Material activo: Valsartan
Quando ATH: C09CA03
CCF: Antagonistas dos receptores da angiotensina II
Códigos CID-10 (testemunho): I10, I50.0
Quando CSF: 01.04.02
Fabricante: KRKA d.d. (Eslovenia)
Pílulas, Revestido por película cor amarelo-acastanhado, volta, ligeiramente biconcave, com Valium de um lado.
| 1 aba. | |
| valsartan * | 40 mg |
Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, povidone, Croscarmelose de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), corante óxido de ferro amarelo (E172), macrogol 4000.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
Pílulas, Revestido por película Cor rosa, volta, lenticular, com Valium de um lado.
| 1 aba. | |
| valsartan * | 80 mg |
Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, povidone, Croscarmelose de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), óxido de ferro corante vermelho (E172), macrogol 4000.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
Pílulas, Revestido por película cor amarelo-acastanhado, Oval, lenticular, com Valium de um lado.
| 1 aba. | |
| valsartan * | 160 mg |
Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, povidone, Croscarmelose de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.
A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), corante óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro corante vermelho (E172), macrogol 4000.
7 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (4) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
7 PC. – блистеры (80) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (20) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (50) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (10) – пачки картонные.
14 PC. – блистеры (40) – пачки картонные.
* denominação comum internacional, рекомендованное ВОЗ – вальзартан.
Antagonistas dos receptores da angiotensina II.
Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) oralmente, não proteico natureza.
Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-receptores. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT1-receptores. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 sobre 20 000 vezes maior, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, envolvido na regulação das funções do sistema cardiovascular.
При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.
После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 não, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 não. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, conseguida através 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.
Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.
Толерантность к физической нагрузке
При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (FEVE) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.
Отсутствует синдром “отмены” при внезапном прекращении приема.
Absorção
Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Não obstante, Através dos 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.
Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Tmáximo составляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.
После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 da semana.
Distribuição
Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, é 94-97%. Vd sobre 17 eu. Na admissão de preparação 1 раз/сут накопление его незначительно.
Metabolismo
Плазменный клиренс относительно низкий – примерно 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – примерно 30 eu /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.
Dedução
T1/2 é 9 não. Excretado nas fezes 70%, с мочой – 30% (principalmente inalterada) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.
Farmacocinética em situações clínicas especiais
Considerando-se, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.
Sobre 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, predominantemente, na forma inalterada. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.
Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.
У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 vezes.
- Hipertensão arterial;
- A insuficiência cardíaca congestiva (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) na terapia complexa (на фоне стандартной терапии) e pacientes, не получающих ингибиторы АПФ.
Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 vezes / dia.
Quando a hipertensão
A dose recomendada é de 80 mg 1 tempo / dia, independentemente da idade, пола или расы пациента. A dose diária máxima - 320 mg / dia.
Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 da semana. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.
Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата.
Na insuficiência cardíaca crônica
Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 vezes / dia. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg, при хорошей переносимости – до 160 mg 2 vezes / dia, ou seja,. até uma dose máxima de, переносимой пациентом. A dose diária máxima - 320 mg 2 vezes / dia.
Os pacientes, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, DE. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.
A partir do sistema nervoso central e periférico: frequentemente - dor de cabeça, tontura (incl. постуральное), vertigem; иногда – бессонница, desmaio (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).
O sistema respiratório: часто – кашель, infecções do tracto respiratório superior, faringite, rinite, sinusite.
Sistema cardiovascular; часто – выраженное снижение АД, hipotensão ortostática; иногда – сердечная недостаточность (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).
A partir do sistema digestivo: muitas vezes - náuseas, diarréia, dor abdominal.
Na parte do sistema músculo-esquelético: часто – боль в спине, mialgia. artralgia.
A partir do sistema urinário: очень редко – нарушение функции почек.
Sistema reprodutivo: иногда – снижение либидо.
A partir dos parâmetros de laboratório: часто – гиперкалиемия; редко – снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, neutropenia, trombocitopenia, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, aumento das transaminases hepáticas, повышение сывороточного азота мочевины.
As reações alérgicas: muito raramente-angioneurótico edema, erupção cutânea, comichão, As reacções de hipersensibilidade (incl. doença do soro, vasculite).
De Outros: часто – общая слабость; иногда – отеки, astenia, fadiga.
- Intolerância a lactose, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;
- Gravidez;
- Aleitamento;
- Infância e adolescência up 18 anos (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);
— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.
DE cautela usar em pacientes com hipotensão, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, insuficiência renal (CC<10 ml / min), incl. pacientes, hemodiálise, Quando hiponatremia, диете с ограничением потребления натрия, estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria que irriga um rim único, estados, acompanhada por uma diminuição no BCC (incl. diarréia, vómitos).
Данных по применению валсартана при беременности нет.
Perfusão renal fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, começa a funcionar no trimestre de gravidez III. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.
Desconhecido, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.
Insuficiência cardíaca
Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.
При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (raramente) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ1.
Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: trombolíticos, ácido acetilsalicílico, бета-адреноблокаторы и статины.
Дефицит натрия и/или жидкости
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, por exemplo, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, em particular, путем уменьшения доз диуретиков.
При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% solução de cloreto de sódio. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.
Estenose da artéria renal
У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.
Insuficiência renal
У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml / s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.
Alteração da função hepática
У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.
Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.
Специальная информация по вспомогательным веществам
Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.
Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão
Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, requerem atenção.
Sintomas: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.
Tratamento: sintomático, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% solução de cloreto de sódio. Hemodiálise nyeeffyektivyen.
Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.
Preparativos, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, varfarina, Digoxina, Athenolol, Indometacina, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.
Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (incl. espironolactona, triamteren, amilorida), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.
A droga é liberado sob a prescrição.
O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade - 2 ano.
Este site usa cookies e serviços para coletar dados técnicos dos visitantes para garantir o desempenho e melhorar a qualidade do serviço.. Ao continuar a usar o nosso site, você concorda automaticamente com o uso dessas tecnologias.
Read More