O impacto dos alimentos sobre a absorção e farmacocinética dos medicamentos

Composição de alimentos tem uma grande influência sobre os processos de absorção e metabolismo de drogas, que aparece para alterar as suas propriedades, a dinâmica de ligação com as proteínas do sangue, distribuição e excreção de o corpo. Cada um destes passos é importante, uma vez que o efeito sobre a magnitude e duração da eficácia terapêutica de drogas.

Deve notar-se que, Os factores que, definindo os processos de "sucção" e "biodisponibilidade" idêntico, mas os resultados da eficácia do fármaco quando administrado por via oral pode variar materialmente. Isso é porque, que uma preparação com boa absorção no tracto digestivo pode ser submetida a um metabolismo intenso na parede do intestino ou de primeira passagem hepática, resultando em circulação sistêmica falha quantidade insignificante. Por Exemplo, pipolfen (Prometazina) É bem absorvido no tracto digestivo (80% ), mas a sua biodisponibilidade é provável 25% como um resultado do metabolismo no fígado na primeira passagem. Existem outros factores, que afecta a eficácia de drogas em geral. Por Exemplo, tendo em conta a boa solubilidade em lipídios espironolactona, que deve ser administrada após uma refeição. No entanto, a recepção espironolactona simultaneamente com alimentos retarda a sua absorção, mas aumenta a sua biodisponibilidade. Alimentos retarda a absorção gidralizina, mas aumenta a sua biodisponibilidade, resultando numa diminuição da substância no plasma sanguíneo após a administração após as refeições, No entanto, o efeito hipotensor dos aumentos, o que procurar quando da nomeação da droga. No entanto, na maioria dos casos, a absorção de conceitos e biodisponibilidade não foram significativamente diferentes. Por Exemplo, desaceleração quando sob a influência da capacidade de absorção de comida amoxicilina, Ampicilina, ácido acetilsalicílico, doxiciclina, izoniazida, rifampicina, sulfalena, tetraciclina, furosemida, Felodipine, cefalexina e outras substâncias é reduzida e a biodisponibilidade de, e aumentando a capacidade de absorção de propranolol, gidralazina, gidroxlortiazida, griseofulvin, metoprolol, fenitoína - maior biodisponibilidade.

Assim, em termos de interação medicamentosa farmacologia clínica com comida a absorção passo no trato gastrointestinal que está estreitamente relacionado com outro expoente farmacocinético - biodisponibilidade.

No processo de absorção afectam as propriedades físico-químicas dos fármacos (tamanho molecular, solubilidade, estabilidade, grau de ionização, etc.. d.); Propriedades de drogas (Desintegração, a presença de substâncias auxiliares); que passam através do tracto digestivo; Numerosos factores fisiológicos do paciente (actividade motora e secretora do tracto gastrintestinal, faixa de pH, osmolaridade, Status da máquina de sucção, sua circulação e outros.); o conteúdo do tracto digestivo, assim como o metabolismo de drogas, sob a influência da microflora bacteriana de tripas; capacidade de quelar drogas- e complexos; a composição e a viscosidade da secretina; permeabilidade da mucosa do tracto digestivo, etc.. Sob a influência da composição qualitativa e quantitativa de alimentos (açúcar, aminoácidos, gordura, ácidos graxos, glicerina, estearina, fitoesteróis, ião metálico) alterando a solubilidade, absorção, metabolismo e excreção de drogas.

Dependendo da composição do alimento tem um efeito diferente sobre a função secretória e peristaltismo do tracto digestivo, que afecta a magnitude e taxa de absorção de drogas. Por Exemplo, gorduras (especialmente aqueles que contêm ácido gordo superior) reduzir a secreção de suco gástrico, abrandar o peristaltismo do estômago, o que leva a um atraso de processos digestivos e digestivo transporte de massa. Sob a influência dos alimentos, rica em gorduras, grandemente reduzida eficácia terapêutica de medicamentos anti-helmínticos, e nitrofurantoin, ʙenzonaftola, fenilsalitsilata. Ao mesmo tempo alimentar, rica em gordura, Pode ser útil nos casos, quando é necessário para aumentar a absorção das substâncias solúveis em gordura (antykoahulyantov, metronidazola, diazepama, vitamina A, D, E, K, griseofulvin, karʙamazepina, sulfonamidas, e outros.). Substâncias medicamentosas com peso molecular elevado (griseofulvin, espironolactona, nitrofurantoin) Ele é muito melhor absorvido durante uma refeição, aumentando a sua solubilidade, como um resultado da mistura no conteúdo do estômago e a presença de suco gástrico, molhar todas as partículas uniformemente. Sugar esvaziamento gástrico também lento, resultando em absorção retardada sulphadimethoxin, Sulfametoxipiridazina e muitas outras drogas.

Medicina, tomado com as refeições, depois para o intestino (principal local de sucção), e, portanto, seu efeito vem depois. Conseqüentemente, quando você quiser obter um efeito terapêutico rápido, tomar medicação para 1 horas antes ou após refeições 2 horas depois de comer a forma máxima de partículas, bebendo 50-100 ml de água fervida.

A taxa de passagem do alimento através da massa do estômago depende da temperatura. Sobre 50% pratos de pastelaria massa líquida à temperatura ambiente evacuados do estômago através do 20-22 min., e após o aquecimento para 37 ° C - em 7 m.

Uma atenção especial deve ser dada à ingestão de medicamentos e alimentos, rico em proteínas. Se a dieta é dominada por brancos, seu número aumenta no sangue, aumenta o grau de ligação do fármaco tem crescido profunda albumina e globulinas, o que leva a uma redução da sua eficácia terapêutica. Assim, alimentos proteicos reduz o efeito terapêutico de digitoxina, xinidina, cimetidina, cafeína, teofillina, tetraciclinas, antykoahulyantov.

Também foi estabelecido, que a ingestão de um hidrato de carbono de alta, gorduras ou proteínas tetraciclina diminui a concentração no soro humano em aproximadamente 50%. Em todos estes tipos de alimentos abaixo da concentração máxima de tetraciclina, do que quando tomar medicamentos com o estômago vazio.

Componentes alimentares pode adsorver drogas, envelope de muco, o que também reduz a sua biodisponibilidade.

Após a recepção de ácido acetilsalicílico depois de comer o seu nível no sangue é reduzido pela metade em comparação com a administração em jejum, Portanto, para obter concentrações terapêuticas do fármaco tem de ser atribuído para 30 m. Antes das refeições. O tratamento simultâneo com a ingestão de ácido acetilsalicílico, rico em proteínas, gorduras ou hidratos de carbono, reduz a sua concentração no sangue 50%. Designação tradicional de ácido acetilsalicílico depois de uma refeição, devido ao facto, que tem um forte efeito irritante sobre a mucosa gástrica. Para resolver esta ação é recomendado para moer comprimidos e beber água (1/3 copo) ou amido de muco.

Na estrutura química (estabilidade) drogas fortemente influenciado pelos sucos digestivos, pH do meio e enzimas. Assim, alguns drogas pelas enzimas da mucosa gástrica pode ser sujeito a transformação prematura (transformiruetsya levodopa em dopamina, Fosfestrol - em estrógenos). Estes fármacos devem ser tão pequena quanto possível no estômago. Eles são atribuídos principalmente nos intervalos entre as refeições.

Os medicamentos têm eficiências diferentes dependendo, Quando adotado: durante uma refeição ou pós-prandial, devido a uma alteração no pH do meio de GI. Assim, O jejum e antes de comer ambiente pH ligeiramente ácido do estômago. Nesta altura, deve ser baixa de droga excelente estabilidade em meio ácido (glicosídeos cardíacos, geksametilentetramin), e preparações, não irritar o trato digestivo, com base na sua evacuação do estômago durante 1 não (antes de entrar em um alimento). A absorção do fármaco, tomado com o estômago vazio, normalmente, É mais rápido, devido ao seu contacto mais completo com a superfície de sucção (GI mucosa). Medicina, tomado com o estômago vazio, depois 10-15 m. pode atingir o intestino.

Entre as refeições e posteriormente atinge o ambiente ácido do estômago pH 2,0-3,0, e o intestino delgado - 7,0-8,0. Tal ambiente fortemente ácido do estômago e o meio alcalino do intestino tem um impacto significativo sobre a ionização e estabilidade de fármacos, sua taxa de passagem pelo trato digestivo e de absorção para o sangue. Assim, por exemplo, no ambiente ácido benzilpenicilina parcialmente inactivado, Eritromicina, cloridrato de lincomicina, oleandomiцin, cicloserina e outras substâncias; O ácido acetilsalicílico decompõe em suas partes constituintes - ácido salicílico e ácido acético; hexametilenotetramina - amoníaco e formaldeído; glicosídeos cardíacos liberar agliconas.

Formas biliares com moderação e não absorvíveis complexos com sulfato de neomicina, polimixina, Nistatina. Portanto, devem ser tomadas essas drogas 40-60 m. Antes das refeições. Comida reduz a absorção das penicilinas canal digestivo, cefalosporinas, alterar ligeiramente a absorção de doxiciclina, amoxicilina e ampicilina.

Admissão sulfonamidas com alimentos retarda a absorção. O metabolismo de sulfonamidas a partir da membrana mucosa do tubo digestivo por acetilação, o que leva a perda da sua actividade quimioterapêutica. Assim, sulfatiazol sob a acção da evacuação gástrica ácida e lenta no estômago por acetilado 51%. A este respeito, sulfonamidas tomar racionalmente com o estômago vazio, lavando-as com soluções alcalinas. Por Exemplo, sulfadimetoksin, passou para 40-60 m. Antes das refeições, absorvida muito mais rapidamente, do que recebeu durante a refeição. Estabelecido, que, quando administrada com alimentos sulfadimetoksina sua taxa de absorção, em primeiro 3-5 h reduzida. Na nomeação de sulfonamidas efeito terapêutico é esperado no primeiro 2-3 h após a administração, mas isso não acontece, se as drogas forem tomadas imediatamente antes de comer ou após.

Alterando o pH médio, e, consequentemente, a absorção da droga, pode ocorrer quando zapivaniya diferentes sucos de frutas e bagas, refrigerantes e até mesmo leite.

A comida muda a biodisponibilidade de drogas com elevada depuração primeira passagem metabólica. Isto é típico para as bases lipofílicas (propranolol, Amitriptilina) não são típicos de ácidos lipofílicos (ácido salicílico, penicilinas), Embora os ésteres de tais ácidos (ácido acetilsalicílico, Pivampicilina) Eles também estão sujeitas a estes processos. A alimentação aumenta a biodisponibilidade de espironolactona, dikumarina, b-адреноблокаторов.

Na maioria dos casos, quando os medicamentos de prescrição deve ser seleccionado e uma dieta adequada em ordem, os componentes de alimentos não alterou a biodisponibilidade de drogas e não causa efeitos colaterais indesejáveis.

No tratamento da doença de Parkinson não deve comer feijão, nozes e outros produtos, soderzhaщie piridoxina, o que reduz a concentração de levodopa no sangue. Verduras, contendo vitamina K, Não combinar com agentes anti-coagulantes (derivados de 4-hidroxicumarina). Quando você receber uma droga lentamente absorvidas (digoxina e outros.) não deve ser comido geléia de ameixa, pão quente, pratos de sobremesa, e laxantes, que aceleram o peristaltismo do tracto gastrointestinal. E quando a administração de ácido acetilsalicílico - alimentos, rico em proteínas, gorduras e hidratos de carbono, uma vez que a absorção da substância é reduzida 2 vezes, o que leva a uma redução da sua eficácia terapêutica. Dieta peixes prolonga o tempo de protrombina em pacientes, aplicação de ácido acetilsalicílico.

Na presença de ácido fólico em alimentos ou ácido benzóico significativamente reduzida ou completamente perdida a eficácia terapêutica de sulfonamidas. Mais Recentes, devido à baixa solubilidade, Eles podem cair sob a forma de cristais no rim e quebrar os mochevyvedeniya. Para evitar este fenómeno pacientes ao receber sulfonamidas (melhor com o estômago vazio) Você deve obter água alcalina rica (2-3 litros por dia) sob a forma de água mineral alcalino ou uma solução de hidrogenocarbonato de sódio (0,5 colher de chá de 1 copo de água). Com a nomeação de longo prazo de sulfonamidas (acima 7 dias) profilaticamente pode tomar vitamina alimentos, tiamina soderzhaщuю, nicotínico, ácido ascórbico, ou preparação "Undevit". No entanto, o intervalo entre os seus métodos devem ser pelo menos 2 horas. Deve-se notar, que sulfonamidas, glicosídeos cardíacos e agentes anticoagulantes são de grande afinidade com proteína, alto teor em quimo pode constituir um obstáculo à realização do efeito terapêutico desejado. No entanto, considero esta uma razão para dietas contra-proteína e vitamina inadequado, uma vez que os processos de interação entre eles pode reduzir muito ou negar corrigindo a tempo de recepção de medicamentos e alimentos.

Vitaminas (ácido fólico e vitamina B₁₂) dieta adequada e necessária no caso de diphenylhydantoin. Eles devem ser prescritos directamente ou através 1-2 horas após as refeições.

Durante medicação, são aminas secundárias e terciárias (clorpromazina, preparativos, limitar o apetite, antidiabético biguanide, tetracikliny), não comer salsichas, devido à possível formação de nitrosaminas cancerígenas.

Para evitar complicações quando tomar corticosteróides e hormônios esteróides, causando mudanças na água-sal, proteína, metabolismo de carboidratos e gordura, é aconselhável aumentar em sua dieta cheia de proteína (requeijão, fígado, carnes magras, peixe), sais de potássio, Cálcio, vitaminas; reduzindo o número de carboidratos de fácil digestão, gordura, cloreto de sódio, fontes de ácido oxálico; a exclusão de gorduras refractários.

Tratamento de muitas drogas anticâncer requer enriquecimento dieta, melhorar a hematopoiese; A utilização de agentes antimicrobianos (antibióticos, Medicamentos contra a tuberculose) - Vitamina dieta completa; antykoahulyantov (neodikumarinov, ins fenil e outros.) - Aumentar as fontes de vitaminas C e P limitando simultaneamente vegetais verdes, contendo vitamina K.

O tratamento com hidroclorotiazida, furosemida e outros diuréticos, provocando um desequilíbrio de potássio no organismo, recomendado pela dieta, rica em sais de potássio, e com o aparecimento de sintomas de hipocalemia - tomar drogas kalisodergaszczye (aspartato de magnésio e potássio e outros.). Os pacientes, estavam tomando espironolactona, triamterene e amiloride, reciprocamente, é aconselhável nomear uma dieta, pobre de potássio. Terapia e fenilbutazona salicilatos podem causar dispepsia, sangramento do estômago, portanto, precisam de comida, infligir efeitos mecânicos mínima química e na parede do estômago. A eficácia de metronidazol aumenta contra o cenário de uma dieta anti-úlcera convencional.

A administração crónica de colestiramina para diminuir o colesterol devem ser excluídos da dieta de carnes gordas, peixe, gordura, manteiga, creme, nata, e alimentos ricos em colesterol (gemas de ovo, fígado, miolos, rins). Precisamos comer mais vegetais, fruta, como pectina e celulose ligam colesterol no intestino e promover a sua separação do corpo.

Assim, terapia nutricional apropriado de medicação deve ser considerado como um adicional, capaz de aumentar a sua eficiência e reduzir os efeitos indesejáveis ​​no organismo.

A natureza da energia tem um efeito significativo sobre o metabolismo de drogas. Assim, Os vegetarianos têm reduzido a taxa de biotransformação de drogas. Indivíduos, Coma alimentos ricos em proteínas, taxa de metabolismo do fármaco é aumentado.

Quando desnutrição ou abusar da sua balança, deficiência de proteína uma diminuição na actividade da enzima Sistema Multipurpose oxidase nos tecidos, retardando eliminação de drogas a partir do corpo, aumentar a duração da sua acção (Cloridrato Folcodina e outros.). Na presença de grandes quantidades de proteína diminui a actividade terapêutica gastrointestinal glicosídeos cardíacos, sulfonamidas, antitrombóticos. A utilização simultânea de alimentos, contendo grandes quantidades de tiramina e feniletilamina (queijos, queijo, creme, café, levedura, cerveja, Risling vinhos e xerez), Serotonina (Abacaxis, amendoins, bananas, urtiga), dioksifeniletilamina (feijões, feijões, bananas) inibidores da monoamina oxidase (MAO) pode levar a crises hipertensivas. No tratamento destas complicações hialamidom observou, Não obstante, durante a sua recepção destes produtos é recomendado para excluir da dieta. Em alguns países, o paciente, Os inibidores da MAO irão, entregou um cartão com recomendações sobre dieta e tomar outros medicamentos.

Por biotransformação de drogas tem um efeito e a falta de proteínas alimentares, gorduras e hidratos de carbono. Isto é particularmente importante nas crianças: a taxa de excreção de tetraciclina alterar, cloranfenicol; efeito aumentado de fenobarbital e outros., devido, principalmente, em violação dos seus processos metabólicos. Padrões semelhantes foram encontrados em adultos no estudo de farmacocinética de cloridrato de doxiciclina, rifampicina.

Um efeito pronunciado sobre o metabolismo de drogas tem comida, rico em vitaminas, minerais, componentes da planta. Assim, Comida, contendo ácido ascórbico, Ele estimula as oxidases de função, acelerar o metabolismo de drogas, e, em alguns casos, reduzindo a sua toxicidade. Comida, contendo ácido fólico, Ele acelera o metabolismo de diphenylhydantoin, vitamina B₆ reduz a eficácia da levodopa. Quando a deficiência nutricional de cálcio e magnésio diminui o ácido paranitrobenzoynoy oxidação. Incluindo no espinafre comida, repolho branco, contendo grandes quantidades de vitamina K, mudanças perceptíveis no tempo de protrombina, Ele estimula o metabolismo de anticoagulantes orais, ʙarʙituratov, oxazepam. Redução na dieta alimentar planta pode melhorar a eficiência e a terapia anticoagulante irá reduzir a dose de anticoagulante. Os resultados da interacção de certos alimentos e drogas são dadas nas tabelas acima.

Assim, dados clínicos sugerem acumulados, que as drogas, com a excepção de certos antibióticos e drogas de quimioterapia (Isoniazida, rifampicina, tetraciclina e penicilinas com um espectro estreito de actividade), bem como agentes anti-diabéticos tais, como glibenclamida, glipizide de drogas e, Pode ser tomado com alimentos, uma vez que reduz o efeito irritante dos medicamentos sobre a mucosa gastrointestinal e promove a sua absorção mais uniforme em sangue.

Algumas drogas e alimentos podem mudar não só o ambiente do estômago e do intestino de pH, mas o pH da urina, que depende da sua reabsorção tubular. Ao ajustar através dos alimentos urina pH, pode enfraquecer ou fortalecer a excreção de drogas. Assim, sob condições alcalinas é reforçada excreção urinária de sulfonamidas, barbitúricos, etc.. e, reciprocamente, quando ácida - retarda.