VELASCO

Material activo: Valsartan
Quando ATH: C09CA03
CCF: Antagonistas dos receptores da angiotensina II
Códigos CID-10 (testemunho): I10, I21, I50.0
Quando CSF: 01.04.02
Fabricante: Actavis Group hf. (Islândia)

FARMACÊUTICA FORMATO, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película Cor rosa, volta, lenticular, marcou em ambos os lados, боковыми рисками и маркировкой “V” um lado.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, Croscarmelose de sódio, повидон K29-32, talco, estearato de magnesio, dióxido de silício coloidal.

A composição da película de revestimento: Опадрай II 85G34643 розовый (Álcool polivinílico, talco, Dióxido de titânio, макрогол-3350, corante óxido de ferro amarelo, óxido de ferro corante vermelho, lecitina).

7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película cor amarela, Oval, lenticular, marcou em um lado, боковыми рисками и маркировкой “V” por outro lado.

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, Croscarmelose de sódio, повидон K29-32, talco, estearato de magnesio, dióxido de silício coloidal.

A composição da película de revestimento: Опадрай II 85G32408 желтый (Álcool polivinílico, talco, Dióxido de titânio, макрогол-3350, corante óxido de ferro amarelo, óxido de ferro corante vermelho, lecitina).

7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.

* denominação comum internacional, recomendado pela OMS – valzartan.

Ação farmacológica

Vasodilatadores periféricos, оказывает гипотензивное действие. Специфический блокатор AT₁-рецепторов ангиотензина II , Não inibe a ECA. Не влияет на содержание общего Хс, TG, glicose e ácido úrico no sangue.

Начало эффекта отмечается через 2 horas após a ingestão, máx. – Através dos 4-6 não; duração – Mais 24 não. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 2-4 da semana. Отсутствует синдром отмены при внезапном прекращении приема.

Farmacocinética

Absorção

После приема препарата внутрь абсорбция быстрая, степень всасывания вариабельна. Среднее значение абсолютной биодоступности – 23%. При приеме препарата с пищей AUC валсартана уменьшается на 48%, embora, начиная примерно с 8 часа после приема препарата, концентрации валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять независимо от приема пищи.

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер.

Distribuição

Ligação às proteínas plasmáticas (principalmente a albumina) высокое – 94-97% . При достижении равновесного состояния V_d – 17 eu.

При повторном применении валсартана изменений кинетических показателей не отмечалось. Antes de o medicamento a uma dose de 1 раз/сут наблюдалась незначительная кумуляция валсартана.

Metabolismo

Фармакологически неактивный гидроксиметаболит обнаруживается в плазме крови в низких концентрациях (Menos 10% от AUC валсартана).

Dedução

(T_1/2uma < 1 não, T_1/2b é sobre 9 não).

Uma vez lá dentro 83% валсартана выводится с желчью через кишечник и 13% rim, principalmente inalterada.

По сравнению с печеночным кровотоком (sobre 30 eu /), плазменный клиренс валсартана относительно небольшой (sobre 2 eu /). При нормальном уровне гломерулярной фильтрации (120 ml / min) почечный клиренс составляет около 30% от общего плазменного клиренса.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Концентрация валсартана в плазме крови не имеет различий у мужчин и женщин.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- A insuficiência cardíaca congestiva (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) – na terapia complexa (исключая комбинацию валсартан + Inibidor da ECA + бета-адреноблокатор);

— с целью повышения выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (período 12 h para 10 dias), complicada por insuficiência ventricular esquerda e / ou disfunção sistólica ventricular esquerda, na presença de uma hemodinâmica estável.

Regime de dosagem

Atribuir dentro, независимо от приема пиши, beber bastante líquido.

Às hipertensão рекомендуемая начальная доза препарата Валз составляет 80 mg 1 tempo / dia. Гипотензивный эффект развивается в первые 2 semanas de terapia. Максимальный эффект достигается после 4 недель приема препарата. Os pacientes, для которых суточная доза 80 мг не дает желаемого терапевтического эффекта, рекомендуется увеличить суточную дозу до 160 mg. Дополнительно может быть назначено другое антигипертензивное средство (por exemplo, diurético).

Às insuficiência cardíaca crônica рекомендуемая начальная доза препарата Валз – по 40 mg 2 vezes / dia. При недостаточном терапевтическом эффекте требуется постепенное повышение дозы до 80 mg 2 раза/сут и при хорошей переносимости – para 160 mg 2 vezes / dia. От момента начала лечения препаратом Валз до момента достижения приема максимальной дозы следует соблюдать интервал не менее 2 semanas. A dose máxima diária – 320 mg 2 admissão. Возможно снижение доз при одновременном приеме диуретиков.

Валз можно применять в комбинации с другими лекарственными средствами, предназначенными для лечения хронической сердечной недостаточности. Однако не следует назначать Валз в комбинации с ингибитором АПФ + бета-адреноблокатор.

После перенесенного инфаркта миокарда при стабильных показателях гемодинамики лечение можно начинать в течение 12 ч после острого инфаркта миокарда. A dose inicial - 20 mg (1/2 aba. 40 mg) 2 vezes / dia, с последующим увеличением дозы до 40 mg, 80 mg, 160 mg 2 раза/сут в течение нескольких недель, до достижения максимальной суточной дозы 160 mg 2 vezes / dia. Достижение дозы 80 mg 2 раза/сут рекомендуется к концу 2-й недели лечения, 160 mg 2 vezes / dia – к концу 3 месяца терапии. Дозу следует повышать с учетом переносимости препарата. В случае симптоматической артериальной гипотензии или Se a função renal дозу препарата Валз следует снизить.

Em пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 ml / min é necessário ajuste da dose.

Em пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени без развития холестаза максимальная суточная доза препарата Валз не должна превышать 80 mg.

Efeito colateral

Determinação da frequência de reacções adversas: Frequentemente (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100, mas < 1/10); às vezes (≥ 1/1000, mas < 1/100); raramente (≥ 1/10 000, mas <1/1000), raramente (<1/10 000).

Sistema cardiovascular: frequentemente – hipotensão ortostática²; às vezes – diminuição da pressão sanguínea^1,2, insuficiência cardíaca¹; raramente – vasculite; raramente – hemorragia.

O sistema respiratório: às vezes – tosse.

A partir do sistema digestivo: às vezes – diarréia, dor abdominal; raramente – náusea⁴.

CNS: frequentemente – tontura postural²; às vezes – desmaio¹, insônia, depressão, diminuição da libido; raramente – tontura⁴, neuralgia; raramente – dor de cabeça⁴.

Со стороны органа слуха и лабиринтного аппарата: às vezes – vertigem.

A partir do sistema hematopoético: frequentemente – neutropenia, raramente – trombocitopenia.

As reações alérgicas: raramente – doença do soro, hipersensibilidade; raramente – angioedema³, erupção cutânea, coceira.

Na parte do sistema músculo-esquelético: às vezes – dor nas costas, cãibras musculares, artrite, mialgia; raramente – artralgia.

Со стороны мочевывыделительной системы: raramente – comprometimento da função renal^3,4, insuficiência renal aguda³.

Metabolismo: às vezes – hyperkalemia^1,2.

Infecção: frequentemente – infecções virais; às vezes – infecção do trato respiratório superior, faringite, sinusite, conjuntivite; raramente – rinite, gastroenterite.

A partir dos parâmetros de laboratório: redução da hemoglobina e do hematócrito, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, aumento das transaminases hepáticas, повышение концентрации азота мочевины в сыворотке.

De Outros: às vezes – sensação de cansaço, astenia, sangramento do nariz, inchaço.

¹ – сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

² – сообщалось при лечении хронической сердечной недостаточности.

³ – иногда сообщалось в период лечения после острого инфаркта миокарда.

⁴ – наиболее часто встречающееся в период лечения хронической сердечной недостаточности (frequentemente – tontura, comprometimento da função renal, hipotensão; às vezes – dor de cabeça, náusea).

Contra-indicações

-fígado, связанные с непроходимостью желчных путей (incl. cirrose biliar, colestase);

- Insuficiência renal grave (CC inferior 10 ml / min), incl. Os pacientes, em hemodiálise;

- Gravidez;

- Aleitamento (amamentação);

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Intolerância a lactose, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Hipersensibilidade à droga.

DE cautela usar em pacientes com hipotensão, hyperkalemia, на фоне диеты с ограничением потребления натрия, Quando hiponatremia, estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria que irriga um rim único, Quando o primário giperaldosteronizme, аортальном и митральном стенозе, cardiomiopatia hipertrófica obstrutiva, estados, acompanhada por uma diminuição no BCC (incl. diarréia, vómitos).

Gravidez e aleitamento

Данных по применению валсартана при беременности нет. Perfusão renal fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, começa a funcionar no trimestre de gravidez III. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия препаратом Валз должна быть немедленно прекращена.

Нет данных о выделении валсартана с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Precauções

У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, por exemplo, вследствие приема диуретиков в высоких дозах, в редких случаях может в начале терапии валсартаном развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом терапии препаратом Валз рекомендуется восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, em particular, путем уменьшения доз диуретиков.

Препарат Валз можно применять совместно с другими препаратами, предназначенными для лечения инфаркта миокарда, такими как тромболитики, ácido acetilsalicílico, bloqueadores beta, статины и диуретики. Совместный прием ингибиторов АПФ не рекомендуется.

При реноваскулярной гипертензии необходим регулярный контроль содержания мочевины и креатинина в крови.

При совместном применении с препаратами, contendo potássio, его соли и препаратами, относящимися к группе калийсберегающих диуретиков, проводят регулярный контроль уровня калия в плазме крови.

При хронической сердечной недостаточности в начале лечения препаратом Валз может отмечаться некоторое снижение АД , поэтому рекомендуется контролировать АД в начале терапии.

Вследствие ингибирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможны изменения функции почек. У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (raramente) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом.

Не рекомендуется совместное применение препарата Валз у пациентов, страдающих хронической сердечной недостаточностью, с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами ввиду возможного повышения риска развития побочных эффектов.

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходим регулярный контроль содержания креатинина и азота мочевины в сыворотке крови.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, exigem alta concentração e velocidade das reações psicomotoras.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial, что может привести к потере сознания и к коллапсу.

Tratamento: lavagem gástrica, прием достаточного количества активированного угля, in / introdução 0.9% solução de cloreto de sódio. Валсартан не выводится при диализе в связи с активным связыванием с белками плазмы крови.

Interações Medicamentosas

При лечении артериальной гипертензии валсартаном не было клинически значимого взаимодействия с другими одновременно применяемыми препаратами (por exemplo, cimetidina, varfarina, Digoxina, атенолол, amlodipina, glibenclamida, furosemida, Indometacina, gidroxlorotiazid).

Diuréticos poupadores de potássio, suplementos de potássio, sal, contendo potássio, preparativos, повышающие уровень калия в плазме крови (такие как гепарин) aumentar o risco de hipercaliémia.

Другие гипотензивные средства и диуретики усиливают антигипертензивный эффект валсартана.

Антигипертензивный эффект препарата может быть ослаблен при совместном применении с НПВС, incl. с селективными ингибиторами ЦОГ-2 и ацетилсалициловой кислотой в дозе более 3 g / dia.

При совместном применении с ингибиторами АПФ сообщалось об обратимом повышении концентрации лития в плазме крови и развитии токсических эффектов.

Весьма ограничен опыт применения валсартана и препаратов, содержащих литий. В случае применения препаратов, содержащих литий, pacientes, получающих Валз, рекомендуется контроль концентрации лития в плазме крови.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 3 ano.