Valsacor

616 lido 8 minutos

Material activo: Valsartan
Quando ATH: C09CA03
CCF: Antagonistas dos receptores da angiotensina II
Códigos CID-10 (testemunho): I10, I50.0
Quando CSF: 01.04.02
Fabricante: KRKA d.d. (Eslovenia)

FORMULÁRIO DE DOSAGEM, COMPOSIÇÃO E EMBALAGEM

Pílulas, Revestido por película cor amarelo-acastanhado, volta, ligeiramente biconcave, com Valium de um lado.

	1 aba.
valsartan *	40 mg

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, povidone, Croscarmelose de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), corante óxido de ferro amarelo (E172), macrogol 4000.

7 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (4) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (20) – embalagens de papelão.
7 PC. – blisters (80) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (3) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (20) – embalagens de papelão.
10 PC. – blisters (50) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (2) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (10) – embalagens de papelão.
14 PC. – blisters (40) – embalagens de papelão.

Pílulas, Revestido por película Cor rosa, volta, lenticular, com Valium de um lado.

	1 aba.
valsartan *	80 mg

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, povidone, Croscarmelose de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), óxido de ferro corante vermelho (E172), macrogol 4000.

Pílulas, Revestido por película cor amarelo-acastanhado, Oval, lenticular, com Valium de um lado.

	1 aba.
valsartan *	160 mg

Excipientes: mono-hidrato de lactose, celulose microcristalina, povidone, Croscarmelose de sódio, Sílica anidra coloidal, estearato de magnesio.

A composição do invólucro: gipromelloza, Dióxido de titânio (E171), corante óxido de ferro amarelo (E172), óxido de ferro corante vermelho (E172), macrogol 4000.

* denominação comum internacional, recomendado pela OMS – valzartan.

Ação farmacológica

Antagonistas dos receptores da angiotensina II.

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT₁) oralmente, não proteico natureza.

Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ₁. Следствием блокады AT₁-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ₂, что предположительно регулирует эффекты AT₁-receptores. Валсартан не имеет агонистической актавности в отношении AT₁-receptores. Его сродство к рецепторам подтипа AT₁ sobre 20 000 vezes maior, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС.

После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 não, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 não. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, conseguida através 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Толерантность к физической нагрузке

При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (FEVE) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями.

Отсутствует синдром “cancelar” при внезапном прекращении приема.

Farmacocinética

Absorção

Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Não obstante, Através dos 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. T_máximoсоставляет2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин.

После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 da semana.

Distribuição

Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, é 94-97%. V_d sobre 17 eu. Na admissão de preparação 1 раз/сут накопление его незначительно.

Metabolismo

Плазменный клиренс относительно низкий – sobre 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком – sobre 30 eu /. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9.

Dedução

T_1/2 é 9 não. Excretado nas fezes 70%, urina – 30% (principalmente inalterada) валсартана от принятой внутрь дозы препарата.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Considerando-se, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно.

Sobre 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, predominantemente, na forma inalterada. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени.

Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана.

У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 vezes.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- A insuficiência cardíaca congestiva (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) na terapia complexa (на фоне стандартной терапии) e pacientes, не получающих ингибиторы АПФ.

Regime de dosagem

Препарат следует принимать внутрь вне зависимости от приема пищи, кратность приема составляет 1-2 vezes / dia.

Quando a hipertensão

A dose recomendada é de 80 mg 1 tempo / dia, independentemente da idade, пола или расы пациента. A dose máxima diária – 320 mg / dia.

Антигипертензивный эффект развивается в течение 2-х недель и достигает своего максимума через 4 da semana. Возможно комбинирование с другими гипотензивными препаратами.

Пациентам с нарушенной функцией почек и печени небилиарного происхождения и без холестаза не требуется изменения доз препарата.

Na insuficiência cardíaca crônica

Рекомендуемая стартовая доза составляет 40 mg 2 vezes / dia. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg, com boa resistência – para 160 mg 2 vezes / dia, ou seja,. até uma dose máxima de, переносимой пациентом. A dose máxima diária – 320 mg 2 vezes / dia.

Os pacientes, одновременно получающих диуретики, а так же у пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек, DE. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Efeito colateral

A partir do sistema nervoso central e periférico: frequentemente – dor de cabeça, tontura (incl. постуральное), vertigem; às vezes – insônia, desmaio (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

O sistema respiratório: frequentemente – tosse, infecções do tracto respiratório superior, faringite, rinite, sinusite.

Sistema cardiovascular; frequentemente – redução acentuada na pressão arterial, hipotensão ortostática; às vezes – insuficiência cardíaca (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда).

A partir do sistema digestivo: frequentemente – náusea, diarréia, dor abdominal.

Na parte do sistema músculo-esquelético: frequentemente – dor nas costas, mialgia. artralgia.

A partir do sistema urinário: raramente – comprometimento da função renal.

Sistema reprodutivo: às vezes – diminuição da libido.

A partir dos parâmetros de laboratório: frequentemente – hyperkalemia; raramente – diminuição da concentração de hemoglobina e hematócrito, neutropenia, trombocitopenia, giperkreatininemiя, giperʙiliruʙinemija, aumento das transaminases hepáticas, повышение сывороточного азота мочевины.

As reações alérgicas: raramente – angioedema, erupção cutânea, comichão, As reacções de hipersensibilidade (incl. doença do soro, vasculite).

De Outros: frequentemente – fraqueza generalizada; às vezes – inchaço, astenia, fadiga.

Contra-indicações

- Intolerância a lactose, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Gravidez;

- Aleitamento;

- Infância e adolescência up 18 anos (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана);

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата.

DE cautela usar em pacientes com hipotensão, печеночной недостаточности на фоне непроходимости желчных путей, insuficiência renal (CC<10 ml / min), incl. pacientes, hemodiálise, Quando hiponatremia, диете с ограничением потребления натрия, estenose da artéria renal bilateral ou estenose da artéria que irriga um rim único, estados, acompanhada por uma diminuição no BCC (incl. diarréia, vómitos).

Gravidez e aleitamento

Данных по применению валсартана при беременности нет.

Perfusão renal fetal, que depende do desenvolvimento do sistema renina-angiotensina, começa a funcionar no trimestre de gravidez III. Риск для плода возрастает при приеме валсартана во II и III триместрах. При установлении беременности терапия валсартаном должна быть немедленно прекращена.

Desconhecido, выделяется ли валсартан с грудным молоком. Поэтому следует решить вопрос о прекращении кормления грудью или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или отмене терапии валсартаном с учетом ее важности для матери.

Precauções

Insuficiência cardíaca

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы у некоторых пациентов возможно изменение функции почек.

При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (raramente) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов – Os inibidores da ECA, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ₁.

Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: trombolíticos, ácido acetilsalicílico, бета-адреноблокаторы и статины.

Дефицит натрия и/или жидкости

У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, por exemplo, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, em particular, путем уменьшения доз диуретиков.

При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% solução de cloreto de sódio. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД.

Стеноз почечной артерии

У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке.

Insuficiência renal

У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (CC<10 мл/мин или 0.167 ml / s) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью.

Alteração da função hepática

У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата.

Вальсакор выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью.

Специальная информация по вспомогательным веществам

Вальсакор содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, requerem atenção.

Overdose

Sintomas: данные о последствиях передозировки валсартана отсутствуют. Основным ожидаемым проявлением передозировки препарата является выраженное снижение АД, которое может привести к коллапсу и/или шоку.

Tratamento: sintomático, рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. При развитии артериальной гипотензии в/в вводят 0.9% solução de cloreto de sódio. Hemodiálise nyeeffyektivyen.

Interações Medicamentosas

Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия Вальсакора с другими лекарственными средствами не отмечено.

Preparativos, протестированные в клинических исследованиях, включали в себя циметидин, varfarina, Digoxina, атенолол, Indometacina, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид.

Поскольку валсартан не подвергается существенному метаболизму, не следует ожидать и значимых лекарственных взаимодействий, связанных с индукцией или ингибированием изоферментов системы цитохрома Р450.

Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (incl. espironolactona, triamteren, amilorida), калийсодержащих пищевых добавок может привести к гиперкалиемии, в связис чем требуется соблюдать осторожность. При комбинированном применении с диуретиками возможно усиление гипотензивного эффекта.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

O medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças ou acima de 30 ° C. Validade – 2 ano.

Vladimir Andreevich Didenko

616 lido 8 minutos