína a cafeína ou amidopirina, que tem um meio de reacção alcalino, reacção de neutralização pode ocorrer, o que leva a uma mudança de estabilidade e outras propriedades das drogas. Em contraste com o exemplo anteriormente, solução aquosa clorpromazina tem uma solução de meio de reacção e novocaine diluição do ácido para injectáveis ​​suas propriedades, como eficiência, conserva. Além disso, compartilhá-lo com a introdução de novocaine aconselhável devido à diminuição das propriedades dolorosas e irritantes.

Muitas vezes, os antibióticos são usados ​​para dissolver solução de 0,5-1% de novocaína. Deve ser tido em conta, que a eficácia terapêutica de penicilina, neste caso, não imediatamente reduzida, mas gradualmente (Através dos 30 m. inativada 1-1,5%, Através dos 24 horas - 30-40% antibiótico). Portanto, use apenas soluções recentemente preparadas do antibiótico, e desembaraçadas solução não está sujeita a posterior utilização! Estreptomicina é mais estável em meio acídico, no entanto, é dissolvido numa solução de novocaína. Esta solução pode ser armazenada durante algum tempo.

Estes exemplos demonstram a importância de uma abordagem profissional para a selecção de solventes com base nas suas propriedades e características físicas e químicas dos fármacos combinados. Na preparação de soluções aquosas para administração parentérica a considerar a possível interação entre os componentes e as seguintes recomendações gerais:

• soluções (misturas) Utilize apenas recentemente preparada (imediatamente antes da administração);
• quanto mais complexa for a estrutura do sistema de dosagem, quanto maior for a probabilidade de interacção entre o fármaco;
• Não devem ser adicionados aos medicamentos de sangue, plasma, solução de aminoácido, emulsões oleosas, bem como tais soluções instáveis, como manitol e bicarbonato de sódio (prontamente formar uma pasta quando misturado com outras drogas);
• soluções de aminoácidos e emulsões de gordura não pode entrar uma solução poli-iónico de glicose, desde que os produtos tóxicos podem ser formados;
• soluções de glucose (com uma concentração de mais 5%), utilizados como solventes, pode reduzir a actividade de muitas drogas;
• degradação de drogas (ocitocina, benzilpenicillin, Estreptomicina, dikain, epinefrina, norepinefrina e outros.) Isso pode ocorrer por meio de reacção com etanol e álcalis, que pode permanecer em traços na agulhas esterilizadas, Sprice, ferramentas (durante a esterilização).