ВЕЛАФАКС МВ

Material activo: Venlafaxina
Quando ATH: N06AX16
CCF: Antidepressivo
Códigos CID-10 (testemunho): F31, F32, F33, F41.2
Quando CSF: 02.02.06
Fabricante: PLIVA HRVATSKA d.o.o. (Croácia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Cápsulas de acção prolongada gelatina dura, tamanho №1, с крышечкой желтого цвета и прозрачным корпусом; conteúdo de cápsulas – pellets de branco ou quase branco.

Excipientes: sacarose, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talco.
A composição do invólucro, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой ácido, кремния диоксида коллоидного).
Ingredientes do invólucro da cápsula: corante amarelo sunset, corante amarelo quinolina, Dióxido de titânio, laurilo de sódio, gelatina.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Cápsulas de acção prolongada gelatina dura, tamanho №0, с крышечкой темно-желтого цвета и прозрачным корпусом; conteúdo de cápsulas – pellets de branco ou quase branco.

Excipientes: sacarose, giproloza.

Состав изолирующей оболочки: gipromelloza (6cps), talco.
A composição do invólucro, регулирующей высвобождение активного вещества: gipromelloza (Е-15), Сурелиз Е-7-7050 (сложный компонент, состоящий из воды, этилцеллюлозы (20ср), аммиака водного 28%, дибутилсебаката, бутановой кислоты, кремния диоксида коллоидного).
Ingredientes do invólucro da cápsula: corante amarelo sunset, corante amarelo quinolina, corante azul patenteado, Dióxido de titânio, laurilo de sódio, gelatina.

10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Antidepressivo. По химической структуре его нельзя отнести ни к одному известному классу антидепрессантов (tricíclicos, tetracíclicos ou outros). Ele tem duas formas de racêmica enantiomérica fins ativo.

Efeito antidepressivo venlafaxina está associado com aumento de nejrotransmitternoj atividade no sistema nervoso central. Venlafaxina e seu principal metabolito, ó-desmetilvenlafaksin (EFA) são potentes inibidores de serotonina aquisição reversa e norepinefrina e fracos suprimem aquisição reversa de neurônios de dopamina. Venlafaxina e EFA objetivos são igualmente eficientemente afetam a aquisição reversa de neurotransmissores. Venlafaxina e do EFA reduz a actividade resposta.

Венлафаксин не обладает сродством к м-холинорецепторам, gistaminovm (H)₁-рецепторам и α-адренорецепторам головного мозга. Venlafaxina não inibe a atividade da Mao. Não tem nenhuma afinidade de opioides, benzodiazepinovym, фенциклидиновым и NMDA-рецепторам.

Farmacocinética

Absorção

После приема Велафакса МВ C_máximo венлафаксина и ОДВ в плазме достигаются в течение 6.0±1.5 ч и 8.8±2.2 ч соответственно. Прием Велафакса МВ с пищей не влияет на всасывание препарата и последующее образование ОДВ.

Distribuição

A ligação de venlafaxina e EFA com proteínas do plasma sanguíneo está em conformidade 27% e 30%.

При многократном введении C_ss venlafaxina e EFA objetivos são alcançados dentro de 3 dias. Dentro do intervalo de doses diárias 75-450 mg, венлафаксин и ОДВ имеют линейную кинетику.

Metabolismo e excreção

EFA e outros metabolitos, а также неизмененный венлафаксин, os rins.

A taxa de absorção de venlafaxina cápsulas de ação prolongada, abaixo de sua taxa de eliminação. Portanto, T_1/2 венлафаксина после назначения Велафакса MB составляет15±6 ч и представляет собой, фактически, T_1/2 sucção, do que T_1/2 distribuição (5 ± 2 h), который отмечается после назначения препарата Велафакс в форме таблеток.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

У пациентов с циррозом печени концентрации в плазме крови венлафаксина и ОДВ повышены, e a velocidade que é reduzida a sua excreção.

При почечной недостаточности средней или тяжелой степени общий клиренс венлафаксина и ОДВ снижается, а T_1/2 alonga. Reduzir a folga total são principalmente observada em pacientes com KK menos 30 ml / min.

Возраст и пол не влияют на фармакокинетику препарата.

Testemunho

— лечение и профилактика рецидивов депрессии (incl. Se houver ansiedade).

Regime de dosagem

Велафакс MB следует принимать во время еды.

Cada cápsula deve ser engolida inteira e zapiwati líquido. As cápsulas não podem ser divididas, grau de moagem, mastigado ou colocada em água. Суточную дозу следует принимать за один прием (na parte da manhã ou à noite) каждый раз приблизительно в одно и то же время.

Ao tratar depressão A dose inicial recomendada – 75 mg 1 tempo / dia. При необходимости применения препарата в более высокой дозе (transtorno depressivo grave ou outra condição, que requerem tratamento hospitalar), Você pode atribuir 150 mg 1 tempo / dia. Впоследствии суточную дозу можно увеличивать на 75 mg em intervalos de 2 недели или более (mas não com mais frequência, que 4 dia) para obter o efeito terapêutico desejado. A dose máxima diária – 350 mg. Depois de atingir o efeito terapêutico desejado dose diária pode ser reduzida gradualmente ao nível mínimo eficaz.

Apoio terapia e recaída prevenção

Tratamento de depressão deve continuar pelo menos 6 meses. При стабилизирующей терапии, а также терапии с целью профилактики рецидивов или новых эпизодов депрессии, препарат применяется в дозах, которые были эффективны при лечении депрессии.

Следует регулярно (não menos 1 vezes um 3 do mês) контролировать эффективность длительной терапии препаратом Велафакс MB.

При переводе пациентов с Велафакса в форме таблеток Велафакс МВ следует назначать в эквивалентной дозе 1 tempo / dia. No entanto, o indivíduo pode exigir o ajuste da dose.

Às gravidade leve insuficiência renal (СКФ более 30 ml / min) modo de correção não é necessária. Às insuficiência renal moderada (SCF 10-30 ml / min) dose deve ser reduzida por 50%. Em conexão com a extensão de T_1/2 venlafaxina e seu metabólito ativo (EFA) tais pacientes devem tomar a dose inteira 1 tempo / dia. Venlafaxina não é recomendada em insuficiência renal grave (СКФ менее 10 ml / min), поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют. Os pacientes, hemodiálise, можно назначать 50% обычной суточной дозы венлафаксина после завершения процедуры гемодиализа.

Às insuficiência hepática leve (Tempo de protrombina menos 14 sec) modo de correção não é necessária. Às insuficiência hepática moderada (Tempo de protrombina do 14 сек до 18 sec) dose deve ser reduzida por 50%. Не рекомендуется применять венлафаксин при тяжелой печеночной недостаточности, поскольку достоверные данные о такой терапии отсутствуют.

Ao nomear a droga pacientes idosos изменений дозы не требуется, Porém (как и при назначении других лекарственных препаратов) при лечении пожилых пациентов требуется осторожность, por exemplo, в связи с возможностью нарушения функции почек. Você deve usar a menor dose eficaz. Se a dose, o paciente deve estar sob estreita supervisão médica.

При резкой отмене приема препарата Велафакс (especialmente em altas doses) Você pode experimentar sintomas de abstinência. Поэтому перед полной отменой препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Если высокие дозы применялись на протяжении более 6 semanas, menor dose pelo menos 2 semanas. Período de duração, necessário reduzir a dose, depende da dose, a duração da terapia, а также реакций пациента.

Efeito colateral

Большинство перечисленных ниже побочных эффектов зависит от дозы. Em cuidados de longa duração, a gravidade e a frequência destes efeitos é reduzido, причем не возникает необходимости отмены терапии.

A frequência das reacções adversas é representado pela seguinte gradação: frequentemente (<1/10 e >1/100); às vezes (<1/100 e >1/1000); raramente (<1/1000); raramente (<1/10 000).

A partir do corpo como um todo: fraqueza, fatiguability, dor de cabeça, dor abdominal, calafrios, febre.

A partir do sistema digestivo: diminuição do apetite, prisão de ventre, náusea, vómitos, boca seca; às vezes – скрежетание зубами во время сна, aumentos reversíveis das enzimas hepáticas; raramente – hemorragia do tracto gastrointestinal; raramente – hepatite, pancreatite.

A partir do sistema nervoso central e periférico: tontura, insônia, excitação, sonolência; frequentemente – sonhos anormais, alarme, спутанное состояние сознания, aumento do tônus ​​muscular, parestesia, tremor; às vezes – apatia, alucinações, myoclonus; raramente – ataxia, distúrbios da fala (incl. disartria), mania ou gipomaniya, manifestações, напоминающие ЗНС, convulsões, Síndrome de serotoninergičeskij, perturbações extrapiramidais (incl. дискинезия и дистония, acatisia); raramente – delírio.

Sistema cardiovascular: hipertensão arterial, vasodilatação (afrontamentos), cardiopalmus; às vezes – hipotensão ortostática, desmaio, Arritmia (включая тахикардию); raramente – o tipo de arritmia “pirueta”, Prolongamento do intervalo QT, taquicardia ventricular, fibrilação ventricular.

A partir dos sentidos: distúrbios de acomodação, midriaz, visão embaçada, ruído nos ouvidos; às vezes – disgeusia.

A partir do sistema hematopoético: às vezes – hemorragias na pele (equimose) e membranas mucosas; raramente – trombocitopenia, hemorragia prolongada; raramente – agranulocitose, anemia aplasticheskaya, neutropenia, pancitopenia.

Reações dermatológicas: Suando, кожный зуд и сыпь; às vezes – fotossensibilidade, angioedema, exantema máculo-papular, urticária; raramente – alopecia, eritema multiforme, Síndrome de Stevens-Johnson.

Na parte do sistema reprodutivo: ejaculação anormal, ereção, оргазма; às vezes – diminuição da libido, impotência, distúrbios menstruais, menorragija; raramente – galactorrhea.

A partir do sistema urinário: aumento da urina; às vezes – retenção urinária.

Metabolismo: colesterol sérico aumentado (в отдельных случаях при длительном применении и, possivelmente, quando utilizado em doses elevadas), aumentar ou diminuir de peso corporal; às vezes – giponatriemiya, síndrome da secreção inadequada de ADH; raramente – níveis de prolactina aumentada.

Na parte do sistema músculo-esquelético: artralgia, mialgia; às vezes – espasmo muscular; raramente – raʙdomioliz.

После резкой отмены венлафаксина или снижения дозы: possível – fatiguability, sonolência, dor de cabeça, náusea, vómitos, anorexia, boca seca, tontura, чувство дурноты, diarréia, insônia, pesadelos, ansiedade, alarme, desorientação, hipomania, fraqueza, incoordenação, zumbido, tremor, convulsões, parestesia, Suando. Estes sintomas são geralmente leves e passam sem tratamento. Devido a probabilidade destes sintomas, é muito importante reduzir gradualmente a dose da droga (como qualquer outro antidepressivo), especialmente depois de tomar altas doses. Período de duração, necessário reduzir a dose, depende da dose, a duração da terapia, а также индивидуальной чувствительности.

Contra-indicações

- inibidores da MAO simultânea;

- Disfunção renal grave (СКФ менее 10 ml / min) и/или печени (протромбиновое время более 18 sec);

- Até 18 anos (A segurança ea eficácia não foram estabelecidas);

— беременность или предполагаемая беременность;

- Aleitamento (недостаточно данных контролируемых исследований);

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela следует применять препарат после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при нестабильной стенокардии, Insuficiência Cardíaca, doenças das artérias coronárias, Alterações de ECG (incl. com prolongamento do intervalo QT), equilíbrio de elektrolitnogo de violações, hipertensão, taquicardia, convulsões na história, при внутриглазной гипертензии, glaucoma de ângulo fechado, condições de maníacas da história, predisposição a hemorragia da pele e membranas mucosas, суицидальных наклонностях, при одновременном приеме диуретиков, при исходно сниженной массе тела.

Gravidez e aleitamento

Применение во время беременности противопоказано.

Женщин детородного возраста следует информировать об этом до начала лечения и предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае наступления беременности или планирования беременности в период лечения препаратом.

Венлафаксин и его метаболит (EFA) excretado no leite materno. A segurança destas substâncias para bebés não comprovadas, поэтому прием венлафаксина во время грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости приема препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Se o tratamento da mãe foi concluído pouco antes de dar à luz, o recém-nascido pode experimentar sintomas de abstinência de drogas.

Precauções

При депрессии возрастает риск суицидальных мыслей и суицидальных попыток. Этот риск сохраняется до наступления стойкой ремиссии. Поэтому пациентам необходим постоянный медицинский контроль и им следует выдавать лишь небольшое количество капсул препарата, чтобы снизить риск возможного злоупотребления и/или передозировки.

Comportamento agressivo foi relatado ao tomar venlafaxina (особенно в начале курса лечения и после отмены препарата).

Uso venlafaxina pode causar agitação, que clinicamente assemelha-se a akatiziju, caracterizada por uma preocupação com a necessidade de mover, frequentemente combinada com a incapacidade de sentar ou ficar no local. Isto é mais comumente observado durante as primeiras semanas de tratamento. Se você experimentar estes sintomas aumentando doses podem ter um efeito adverso e devem considerar a possibilidade de continuar a tomar a droga.

Как и все антидепрессанты, препарат следует назначать с осторожностью пациентам с манией и/или гипоманией в анамнезе, tk. препарат может вызвать усиление их признаков. В этих случаях необходимо медицинское наблюдение.

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с судорожными припадками в анамнезе. При возникновении судорожных припадков или повышении их частоты лечение венлафаксином следует прервать.

Подобно избирательным ингибиторам обратного захвата серотонина, Велафакс МВ следует назначать с осторожностью при одновременном приеме антипсихотических препаратов, tk. podem desenvolver sintomas, напоминающих ЗНС.

Pacientes devem ser avisados da necessidade de consultar o seu médico imediatamente se você experimentar a erupção, крапивницы или других аллергических реакций.

У некоторых пациентов во время приема венлафаксина отмечено дозозависимое повышение АД , поэтому рекомендуется регулярный контроль АД , особенно в начале курса лечения или при повышении дозы.

Во время приема венлафаксина описаны отдельные случаи ортостатической гипотензии.

Os pacientes, особенно пожилые, должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения и нарушения чувства равновесия.

Венлафаксин может вызвать повышение ЧСС, especialmente durante a recepção de altas doses. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата пациентам с состояниями, которые могут усугубляться при повышении ЧСС.

Не проведено достаточных исследований применения венлафаксина у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или страдающих декомпенсированной сердечной недостаточностью, поэтому применять данный препарат в таких случаях следует с осторожностью.

Tal como acontece com outros inibidores da recaptação da serotonina, venlafaxina pode aumentar o risco de sangramento na pele e membranas mucosas, поэтому при лечении больных, предрасположенных к кровотечениям, Há uma necessidade de atenção.

Enquanto estiver a tomar venlafaxina, особенно в условиях дегидратации или уменьшения ОЦК (incl. у пациентов пожилого возраста и пациентов, tomar diuréticos), pode ocorrer hiponatremia e/ou síndrome de secreção inadequada de ADH.

Во время приема венлафаксина отмечены случаи мидриаза, поэтому пациенты с предрасположенностью к повышению внутриглазного давления или имеющие риск закрытоугольной глаукомы, нуждаются в тщательном медицинском наблюдении.

Segurança e eficácia da venlafaxina com ferramentas, reduzir o peso corporal, incl. phentermine, não configurado, Portanto, sua utilização simultânea (como o uso de venlafaxina como monoterapia com menor índice de massa corporal) não recomendado.

Клинически значимое повышение уровня холестерина в сыворотке крови отмечено у некоторых пациентов, recebendo venlafaxina pelo menos 4 Meses. Portanto, a admissão de longa preparação deve ser o controle de colesterol sérico.

Após a descontinuação da droga, especialmente súbita, часто возникают симптомы отмены. O risco de sintomas de abstinência pode depender de vários fatores, incl. doses e duração do curso, Além de reduzir a velocidade de dose.

Sintomas de abstinência, tais como tonturas, violação sensorial (incl. парестезии и ощущения прохождения электрического тока), distúrbios do sono (incl. бессонница и необычные сновидения), agitação ou ansiedade, náuseas e / ou vómitos, tremor, Suando, dor de cabeça, diarréia, учащенное и усиленное сердцебиение и эмоциональная неустойчивость, geralmente têm uma pequena ou moderada intensidade, No entanto, alguns pacientes podem ser graves. Они обычно наблюдаются в первые дни после отмены препарата, Embora tenha havido relatos esporádicos da ocorrência de tais sintomas em pacientes, acidentalmente ter faltado uma dose. Normalmente, estes fenómenos são sozinhos durante 2 semanas; однако у некоторых пациентов они могут быть более продолжительными (2-3 мес или больше). Portanto, antes de cancelar a venlafaxina recomendado reduzir gradualmente a dose ao longo de várias semanas ou meses, dependendo da condição do paciente.

Uso em Pediatria

Велафакс МВ противопоказан для лечения crianças e adolescentes com idade inferior a 18 anos. Aumentar a probabilidade de comportamento suicida (попытка суицида и суицидальные мысли), assim como a hostilidade, em ensaios clínicos, o mais comumente vistos entre crianças e adolescentes, recebendo antidepressivos, comparado a grupos, receberam placebo.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Deve ser tido em conta, что при любой лекарственной терапии психоактивными препаратами возможно снижение способности к концентрации внимания, мышления или выполнения двигательных функций. Sobre isso deve notificar o paciente antes do tratamento. При возникновении таких эффектов степень и длительность ограничений должны быть установлены врачом.

Overdose

Sintomas: Alterações eletrocardiográficas (prolongamento do intervalo QT, pés de bloqueio do feixe Guisa, a expansão do micro), Sinusal ou taquicardia ventricular, bradicardia, hipotensão, estado convulsivo, depressão de consciência, особенно при передозировке венлафаксина в сочетании с приемом алкоголя или других психотропных лекарств.

Сообщалось о летальном исходе при передозировке венлафаксина и одновременном приеме с алкоголем и/или другими психотропными препаратами.

Tratamento: назначение активированного угля для снижения всасывания препарата. Não é recomendável para induzir o vômito no perigo de aspiração. Terapia sintomática. Antídotos específicos são desconhecidos. Следует обеспечить адекватную оксигенацию и вентиляцию легких. Рекомендуется непрерывный контроль сердечного ритма и жизненно важных функций. Venlafaxina e EFA objetivos não são exibidos quando diálise.

Interações Medicamentosas

Одновременное применение ингибиторов МАО и венлафаксина противопоказано. Прием препарата Велафакс MB можно начинать не менее чем через 14 dias após o término da terapia MAO inibidores. Os inibidores da MAO de terapia podem começar não inferior 7 дней после отмены препарата Велафакс MB.

Теоретически возможно взаимодействие венлафаксина с препаратами, влияющими на серотонин-нейротрансмиттерную систему (такими как триптаны, inibidor selectivo da recaptação de serotonina, lítio), поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с этими препаратами. Одновременное применение венлафаксина с литием не влияет на концентрацию последнего в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином/дезипрамином фармакокинетика венлафаксина и его метаболита (EFA) не изменится. Ao mesmo tempo, при их сочетании усиливаются эффекты дезипрамина – o principal metabólito da imipramina – и его другого метаболита 2-OH-имипрамина, Embora a significância clínica desse fenômeno é desconhecida.

При совместном применении венлафаксин повышает концентрацию галоперидола в плазме крови и усиливает его эффекты.

При одновременном применении с диазепамом фармакокинетика препаратов и их основных метаболитов, существенно не изменяются. Também não encontrado nenhum efeito sobre o diazepam efeitos psicomotores e psicométricos.

При одновременном применении с клозапином возможно повышение его концентрации в плазме крови и развитие побочных эффектов (por exemplo, судорожных припадков).

Juntamente com o aplicativo risperidonom (Apesar do aumento da AUC risperidone) farmacocinética da quantidade de ingredientes ativos (Risperidona e seu metabólito ativo) существенно не изменяется.

Снижение умственной и двигательной активности под влиянием этанола не усиливалось после прима венлафаксина. Apesar disso, как и в случае приема других препаратов, влияющих на ЦНС, во время терапии венлафаксином не рекомендуется употребление алкоголя.

На фоне приема венлафаксина следует соблюдать особую осторожность при электросудорожной терапии, tk. experiência de aplicação da venlafaxina nestas circunstâncias, não há nenhum.

Medicamentos, метаболизирующиеся изоферментами системы цитохрома Р450

Изофермент CYP2D6 преобразует венлафаксин в активный метаболит ОДВ. Ao contrário de muitos outros antidepressivos, дозу венлафаксина можно не снижать при одновременном применении с препаратами, подавляющими активность CYP2D6, или у пациентов с генетически обусловленным снижением активности данного изофермента, поскольку суммарная концентрация венлафаксина и ОДВ при этом не изменится.

Основной путь выведения венлафаксина включает метаболизм с участием изоферментов CYP2D6 и CYP3A4, Então, seja cauteloso quando prescrever venlafaxina combinado com drogas, угнетающими оба эти фермента. Такое лекарственное взаимодействие еще не исследовано.

Venlafaxina – относительно слабый ингибитор CYP2D6 и не подавляет активность изоферментов CYP1A2, CYP2C9 e CYP3A4, Portanto, você não deve esperar sua interação com outras drogas, в метаболизме которых участвуют эти изоферменты.

Cimetidina inibe o metabolismo de venlafaxina em “primeira passagem” através do fígado e não afeta o farmakokinetiku EFA. A maioria dos pacientes é esperado apenas um ligeiro aumento na atividade farmacológica total da venlafaxina e EFA (но у пациентов пожилого возраста и при нарушении функции печени это более выражено, и рекомендуется медицинское наблюдение).

Juntamente com varfarina pode aumentar o efeito antikoagulântnogo última, Quando este se alonga e aumenta o tempo de protrombinovoe MHO.

При одновременном приеме с индинавиром изменяется фармакокинетика индинавира (уменьшение AUC на 28% и снижение C_máximo em 36%), при этом фармакокинетика венлафаксина и ОДВ не изменяется. Клиническое значение этого эффекта неизвестно.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, local seco a temperaturas não superiores a 30 ° C . Validade – 2 ano.