ВАЛСАФОРС

Material activo: Valsartan
Quando ATH: C09CA03
CCF: Antagonistas dos receptores da angiotensina II
Códigos CID-10 (testemunho): I10, I50.0
Quando CSF: 01.04.02
Fabricante: Farmaplant Fabrication chemischer Produkte GmbH (Alemanha)

Forma de dosagem, composição e embalagem

Pílulas, revestido cor amarela, volta, formas de dvoyakovpukla.

Excipientes: celulose microcristalina, povidone (поливинилпирролидон низкомолекулярный), lactose, amido de batata, dióxido de silício coloidal (aэrosyl), talco, estearato de magnesio, gipromelloza (hidroxipropilmetilcelulose), Dióxido de titânio, macrogol (polietileno glicol 4000), Sobre tropeolin.

10 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
10 PC. – embalagens Valium planimétrica (3) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (1) – embalagens de papelão.
14 PC. – embalagens Valium planimétrica (2) – embalagens de papelão.
28 PC. – frascos de plástico (1) – embalagens de papelão.
28 PC. – jarros de vidro (1) – embalagens de papelão.

* denominação comum internacional, recomendado pela OMS – valzartan.

Ação farmacológica

O antagonista do receptor de angiotensina II específico.

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии АПФ. Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции АД. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Além Disso, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан оказывает антагонистическое действие избирательно на рецепторы подтипа АТ₁, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ₁– рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ₂-receptores. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ₁-receptores. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ₁ sobre 20 000 vezes maior, чем к рецепторам подтипа АТ₂.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение АД , не сопровождающееся изменением ЧСС. После назначения внутрь разовой дозы препарата у большинства больных начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 não, а максимум снижения АД достигается в пределах 4-6 não. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 não. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными клиническими последствиями.

Farmacocinética

Absorção

После приема препарата внутрь всасывание валсартана происходит быстро, однако степень всасывания варьирует в широких пределах. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%.

Фармакокинетическая кривая имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер (T_1/2uma менее1 ч и T_1/2b sobre 9 não).

Distribuição

В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер. При повторном применении препарата изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. Na admissão de preparação 1 раз/сут кумуляция незначительная. Концентрации препарата в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Валсартан в значительной степени (em 94-97%) связывается с белками сыворотки крови, principalmente a albumina. V_d в период равновесного состояния низкий (sobre 17 eu). По сравнению с печеночным кровотоком (sobre 30 eu /), плазменный клиренс валсартана происходит относительно медленно (sobre 2 eu /).

Dedução

70% от величины принятой внутрь дозы валсартана выводится с калом. С мочой выводится около 30%, principalmente inalterada.

Farmacocinética em situações clínicas especiais

Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана, tk. для данного вещества почечный клиренс составляет только 30% от величины общего клиренса. Поэтому у больных с нарушением функции почек коррекции дозы препарата не требуется. Однако валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Sobre 70% от величины всосавшейся дозы препарата выводится с желчью, principalmente inalterada. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации, e, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому у больных с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется коррекции дозы препарата.

Testemunho

- Hipertensão arterial;

- A insuficiência cardíaca congestiva (II-IV функциональный
класс по классификации NYHA) pacientes, получающих стандартную терапию, incl. Diuréticos, glicosídeos cardíacos, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами (не одновременно; применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным).

Regime de dosagem

Os comprimidos são tomados por via oral, sem mastigar, independentemente da refeição.

Às hipertensão A dose recomendada é de 80 mg 1 tempo / dia. Антигипертензивный эффект развивается в течение 2 semanas de tratamento; o efeito máximo através 4 da semana. Тем больным , у которых не удается достичь адекватного снижения АД , суточная доза может быть увеличена до 160 мг или дополнительно назначены диуретики. A dose diária máxima é de 320 mg.

Os pacientes com insuficiência renal ou de insuficiência hepática, не сопровождающейся холестазом, изменений дозы препарата не требуется.

Валсафорс^™ может назначаться также совместно с другими антигипертензивными средствами.

Às insuficiência cardíaca crônica A dose de partida recomendada é 80 mg 1 tempo / dia. Возможно постепенное увеличение дозы до 80 mg 2 vezes / dia, com boa resistência – para 160 mg 2 vezes / dia. A dose máxima diária – 320 mg, razdelennaya de 2 admissão.

Os pacientes, одновременно получающих диуретики, а также у пациентов с хронической сердечной недостаточностью необходим регулярный контроль функции почек, DE. При появлении клинических признаков артериальной гипотензии, необходимо уменьшить дозы.

Efeito colateral

CNS: frequentemente – dor de cabeça, tontura (incl. постуральное), vertigem; com pouca freqüência – insônia; às vezes – desmaio (при применении после перенесенного инфаркта миокарда).

O sistema respiratório: às vezes – tosse, infecções do tracto respiratório superior, faringite, rinite, sinusite.

Sistema cardiovascular: frequentemente – выраженное снижение АД и ортостатическая гипотензия; às vezes (при применении после перенесенного инфаркта миокарда) – insuficiência cardíaca.

A partir do sistema digestivo: às vezes – náusea, diarréia, dor abdominal; raramente – giperʙiliruʙinemija, aumento das transaminases hepáticas.

Reações dermatológicas: raramente – erupção cutânea.

Na parte do sistema músculo-esquelético: às vezes – dor nas costas; raramente – mialgia, artralgia.

Com o aparelho geniturinário: raramente – giperkreatininemiя, повышение сывороточного азота мочевины; raramente – comprometimento da função renal.

As reações alérgicas: raramente – angioedema, erupção cutânea, coceira, As reacções de hipersensibilidade, включая сывороточную болезнь и васкулит.

A partir do sistema hematopoético: frequentemente – neutropenia; raramente – diminuição da concentração de hemoglobina e hematócrito, neutropenia, trombocitopenia.

De Outros: às vezes – fraqueza generalizada, hyperkalemia; com pouca freqüência – inchaço, astenia, fadiga, diminuição da libido.

Contra-indicações

- Intolerância a lactose, галактоземия или синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы;

- Gravidez;

- Aleitamento;

- Até 18 anos (eficácia e segurança não foram estabelecidas);

- Hipersensibilidade a qualquer componente da droga.

DE cautela следует применять препарат при двухстороннем стенозе почечных артерий, estenose da artéria de rim único, при соблюдении диеты с ограничением натрия, sob condições, acompanhada por uma diminuição no BCC (incl. diarréia, vómitos), при печеночной недостаточности на фоне обструкции желчевыводящих путей, na insuficiência renal (CC inferior 10 ml / min), durante a hemodiálise.

Gravidez e aleitamento

O medicamento é contra-indicado durante a gravidez e lactação.

Precauções

У больных с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, por exemplo, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения Валсафорсом^™ может возникать клинически выраженная артериальная гипотензия.

Перед началом лечения следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или ОЦК, por exemplo, путем уменьшения дозы диуретика. В случае развития артериальной гипотензии, пациента следует уложить на спину, e, se necessário, провести в/в инфузию физиологического раствора. Depois, как АД стабилизируется, лечение можно продолжать.

Considerando-se, что другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут вызывать повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови у больных с двусторонним или односторонним стенозом почечной артерии, в качестве меры предосторожности при приеме Валсафорса^™ рекомендуется систематический контроль этих показателей.

Вследствие угнетения РААС у чувствительных пациентов возможны изменения функции почек. У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ и антагонистами ангиотензиновых рецепторов может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и (raramente) острой почечной недостаточностью и/или смертельным исходом. Поэтому необходима оценка степени нарушения функции почек у пациентов с сердечной недостаточностью.

Больным с нарушением функции почек не требуется коррекции дозы препарата. Mas, при выраженных нарушениях (CC inferior 10 ml / min) рекомендуется соблюдать осторожность.

У больных с печеночной недостаточностью не требуется коррекции дозы препарата. Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с желчью, однако у больных с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижен. При назначении препарата этим больным следует соблюдать особую осторожность.

У некоторых больных пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выраженным, чем у больных молодого возраста, Porém, не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Efeitos sobre a capacidade de conduzir veículos e mecanismos de gestão

При назначении Валсафорса^™, также как и других антигипертензивных средств, рекомендуется соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (вождении автомобиля и управлении механизмами), requerem maior atenção e velocidade psicomotora reações, alto.

Overdose

Sintomas: redução acentuada na pressão arterial.

Tratamento: если препарат был принят недавно, , Induzir o vômito. При выраженном снижении АД показано в/в введение физиологического раствора. Improvável, что валсартан можно вывести из организма при помощи гемодиализа.

Interações Medicamentosas

Клинически значимых взаимодействий с такими лекарственными средствами, как циметидин, varfarina, furosemida, Digoxina, атенолол, Indometacina, gidroxlorotiazid, амлодипин и глибенкламид не выявлено.

Поскольку валсартан не подвергается сколько-нибудь существенному метаболизму, для него маловероятны клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма, которые являются следствием индукции или ингибирования системы цитохрома Р450.

Apesar de, что валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови, не выявлено какого-либо значимого взаимодействия с диклофенаком, фуросемидом и варфарином.

Одновременное применение Валсафорса^™ com diuréticos poupadores de potássio (por exemplo, espironolactona, triamterene, amilorid), препаратами калия или калийсодержащих солей, может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, Devem ser tomadas precauções.

Condições de oferta de farmácias

A droga é liberado sob a prescrição.

Condições e os prazos

Lista B . A droga deve ser armazenado num local seco, protegido da luz e longe das crianças, a uma temperatura não superior a 25 ° C. Validade – 2 ano.