Veroshpiron

Material activo: Espironolactona
Quando ATH: C03DA01
CCF: Kaliйsberegaющiй diurético
Códigos CID-10 (testemunho): E26, E61.2, E87.6, I10, I50.0, K74, N04
Quando CSF: 01.08.03
Fabricante: Gedeon Richter Ltd. (Hungria)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas branco ou quase branco, volta, plano, chanfrada, с характерным меркаптановым запахом, rotulado “VEROSPIRON” por um lado.

Excipientes: dióxido de silício coloidal, estearato de magnesio, talco, amido de milho, mono-hidrato de lactose.

20 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, tamanho №3, с непрозрачной желтой крышечкой и непрозрачным белым корпусом.

Excipientes: laurilo de sódio, estearato de magnesio, amido de milho, mono-hidrato de lactose.

Composição de uma cápsula de gelatina: amarelo quinolina (E104) C.I.47005, Dióxido de titânio (E171) C.I.77891, gelatina.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Cápsulas gelatina dura, tamanho №0, с непрозрачной оранжевой крышечкой и непрозрачным желтым корпусом.

Excipientes: laurilo de sódio, estearato de magnesio, amido de milho, mono-hidrato de lactose.

Composição de uma cápsula de gelatina: краситель оранжевый (E110) C.I.15985, Dióxido de titânio (E171) C.I.77891, amarelo quinolina (E104) C.I.47005, gelatina.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Kaliйsberegaющiй diurético, antagonista competitivo de aldosterona.

В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

O efeito máximo é um 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 não. Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 tratamento do dia.

Farmacocinética

Absorção

Uma vez dentro de forma rápida e completamente absorvido a partir do tracto gastrintestinal. A biodisponibilidade é 100%. После ежедневного приема 100 мг спиронолактона в течение 15 дней С_máximo é 80 ng / mL, время достижения С_máximo после очередного утреннего приема – 2-6 não.

Distribuição

Связывается с белками плазмы крови на 98%.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко. V_d – 0.05 l / kg.

Metabolismo

В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон. Канренон достигает своей С_máximo Através dos 2-4 não, его связь с белками плазмы крови составляет 90%.

Dedução

T_1/2 – 13-24 ч.Выводится преимущественно с мочой (50% – como metabolitos, 10% – inalterado) и частично – com fezes. Выведение канренона (principalmente, urina) двухфазное, T_1/2 в первой фазе – 2-3 não, во второй – 12-96 não.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность T_1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Testemunho

— эссенциальная гипертензия (numa terapia de combinação);

— отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

- Estado, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, incl. cirrose do fígado, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, acompanhada por edema;

— гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);

- Hiperaldosteronismo primário (Síndrome de cavalo) – для короткого предоперационного курса лечения;

— для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Regime de dosagem

Às hipertensão dose diária de Adulto обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 mg, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 uma vez em cada 2 da semana. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 semanas. При необходимости проводят коррекцию дозы.

Às идиопатическом гиперальдостеронизме a droga é prescrita em dose 100-400 mg / dia.

Às выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии dose diária está 300 mg (maximamente 400 mg) para 2-3 admissão, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 mg / dia.

Às гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 mg / dia, однократно или в несколько приемов. A dose diária máxima é de 400 mg, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Às диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма Como диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 dias 400 mg / dia, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Às длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течении 3-4 semanas. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Como короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 mg, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Ao tratar отеков на фоне нефротического синдрома dose diária de Adulto обычно составляет 100-200 mg. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Às отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 dias 100-200 mg / dia 2-3 admissão, em combinação com “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 mg. A dose de manutenção é ajustada individualmente. A dose diária máxima é de 200 mg.

Às отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для Adulto обычно составляет 100 mg, если соотношение ионов натрия и калия (Em^+/K⁺) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 mg. A dose de manutenção é ajustada individualmente.

Às edema em crianças dose inicial é 1-3.3 mg / kg de peso corporal ou 30-90 mg / m²/sut 1-4 admissão. Através Dos 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Efeito colateral

A partir do sistema digestivo: náusea, vómitos, diarréia, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, gastrite, kišečnaâ como, dor abdominal, prisão de ventre, alteração da função hepática.

A partir do sistema nervoso central e periférico: ataxia, letargia, tontura, dor de cabeça, sonolência, letargia, confusão, espasmo muscular, cãibras nas pernas.

Со стороны системы органов кроветворения: agranulocitose, trombocitopenia, мегалобластоз.

Metabolismo: hiperuricemia, giperkreatininemiя, o aumento das concentrações de ureia, hyperkalemia, giponatriemiya, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

Na parte do sistema endócrino: brutalização voto, machos – ginecomastia (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер), снижение потенции и эрекции; feminino – irregularidades menstruais, dismenorreia, amenorréia, metrorragia, menopausa, girsutizm, dor no peito, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

As reações alérgicas: urticária, raramente – maculo-papular e erupção cutânea eritematosa, febre drogas, coceira.

Reações dermatológicas: alopecia, hypertryhoz.

A partir do sistema urinário: insuficiência renal aguda.

Contra-indicações

- Doença de Addison;

- Hyperkalemia;

- Giponatriemiya;

- Insuficiência renal grave (CC inferior 10 ml / min);

- Anurija;

- Gravidez;

- Aleitamento;

— повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

DE cautela следует назначать препарат при гиперкальциемии, acidose metabólica, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), diabetes (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), nefropatia diabética, cirurgia, usando drogas, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, insuficiência hepática, cirrose, e pacientes idosos.

Gravidez e aleitamento

Применение Верошпирона противопоказано при беременности и в период лактации.

Precauções

При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие гиперхлоремического метаболического ацидоза. При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.

При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.

Во время лечения Верошпироном употребление алкоголя противопоказано, следует избегать употребления пищи, rica em potássio.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Overdose

Sintomas: náusea, vómitos, tontura, diarréia, erupção cutânea, hyperkalemia (parestesia, fraqueza muscular, Arritmia), giponatriemiya (boca seca, sede, sonolência), hipercalcemia, degidratatsiya, увеличение концентрации мочевины.

Tratamento: lavagem gástrica, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% soluções) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ED 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Interações Medicamentosas

Верошпирон при одновременном применении снижает эффект антикоагулянтов (geparina, derivados de cumarina, indandiona) и митотана; усиливает действие диуретиков и антигипертензивных препаратов, усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

При приеме Верошпирона одновременно с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, Os inibidores da ECA, антагонистами ангиотензина II возрастает риск развития гиперкалиемии.

На фоне применения Верошпирона уменьшается токсичность сердечных гликозидов (tk. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).

Верошпирон снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).

“Петлевые” и тиазидные диуретики усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты Верошпирона.

ГКС также усиливают диуретический и натрийуретический эффект Верошпирона при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Salicilaty, индометацин снижают диуретический эффект Верошпирона.

Хлорид аммония, колестирамин при одновременном применении с Верошпироном способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза, а флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

При одновременном применении Верошпирон усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.

Верошпирон при одновременном применении усиливает метаболизм феназона (antipirina), увеличивает период полувыведения дигоксина (возможна интоксикация дигоксином), ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона. Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças à temperatura de 15 ° a 30 ° C. Validade – 5 anos.