ВАНКОРУС

Material activo: Vancomicina
Quando ATH: J01XA01
CCF: Glicop�ptidos grupo de antibióticos
Códigos CID-10 (testemunho): A04.7, A40, A41, i33, J15, J20, J42, J85, J86, J90, L01, L02, L03, L08.0, M00, M86
Às KFU: 06.11
Fabricante: Síntese de (Rússia)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Valium para solução para perfusão в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Excipientes: mannyt.

Tubos de ensaio 10 ml (1) – embalagens de papelão.

Valium para solução para perfusão в виде порошка от белого до белого с розовым или светло-коричневым оттенком цвета.

Excipientes: mannyt.

Tubos de ensaio 20 ml (1) – embalagens de papelão.

Ação farmacológica

Антибиотик из группы гликопептидов. Ванкомицин является трициклическим гликопептидным антибиотиком, выделенным из Amycolatopsis orientalis. Бактерицидное действие ванкомицина проявляется в результате ингибирования биосинтеза клеточной стенки. Além Disso, ванкомицин может изменять проницаемость клеточной мембраны бактерий и изменять синтез РНК. Перекрестная устойчивость между ванкомицином и антибиотиками других классов отсутствует.

In vitro vancomicina активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus e Staphylococcus epidermidis (включая их гетерогенные метициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (включая пенициллин-устойчивые штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis и энтерококков (incl. Enterococcus faecalis); Clostridium difficile (incl. токсигенные штаммы, принимающие участие в развитии псевдомембранозного энтероколита) и дифтероидов. К ванкомицину in vitro также чувствительны другие organismos: Listeria monocytogenes, роды бактерий Lactobacillus, Actinomyces, Clostridium и Bacillus.

In vitro некоторые изолированные штаммы энтерококков и стафилококков проявляют устойчивость к ванкомицину. При комбинации ванкомицина и аминогликозидов наблюдается синергизм действия in vitro в отношении многих штаммов Staphylococcus aureus, estreptococos, не принадлежащих к группе D, энтерококков и бактерий группы Streptococcus viridans.

Ванкомицин не активен in vitro в отношении грамотрицательных микроорганизмов, микобактерий и грибов.

Farmacocinética

Absorção

У лиц с нормальной функцией почек при многократном в/в введении ванкомицина в дозе 1 g (15 mg / kg, infusão ao longo de 60 m) создаются средние концентрации в плазме около 63 мг/л непосредственно после завершения инфузии; Através dos 2 ч после инфузии средняя концентрация в плазме составляет около 23 mg / l, e através 11 não – sobre 8 mg / l. При многократных инфузиях в дозе 500 mg de 30 m, создаются средние концентрации в плазме около 49 мг/л после завершения инфузии; Através dos 2 ч после инфузии средние концентрации в плазме составляют около 19 mg / l, Através dos 6 não – sobre 10 mg / l. Концентрации в плазме при многократном введении аналогичны концентрациям в плазме при однократном введении.

Distribuição

V_d variando desde 0.3 para 0.43 l / kg.

Как показала ультрафильтрация, при концентрации в сыворотке от 10 mg/l para 100 mg / l, связывание ванкомицина с белками плазмы составляет 55%.

После в/в введения ванкомицина гидрохлорид обнаруживается в плевральной, перикардиальной, асцитической, синовиальной жидкостях и в ткани ушка предсердия, а также в моче и в перитонеальной жидкости в концентрациях, ингибирующих рост микроорганизмов. Ванкомицин медленно проникает в цереброспинальную жидкость. При менингите отмечается проникновение препарата в спинномозговую жидкость. Ванкомицин проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Metabolismo

Препарат практически не метаболизируется.

Dedução

T_1/2 ванкомицина из плазмы в среднем составляет 4-6 ч у пациентов с нормальной функцией почек. Sobre 75% введенной дозы ванкомицина выводится с мочой за счет клубочковой фильтрации в первые 24 não. A depuração plasmática média é de cerca de 0.058 l/kg/h, Depuração renal média – sobre 0.048 l/kg/h. Почечный клиренс ванкомицина является достаточно постоянным и обеспечивает его выведение на 70-80%.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Нарушение функции почек замедляет выведение ванкомицина. У пациентов с удаленной или отсутствующей почкой средний T_1/2 é 7.5 d.

Общий системный и почечный клиренс ванкомицина может быть снижен у пожилых больных в результате естественного замедления клубочковой фильтрации.

Testemunho

Infecção, causados ​​por agentes patogénicos sensíveis à vancomicina, Incluindo:

— эндокардит, вызванный Streptococcus viridans или Streptococcus bovis (в качестве монотерапии или в комбинации с аминогликозидами);

— эндокардит, вызванный энтерококками, por exemplo, Еnterococcus faecalis (только в сочетании с аминогликозидами);

— лечение дифтероидного эндокардита (имеются данные об эффективности ванкомицина);

— ранний эндокардит, обусловленный Staphylococcus epidermidis или дифтероидами, после протезирования клапана (в комбинации с рифампицином, аминогликозидами или с обоими антибиотиками);

— профилактика эндокардита (em alguns casos);

- Sepsis;

- infecções ósseas e articulares;

- Infecções do trato respiratório inferior;

- Infecções da pele e tecidos moles;

- Infecções, вызванные грамположительными микроорганизмами, в случаях аллергической реакции на пенициллин;

— при непереносимости или отсутствии ответа на лечение другими антибиотиками, включая пенициллины или цефалоспорины;

- Infecções, causada por microorganismos, чувствительными к ванкомицину, но устойчивыми к другим противомикробным препаратам;

-Colite pseudomembranosa (в виде раствора для приема внутрь).

Regime de dosagem

Вводится только в/в капельно. Ванкорус^® нельзя вводить в/м или в/в болюсно (spray)!

При в/в введении раствора препарата рекомендуемая концентрация ванкомицина составляет не более 5 мг/мл и скорость введения не более 10 mg / min. Os pacientes, которым показано ограничение потребления жидкости, препарат можно применять в концентрации до 10 mg / ml, taxa de introdução – não mais 10 mg / min. Однако в случае применения таких концентраций возрастает вероятность развития побочных явлений, связанных с инфузией.

Adultos с нормальной функцией почек препарат назначают в суточной дозе 2 i / v (de 500 mg cada 6 ou h 1 g cada 12 não). Каждую дозу следует вводить со скоростью не более 10 мг/мин и в течение не менее 60 m. Возраст и наличие ожирения у пациента могут потребовать изменения обычной дозы на основании определения концентрации ванкомицина в сыворотке.

Para crianças dose, normalmente, é 10 мг/кг в/в каждые 6 não. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Para Recém-nascido dose inicial é 15 mg / kg, e depois 10 mg / kg a cada 12 não в течение первой недели жизни. Начиная со второй недели жизни – cada 8 ч до достижения idade 1 Meses. Каждую дозу следует вводить в течение не менее 60 m.

Os pacientes com insuficiência renal необходимо индивидуально подбирать дозу. Подбор дозы ванкомицина для этой группы пациентов можно проводить под контролем содержания сывороточного креатинина.

Em pacientes idosos клиренс ванкомицина ниже, V_d melhor. У этой категории пациентов подбор дозы целесообразно проводить на основании концентраций ванкомицина в сыворотке. Em недоношенных детей и у пациентов пожилого возраста в связи с ухудшением функции почек может потребоваться значительное снижение дозы. Следует регулярно контролировать концентрацию ванкомицина в плазме крови. В приведенной ниже таблице указаны дозы ванкомицина в зависимости от КК .

Às anurii данную таблицу нельзя применять для определения дозы препарата. При анурии препарат следует назначать в начальной дозе 15 мг/кг массы тела для быстрого создания терапевтических концентраций ванкомицина в сыворотке. Dose, необходимая для поддержания стабильной концентрации препарата, é 1.9 mg / kg / dia. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени целесообразно вводить поддерживающие дозы 250-1000 mg 1 раз в несколько дней: às CC 10-50 ml / min – 1 g cada 3-7 dias, às CC < 10 ml / min – 1 g cada 7-14 dias. Às anurii a dose recomendada 1 g cada 7-10 dias.

Правила приготовления раствора для в/в введения

Раствор для инъекций готовят непосредственно перед введением препарата. Для этого во флакон с сухим, стерильным лиофилизатом ванкомицина добавляют необходимый объем воды для инъекций, чтобы получить раствор с концентрацией 50 mg / ml. Требуется дальнейшее разведение приготовленного раствора.

Приготовленные растворы ванкомицина перед введением подлежат дальнейшему разведению до концентрации не более 5 mg / ml. Требуемую дозу разведенного вышеуказанным образом ванкомицина следует вводить путем дробных в/в инфузий в течение не менее 60 m. В качестве растворителей можно использовать 5% Dextrose (Glicose) для инъекций или 0.9% раствор натрия хлорида для инъекций. Перед инъекцией приготовленный раствор для парентерального введения следует проверять визуально, se possível, на наличие механических примесей и изменение цвета.

Приготовление раствора для приема внутрь и его применение

Para лечения псевдомембранозного колита, вызванного Сlostridium difficile, вследствие применения антибиотиков, а также для лечения стафилококкового энтероколита Ванкорус^® interior nomeado. Adultos nomear 0.5-2 g 3-4 vezes / dia, crianças – в суточной дозе 40 mg / kg, a multiplicidade de recepção 3-4 vezes / dia. Соответствующую дозу растворяют в 30 мл воды и дают больному ее выпить или вводят через зонд. Для улучшения вкуса раствора к нему можно добавлять обычные пищевые сиропы. Duração do tratamento – 7-10 dias.

В/в введение ванкомицина не имеет преимуществ для лечения данных заболеваний.

Ванкомицин неэффективен при приеме внутрь в случае других типов инфекций.

Efeito colateral

Sistema cardiovascular: paragem cardíaca, marés, diminuição da pressão sanguínea, choque (эти симптомы в основном связаны с быстрой инфузией препарата).

A partir do sistema digestivo: náusea, colite psevdomembranoznыy.

A partir do sistema hematopoético: agranulocitose, eozinofilija, neutropenia, trombocitopenia.

A partir do sistema urinário: nefrite intersticial, изменение функциональных почечных тестов, comprometimento da função renal.

Со стороны органов чувств: vertigem, zumbido, ототоксические эффекты. Um número de pacientes, получавших ванкомицин, наблюдалось ототоксическое действие. Оно может быть преходящим или носить постоянный характер. Relatado, что большинство таких случаев наблюдалось среди больных, которые получали избыточные дозы ванкомицина, с тугоухостью в анамнезе или у больных, получавших одновременное лечение другими препаратами с возможным развитием ототоксичности, por exemplo, aminoglikozidami.

Reações dermatológicas: dermatite esfoliativa, Bom (IgA) пузырчатый дерматоз, зудящий дерматоз, erupção cutânea.

As reações alérgicas: Síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica, urticária, vasculite. Во время или вскоре после слишком быстрой инфузии ванкомицина возможны анафилактоидные реакции.

De Outros: calafrios, febre drogas, некроз тканей в местах инъекций, боль в местах инъекций, tromboflebite.

Быстрое введение препарата также может вызвать синдром “красного человека”, покраснения верхней части тела или боль и спазм мышц груди и спины. После прекращения инфузии указанные реакции обычно проходят в течение 20 m, но иногда могут продолжаться до нескольких часов.

Contra-indicações

— неврит слухового нерва;

- Insuficiência renal;

- I trimestre de gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

— повышенная чувствительность к ванкомицину.

DE cautela следует применять препарат при нарушении слуха (incl. história), no II e III trimestres da gravidez.

Gravidez e aleitamento

A droga é contra-indicada para o uso no primeiro trimestre de gravidez. Применение во II и III триместрах беременности возможно только по жизненным показаниям в случае, quando o benefício esperado do tratamento para a mãe for superior ao risco potencial para o feto.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание на время лечения препаратом.

Precauções

С осторожностью следует применять ванкомицин у пациентов с почечной недостаточностью (рекомендуется контролировать концентрации ванкомицина в плазме крови при почечной недостаточности у пациентов старше 60 anos), поскольку при высоких, сохраняющихся длительное время концентрациях препарата в крови возможно повышение риска проявления токсического действия препарата; максимальная концентрация не должна превышать 40 ug / ml, mínimo – 10 ug / ml, концентрации свыше 80 мкг/мл считаются токсичными. Для больных с почечной недостаточностью дозы ванкомицина следует устанавливать индивидуально.

Быстрое введение (por exemplo, в течение нескольких минут) ванкомицина может сопровождаться выраженным понижением АД и в редких случаях – остановкой сердца. Ванкомицин следует вводить в виде разведенного раствора в течение не менее 60 m, чтобы избежать побочных реакций, связанных с инфузией.

Ванкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с аллергией на тейкопланин, tk. были зарегистрированы случаи перекрестной аллергии.

Os pacientes, получающих ванкомицин в/в, необходимо периодически проводить анализ крови и контроль функции почек.

Ванкомицин является раздражающим веществом, поэтому диффузия растворенного препарата через сосудистую стенку может вызвать некроз прилегающих тканей. Могут наблюдаться тромбофлебиты, хотя вероятность их развития может быть уменьшена за счет медленного введения разбавленных растворов (с концентрацией 2.5-5 mg / ml) и чередования мест введения препарата.

Uso em Pediatria

При назначении новорожденным рекомендуется контроль концентрации в плазме крови.

Overdose

Sintomas: aumento da severidade dos efeitos secundários.

Tratamento: корригирующая терапия, направленная на поддержание клубочковой фильтрации. Ванкомицин плохо удаляется при проведении диализа. Имеются сведения о том, что гемофильтрация и гемоперфузия через полисульфоновую ионообменную смолу приводит к увеличению клиренса ванкомицина.

Interações Medicamentosas

При одновременном в/в введении ванкомицина и местных анестетиков отмечались эритема, покраснение кожи и анафилактоидные реакции, возможен риск снижения АД или развития нервно-мышечной блокады. Введение ванкомицина в виде 60-минутной инфузии перед введением анестетика может снизить вероятность возникновения этих реакций.

При одновременном и/или последовательном системном или местном применении других потенциально ототоксичных и/или нефротоксичных препаратов (aminoglikozidy, A anfotericina B, аминосалициловая кислота или другие салицилаты, bacitracina, капреомицин, karmustin, паромомицин, ciclosporina, “laço” Diurético, полимиксин В, cisplatina, ácido etacrínico) требуется проведение тщательного контроля за возможным развитием данных симптомов.

Колестирамин снижает активность ванкомицина (ingestão).

Антигистаминные средства, меклозин, fenotiazinы, тиоксантены могут маскировать симптомы ототоксического действия ванкомицина (ruído nos ouvidos, vertigem).

Interação farmacêutica

Раствор ванкомицина имеет низкий рН, что может вызвать физическую или химическую нестабильность при смешивании с другими растворами. Следует избегать смешивания со щелочными растворами.

Растворы ванкомицина и бета-лактамных антибиотиков являются физически несовместимыми при смешивании. Вероятность преципитации возрастает с увеличением концентрации ванкомицина. Необходимо адекватно промыть в/в систему между применениями данных антибиотиков. Além Disso, рекомендуется снизить концентрацию раствора ванкомицина до 5 мг/мл и менее.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B. O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças, seca, local escuro a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.